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Farmacología. Apuntes de clase: brevemente, los más importantes

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LECCIÓN N° 1. Disposiciones generales

1. Introducción. El tema de la farmacología, su historia y tareas.

Farmacología - la ciencia de la acción de las sustancias medicinales en los organismos vivos y las formas de encontrar nuevos medicamentos. Es una de las ciencias más antiguas. Se sabe que en la antigua Grecia (siglo III aC), Hipócrates utilizó diversas plantas medicinales para tratar enfermedades. En el siglo II norte. mi. El médico romano Claudio Galeno utilizó ampliamente varios extractos de plantas medicinales en la práctica médica. El famoso médico de la Edad Media Abu Ali ibn Sina (Avicena) en sus escritos menciona una gran cantidad de medicinas a base de hierbas (alcanfor, preparaciones de beleño, ruibarbo, cornezuelo, etc.). siglos XV-XVI - Paracelso utiliza en la práctica médica sustancias medicinales ya inorgánicas: compuestos de hierro, mercurio, plomo, cobre, arsénico, azufre, antimonio. Se están desarrollando gradualmente métodos de investigación experimental, gracias a los cuales ha sido posible obtener sustancias puras de alta calidad (papaverina, estricnina, etc.) y compuestos sintéticos de las plantas. De gran importancia fueron las reformas de Pedro I, que sirvieron como el comienzo del surgimiento de la industria farmacéutica en Rusia.

A finales del siglo XVIII - principios del XIX. aparecieron las primeras guías de farmacología, escritas en Rusia por N. M. Maksimovich-Ambodik y A. P. Nelyubin. El desarrollo de la farmacología se vio facilitado por los logros de la química y la fisiología en el siglo XIX. Se abrieron laboratorios farmacológicos. Los médicos N. I. Pirogov y A. M. Filomafitsky mostraron cierto interés en la farmacología experimental. Estudiaron experimentalmente el efecto de las primeras preparaciones narcóticas - éter y cloroformo - en el organismo de los animales. De gran importancia para el desarrollo de la farmacología fueron las investigaciones de IP Pavlov sobre la fisiología del sistema cardiovascular y su teoría de los reflejos condicionados.

Bajo su liderazgo y con participación directa en la clínica de S. P. Botkin, se investigaron muchas plantas medicinales (Adonis, lirio de los valles, strophanthus, etc.).

Además, IP Pavlov creó una gran escuela de farmacólogos domésticos. Después de I. P. Pavlov, el departamento fue dirigido por N. P. Kravkov, y ambos son los fundadores de la farmacología rusa moderna. Al estudiar la acción de las sustancias medicinales en condiciones patológicas inducidas artificialmente, N. P. Kravkov creó una nueva dirección en el desarrollo de la farmacología experimental. Su uso de sustancias narcóticas no volátiles como drogas básicas formó la base de los principios modernos del alivio del dolor. Muchos estudiantes y seguidores de N. P. Kravkov hicieron una gran contribución al desarrollo de la farmacología doméstica: M. P. Nikolaev, A. I. Kuznetsov, N. V. Vershinin, S. V. Anichkov, A. I. Cherkes, académicos V V. Zakusov, M. D. Mashkovsky, A. V. Valdman, profesores D. A. Kharkevich, A. N. Kudrin, etc. Crearon nuevas escuelas y direcciones de farmacología nacional y las enriquecieron con obras fundamentales.

2. Farmacología clínica, sus funciones. Tipos de farmacoterapia

Farmacología Clínica - una ciencia que estudia el efecto de las drogas en el cuerpo de una persona enferma.

Sus tareas:

1) prueba de nuevos agentes farmacológicos;

2) desarrollo de métodos para el uso más efectivo y seguro de medicamentos;

3) ensayos clínicos y reevaluación de medicamentos antiguos;

4) apoyo de información y asistencia de asesoramiento a los trabajadores médicos.

Resuelve problemas como:

1) la elección de un medicamento para el tratamiento de un paciente en particular;

2) determinación de las formas de dosificación más racionales y el modo de su aplicación;

3) determinación de la vía de administración de la sustancia medicinal;

4) monitorear el efecto del medicamento;

5) prevención y eliminación de reacciones adversas a medicamentos.

La farmacología clínica está estrechamente relacionada con varios campos de la medicina y la biología. La farmacodinámica y la farmacocinética son las principales ramas de la farmacología clínica.

Farmacodinámica estudia la totalidad de los efectos de una sustancia medicinal y los mecanismos de su acción.

Farmacocinética - formas de recepción, distribución, biotransformación y excreción de fármacos del cuerpo humano.

Farmacoterapia - la ciencia del uso de sustancias medicinales con fines terapéuticos. Se distinguen los siguientes tipos de farmacoterapia: etiotrópica, patogénica, sintomática, sustitutiva y profiláctica.

Terapia etiotrópica dirigido a eliminar la causa (etiología) de la enfermedad.

patógeno dirige la acción de los fármacos para eliminar o suprimir los mecanismos de desarrollo de la enfermedad.

Terapia sintomática elimina o reduce los síntomas individuales de la enfermedad.

Terapia de sustitución Se usa en caso de insuficiencia en el cuerpo del paciente de sustancias biológicamente activas: hormonas, enzimas, etc.

Terapia preventiva realizado para prevenir enfermedades.

CONFERENCIA N° 2. Formas farmacéuticas

1. El concepto de drogas. Receta, reglas para su diseño.

Medicina Sustancia utilizada para tratar o prevenir una enfermedad.

Sustancia medicinal es una sola sustancia o una mezcla de sustancias de origen natural o sintético.

Droga - Este es un medicamento en forma lista para usar.

Forma de dosificación - Esta es una sustancia medicinal en la forma más conveniente para que la tomen los pacientes.

Todos los medicamentos se dividen en tres grupos:

1) lista A (Venena - venenos);

2) lista B (heroica - potente);

3) medicamentos dispensados ​​sin receta médica.

Receta - esta es una apelación de un médico a un farmacéutico sobre la dispensación de medicamentos a un paciente, indicando la forma de dosificación, la dosis y el método de administración. Es un documento médico, legal y monetario en el caso de dispensación gratuita o preferencial de medicamentos.

La prescripción y dispensación de medicamentos en ellos se lleva a cabo de acuerdo con los requisitos de la Orden del Ministerio de Salud del 23 de agosto de 1999 No. 328 "Sobre la prescripción racional de medicamentos, las reglas para escribir recetas para ellos y el procedimiento para su dispensación por farmacias (organizaciones) y la orden del Ministerio de Salud de Rusia del 12 de noviembre de 1997. No. 330".

dosificar expresada en unidades de masa o volumen del sistema decimal y denotada por números arábigos. El número de gramos enteros está separado por una coma (1,0). Más comúnmente utilizado: 0,1 - un decigramo; 0,01 - un centigramo; 1,001 es un miligramo. Las gotas que componen el medicamento se indican con un número romano, antes del cual se escribe gtts. Las unidades biológicas de acción en la receta indican así 500 unidades.

Las sustancias líquidas en las recetas se indican en ml (0,1 ml). La receta está certificada por una firma y un sello personal. La receta debe indicar: la edad del paciente, la fecha de emisión de la receta, el apellido e iniciales del paciente; apellido e iniciales del médico, el procedimiento para pagar el medicamento. Además, las recetas preferenciales se expiden en formularios especiales con timbre y sello.

En formularios especiales de una muestra diferente, también se prescriben medicamentos de la lista de sustancias estupefacientes, hipnóticos y anorexigénicos.

Además, la receta la redacta el propio médico, pone su firma y certifica con un sello personal. Además, está firmado por el médico jefe o su adjunto, la receta tiene un sello redondo y un sello de la institución médica.

El mismo orden de prescripción se define para los medicamentos anabólicos, así como para el fenobarbital, el ciclodol, el clorhidrato de efedrina, la clonidina (colirios, ampollas), la pomada sunoref. Los antipsicóticos, tranquilizantes, antidepresivos, preparados que contengan alcohol etílico, etc. se prescriben en otras formas de formularios de prescripción.

Está prohibido prescribir éter para anestesia, cloroetilo, fentanilo, sombrevina, ketamina a pacientes ambulatorios. La prescripción comienza con la palabra Receta (Rp. - abreviado), que significa "tomar", luego los nombres y las cantidades de las sustancias medicinales prescritas se enumeran en el caso genitivo. Primero llamado principal, luego auxiliar.

A continuación, indique la forma de dosificación requerida. Por ejemplo, Misce ut fiat pulvis (M. f. pulvis) - "mezclar para hacer un polvo".

Para los dosificados, escriben: "Da tales dosis número 10" - "entregue tales dosis en el número de 10". Al final de la receta, después de la palabra Signa (S) - "designar" en idioma ruso (o nacional), indique la forma en que se usa el medicamento.

Una receta para estupefacientes y drogas venenosas es válida por 5 días; para alcohol etílico - 10 días; para todos los demás, hasta 2 meses a partir de la fecha de alta.

Las dosis de medicamentos se escriben teniendo en cuenta las características de edad. Dosis más altas para adultos mayores de 25 años. Mayores de 60 años - 1/2 de la edad adulta. Hasta un año - 1/24 - 1/12 - dosis para un adulto.

2. Formas farmacéuticas sólidas

Las formas de dosificación sólidas incluyen tabletas, grageas, polvos, cápsulas, gránulos, etc. Tabletas (Tablette, Tab.) se obtiene presionando una mezcla de fármaco y excipiente. Distinguir entre composición simple y compleja.

1. Rp.: Tab. Analgini 0,5 No. 10

DS 1 tableta 2-3 veces al día.

2. Rp.: Amidopirini

Butadioni aa 0,125

Nº 20 en tab.

S. 1 comprimido 3 veces al día (después de las comidas).

gragea (Gragea) se prepara colocando capas de medicamentos y excipientes en gránulos.

Rp.: Nitroxolini 0,05

D. td nº 50 en gragea

S. 2 comprimidos 4 veces al día con las comidas.

Polvos (Pulveres, Pulv.) están destinados para uso interno, externo o inyección (después de la disolución). Existen polvos sin dosificar, simples y complejos, incluyendo polvos, y polvos dosificados, simples y complejos.

La masa del polvo dosificado debe ser 0,1-1,0. A una dosis de menos de 0,1, se agregan sustancias indiferentes a la composición, con mayor frecuencia azúcar (Saccharum).

Los polvos dosificados volátiles e higroscópicos se dispensan en papel especial (encerado, encerado o pergamino) y la receta indica: D. td No. 20 en charta (paraffinata, pergaminata).

1. Rp.: Estreptocidios 10,0

DS Para curar heridas.

2.Rp.: Pul. foliorum digital 0,05

D. td No. 30

S. 1 polvo 2 veces al día.

Cápsulas (Cápsulas) - cubiertas de gelatina, que incluyen sustancias medicinales dosificadas en polvo, granulares, pastosas, semilíquidas y líquidas.

Rp.: Olei Ricini 1,0

D. td No. 30 en cápsulas gelatinosis

S. 1 cápsula por toma.

Gránulos (Granulae) es una forma de dosificación sólida en forma de partículas de 0,2-0,3 mm de tamaño, destinada a la administración oral.

La composición de los gránulos incluye tanto medicamentos como excipientes.

Rp.: Granulum urodani 100,0

S. 1 cdta. 4 veces al día (antes de las comidas, en 0,5 tazas de agua).

Además, hay películas и registros (Membranulae et Lamellae) - formas farmacéuticas sólidas especiales que contienen sustancias medicinales a base de polímeros; conjuntos de glosarios (Glossetes) - tabletas pequeñas destinadas para uso sublingual o bucal; caramelo (Caramela) se preparan en forma de dulces que contienen azúcar y melaza.

Se utiliza para tratar enfermedades bucales. cataplasmas (Cataplasmata) - Medicamentos semisólidos que tienen efectos antiinflamatorios y antisépticos.

Tabletas solubles (Solvellenae) se disuelven en agua. La solución se aplica externamente (por ejemplo, tabletas de furacilina).

3. Formas farmacéuticas líquidas

Estos incluyen soluciones, preparaciones herbales y novogalénicas, sistemas dispersos, etc.

soluciones (Solutions, Sol.) se obtiene disolviendo fármacos en un disolvente.

Pueden escribirse en forma expandida, abreviada o semiabreviada.

La concentración en forma abreviada se expresa como un porcentaje o como una relación de masa y volumen. Distinguir entre soluciones acuosas y alcohólicas.

1. Rp.: Natrii bromidi 3% - 200 ml

DS 10 gotas 2 veces al día con las comidas.

2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5% - 10 ml

DS 1 cda. yo 3 veces al día.

Preparaciones galénicas - estos son extractos de materiales vegetales obtenidos por calentamiento o disolución de los extractos correspondientes. Se utiliza agua o alcohol como disolvente.

Infusiones (Infusa, Inf.) y caldos (Decocta, Dec.) son extractos acuosos de las partes secas de las plantas medicinales.

Rp.: Inf. hierbas Leonuri 15,0: 200 ml

DS 1 cda. yo 1-4 veces al día.

Tinturas (Tincturae, T-rae) y extractos (Extracta, Extr.) - extractos de alcohol (alcohol-agua o alcohol-éter) de materias primas medicinales sin calentar.

Rp.: T-rae Leonuri 3% - 200 ml

T-rae Valerianae 10ml

SMD 1 cucharada. yo 3 veces al día.

Extractos (Extractum, Extr.). Hay extractos líquidos, espesos y secos.

Rep.: Extr. Eleuterococos fluidi 50 ml

DS 40 gotas 2 veces al día (30 minutos antes de las comidas).

Preparados novogalénicos obtenido como resultado de pruebas especiales con un alto grado de purificación de drogas (Adonisidum).

Sistemas dispersos existen sistemas donde el medio de dispersión es un líquido (agua, aceite, gas, etc.), y la fase dispersa son pequeñas partículas insolubles. Estas son suspensiones, aerosoles, medicamentos.

Las formas farmacéuticas líquidas también incluyen aplicaciones, bálsamos, colodiones, cremas, refrescos, jarabes. Aplicaciones (Aplicaciones) - preparaciones líquidas o en forma de ungüento utilizadas para su aplicación en la piel con fines terapéuticos.

bálsamos (Balsama) - líquidos obtenidos de plantas y que tienen un olor aromático, propiedades antisépticas y desodorantes.

Rp.: Bálsamo contra tussim 30 ml

DS 10 gotas 3 veces al día.

colodiones (Collodia) - soluciones de nitrocelulosa en alcohol con éter (1: 6), que contienen sustancias medicinales. Aplicado externamente.

Cremas (cremores) - preparados semilíquidos que contienen drogas, aceites, grasas y otras sustancias, pero menos viscosos que los ungüentos.

Limonada (Limonata) - Líquidos de sabor dulce o acidificados para administración oral. jarabes (Sirupi) - líquidos espesos, transparentes y dulces para administración oral.

4. Formas farmacéuticas para inyecciones. formas farmacéuticas blandas

Las formas de dosificación para inyección incluyen soluciones acuosas y oleosas estériles. Distinguir entre composición simple y compleja.

Rp.: Sol. glucosa 5% - 500 ml;

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% - 2 ml

estéril! D. td No. 10 en amp.

Goteo DS

Soluciones en ampollas, con nombre en clave, pero diferente del fármaco disuelto.

Precio: Cordiamini 2 ml

D. td No. 10 en amp.

S. Debajo de la piel - 2 ml 2 veces al día.

К formas de dosificación blandas incluyen ungüentos, pastas, linimentos, supositorios, parches. Las grasas y sustancias similares a las grasas obtenidas del aceite, los polímeros sintéticos se utilizan como bases de formación.

Las bases de origen animal son grasa de cerdo, lanolina, espermaceti, cera amarilla, aceites vegetales y sustancias derivadas del petróleo: vaselina, aceite de vaselina, aceite refinado (naftalán) y productos de sustancias sintéticas (polietilenglicoles u óxido de polietileno).

Ungüento (Unguenta, Ung.) - una forma de dosificación blanda de consistencia viscosa utilizada para uso externo y que contiene menos del 25% de sustancias secas (polvo).

Hay composición simple y compleja, además, se dividen en composición simple oficial y marca oficial.

Simple:

Rp.: Ung. Clorhidrato de tetraciclina 1% - 3,0

DS Acuéstese detrás del párpado 4 veces al día.

Complejo:

Rp.: Metiluracilo 2,5

Furacilini 0,1

Vasellini

Lanolini aa 25,0

m.f. ung.

DS Aplicar sobre la herida.

pastas (Pastae, Past.) contienen al menos 25% de sólidos.

Rp.: Pasta Lassari 30,0

DS Aplicar en las zonas afectadas.

linimentos (Linimtnta, Lin.) - ungüentos líquidos en los que las sustancias disueltas se distribuyen uniformemente en una base de ungüento líquido. Se agita antes de usar. Velas (supositorios, Suppositoria, Supp.): la forma de dosificación es sólida a temperatura ambiente, pero se derrite a la temperatura corporal. Según el método de fabricación, son farmacia y fábrica; según el método de aplicación - rectal y vaginal. Yesos (Emplastra) - una forma de dosificación en forma de masa plástica que se ablanda a la temperatura corporal y se adhiere a la piel.

CONFERENCIA N° 3. Farmacodinamia y farmacocinética

1. Tipos de acción de las sustancias medicinales.

La farmacodinámica es el estudio del efecto que tienen las drogas en el cuerpo. La acción de una sustancia en el sitio de su administración antes de su absorción a la circulación general se denomina acción local, mientras que la reacción del cuerpo puede desarrollarse tanto en el lugar de la inyección como fuera de él (por ejemplo, efecto anestésico local, efecto astringente). La acción de una sustancia después de su absorción y distribución por todo el cuerpo se denomina reabsorbente, o común. Un ejemplo de tal efecto es el sueño que se desarrolla después de tomar pastillas para dormir. Por debajo acto reflejo comprender el efecto que se produce como resultado de un reflejo que ha surgido debido al efecto de una sustancia medicinal sobre los receptores nerviosos en el lugar de la inyección o después de la absorción. Por ejemplo, cuando se inhala amoníaco, se observa excitación respiratoria. También hay efectos directos e indirectos, o reacciones primarias y secundarias. Por debajo directoO primario, se entiende por acción el resultado de la influencia directa de una sustancia sobre órganos y tejidos. IndirectoO secundarioLas reacciones son la respuesta del organismo a los cambios primarios provocados por un fármaco, pero no siempre es posible distinguir entre reacciones primarias y secundarias. Por ejemplo, la acción de la dedalera, un remedio para el corazón, es primaria. No es un diurético y en una persona sana no provoca un aumento de la diuresis, pero en un paciente que padece una cardiopatía con edema tisular, la mejora de la circulación sanguínea provoca una disminución del edema y un aumento de la excreción de líquidos por los riñones. El efecto diurético de la dedalera en este caso será secundario. Los eventos adversos en el cuerpo causados ​​​​por una sustancia medicinal se denominan efectos secundarios, que son de naturaleza grave, se denominan complicaciones. Los efectos secundarios y las complicaciones a veces no se detectan con una sola aplicación, pero pueden desarrollarse al tomar el medicamento durante mucho tiempo. Si el medicamento actúa en la mayoría de las células y tejidos aproximadamente de la misma manera, entonces hablan de acción celular general de la sustancia (drogas, etc). Cuando un fármaco afecta a un grupo limitado de células, estamos hablando de acción selectiva (selectiva) (efecto analgésico de la morfina). Si la acción de una sustancia medicinal pasa sin dejar rastro después de un cierto tiempo, entonces tal acción se llama reversible (por ejemplo, una acción narcótica), de lo contrario, la acción se llama irreversible (por ejemplo, acción de cauterización).

2. Vías de administración de fármacos

Existen vías enterales y parenterales de administración de fármacos. vía enteral - la introducción del fármaco en el interior a través de la boca (per os), o por vía oral; debajo de la lengua (sub lingua), o sublingualmente; en el recto (por el recto), o por vía rectal.

Tomar la droga por la boca. Ventajas: facilidad de uso; seguridad comparativa, ausencia de complicaciones inherentes a la administración parenteral.

Desventajas: desarrollo lento del efecto terapéutico, la presencia de diferencias individuales en la velocidad y la integridad de la absorción, el efecto de los alimentos y otras drogas en la absorción, destrucción en la luz del estómago y los intestinos (insulina, oxitocina) o al pasar el hígado.

Tome sustancias medicinales en el interior en forma de soluciones, polvos, tabletas, cápsulas y píldoras.

Aplicación debajo de la lengua (sublingualmente). El medicamento ingresa a la circulación sistémica, sin pasar por el tracto gastrointestinal y el hígado, y comienza a actuar después de un corto tiempo.

Inserción en el recto (rectal). Se crea una mayor concentración de fármacos que con la administración oral.

Los óvulos (supositorios) y los líquidos se administran mediante enemas. Las desventajas de este método: fluctuaciones en la velocidad y la integridad de la absorción de las drogas, características de cada individuo, inconvenientes en el uso, dificultades psicológicas.

vía parenteral - diferentes tipos de inyecciones; inhalación; electroforesis; aplicación superficial de fármacos a la piel y las membranas mucosas.

Administración intravenosa (in/in). Los medicamentos se administran en forma de soluciones acuosas.

Ventajas: entrada rápida en la sangre, si se produce un efecto secundario, es posible detener rápidamente la acción; la posibilidad de usar sustancias que se destruyen, no absorbibles del tracto gastrointestinal. Desventajas: con la administración intravenosa prolongada a lo largo de la vena, puede ocurrir dolor y trombosis vascular, riesgo de infección por virus de la hepatitis B e inmunodeficiencia humana.

Administración intraarterial (en/a). Se usa en casos de enfermedades de ciertos órganos (hígado, vasos de las extremidades), creando una alta concentración de la droga solo en el órgano correspondiente.

Administración intramuscular (en/m). Se administran soluciones acuosas, oleosas y suspensiones de sustancias medicinales. El efecto terapéutico ocurre dentro de 10-30 minutos. El volumen de la sustancia inyectada no debe exceder los 10 ml.

Desventajas: la posibilidad de formación de dolor local e incluso abscesos, el peligro de introducir accidentalmente la aguja en un vaso sanguíneo.

Administración subcutánea. Introducir soluciones de agua y aceite. No inyectar soluciones subcutáneas de sustancias irritantes que puedan causar necrosis tisular.

Inhalación. De esta forma se administran gases (anestésicos volátiles), polvos (cromoglicato de sodio), aerosoles. La inhalación de un aerosol logra una alta concentración de una sustancia medicinal en los bronquios con un efecto sistémico mínimo.

Administración intratecal. El medicamento se inyecta directamente en el espacio subaracnoideo. Aplicación: anestesia espinal o la necesidad de crear una alta concentración de una sustancia directamente en el sistema nervioso central.

Aplicación local. Para obtener un efecto local, los medicamentos se aplican a la superficie de la piel o las membranas mucosas.

Electroforesis Se basa en la transferencia de sustancias medicinales desde la superficie de la piel a los tejidos profundos mediante corriente galvánica.

3. El mecanismo de acción de las drogas.

La acción de la mayoría de las drogas se basa en el proceso de influir en los sistemas fisiológicos del cuerpo, expresado por un cambio en la velocidad de los procesos naturales. Los siguientes mecanismos de acción de las drogas son posibles.

Mecanismos físicos y físico-químicos. Estamos hablando de un cambio en la permeabilidad y otras cualidades de las membranas celulares debido a la disolución de una sustancia medicinal en ellas o su adsorción en la superficie celular; sobre los cambios en el estado coloidal de las proteínas, etc.

mecanismos químicos. La sustancia medicinal entra en una reacción química con las partes constituyentes de los tejidos o fluidos corporales, mientras actúan sobre receptores específicos, enzimas, membranas celulares o interactúan directamente con sustancias celulares.

Acción sobre receptores específicos se basa principalmente en el hecho de que las estructuras macromoleculares son selectivamente sensibles a ciertos compuestos químicos. Los fármacos que aumentan la actividad funcional de los receptores se denominan agonistasy fármacos que interfieren con la acción de agonistas específicos - antagonistas. Distinguir entre antagonismo competitivo y no competitivo. En el primer caso, la sustancia farmacológica compite con el mediador natural por las uniones en receptores específicos. El bloqueo del receptor causado por un antagonista competitivo puede revertirse con altas dosis del agonista o del mediador natural.

Efecto sobre la actividad enzimática debido al hecho de que algunas sustancias medicinales pueden aumentar e inhibir la actividad de enzimas específicas.

Efecto físico-químico sobre las membranas celulares. (nervioso y muscular) está asociado con el flujo de iones que determinan el potencial eléctrico transmembrana. Algunos medicamentos pueden cambiar el transporte de iones (medicamentos antiarrítmicos, anticonvulsivos, medicamentos anestésicos generales).

Interacción directa de drogas químicas posiblemente con pequeñas moléculas o iones dentro de las células. El principio de la interacción química directa forma la base de la terapia con antídotos para el envenenamiento químico.

4. Dosis de sustancias medicinales. La importancia del estado del cuerpo y las condiciones externas para la acción de la droga.

Existen dosis umbral, terapéuticas y tóxicas. Para cada sustancia, hay un mínimo eficaz, o umbral, dosis, debajo del cual no se muestra la acción. Las dosis por encima del umbral pueden utilizarse con fines terapéuticos si no provocan intoxicación. Estas dosis se llaman terapéutico. Las dosis que causan envenenamiento se llaman tóxico; que lleva a la muerte - letal (del lat. letum - "muerte"). Amplitud de la acción terapéutica llamado el rango entre el umbral y la dosis tóxica mínima. Cuanto mayor sea la amplitud de la acción terapéutica del fármaco, menor será el riesgo de efectos tóxicos durante el tratamiento. Dosis terapéuticas medias - estas son las dosis utilizadas en la práctica médica y que dan un buen efecto terapéutico. Para las drogas venenosas y potentes, reglamentos especiales del Comité Estatal de Farmacopea establecen los denominados dosis terapéuticas más altas (único y diario), abreviado como V. R. D. y V. S. D. Un farmacéutico no tiene derecho a liberar un medicamento en exceso de estas dosis sin una orden especial de un médico. Al dosificar el medicamento, es necesario tener en cuenta la edad y el peso del paciente, se calcula una dosis más precisa por 1 kg de peso corporal. Se sabe que la sensibilidad de las personas a las sustancias medicinales es muy diferente. Idiosincrasia - Sensibilidad extremadamente alta a los medicamentos. Puede ser congénito o el resultado de la sensibilización, es decir, el desarrollo de un fuerte aumento de la sensibilidad a la droga como resultado de su uso. Existen grandes diferencias en el efecto de los medicamentos según la edad (adultos y niños), el género (por ejemplo, las mujeres son más sensibles a los medicamentos que los hombres, especialmente durante el período menstrual y el embarazo). La constitución humana es de gran importancia. Las personas tranquilas y bien alimentadas toleran mejor las dosis altas de la droga que las personas delgadas y excitables. La dieta es esencial. Con el estómago vacío, la insulina actúa con más fuerza que después de una comida. Con la falta de vitamina C en los alimentos, los glucósidos cardíacos actúan con mucha más fuerza; la inanición de proteínas cambia drásticamente la reactividad del cuerpo a las sustancias medicinales. Las condiciones externas también tienen un impacto significativo en la acción de las drogas. Por lo tanto, los desinfectantes actúan sobre los microbios con mucha más fuerza a la temperatura del cuerpo humano que a temperatura ambiente. La irradiación del cuerpo cambia su sensibilidad a las drogas. También afectan los cambios significativos en la presión barométrica, por lo que hay fluctuaciones estacionales en la acción de las sustancias medicinales.

5. Absorción y distribución de fármacos

La absorción de una sustancia medicinal es el proceso de su entrada desde el sitio de inyección al torrente sanguíneo, que depende no solo de las vías de administración, sino también de la solubilidad de la sustancia medicinal en los tejidos, la velocidad del flujo sanguíneo en estos tejidos y en el lugar de la inyección. Hay una serie de etapas sucesivas en la absorción de fármacos a través de barreras biológicas:

1. Difusión pasiva. De esta manera, penetran sustancias medicinales que son bien solubles en lipoides, y la tasa de su absorción está determinada por la diferencia en su concentración desde los lados externo e interno de la membrana.

2. transporte activo. En este caso, el movimiento de sustancias a través de las membranas se produce con la ayuda de sistemas de transporte contenidos en las propias membranas.

3. Filtrado Los fármacos penetran a través de los poros presentes en las membranas y la tasa de filtración depende de la presión hidrostática y osmótica.

4. Pinocitosis. El proceso de transporte se lleva a cabo mediante la formación de vesículas especiales a partir de las estructuras de las membranas celulares, en las que se encierran partículas de la sustancia medicinal, moviéndose hacia el lado opuesto de la membrana y liberando su contenido. El paso de fármacos a través del tracto digestivo está íntimamente relacionado con su liposolubilidad e ionización. Se ha establecido que cuando las sustancias medicinales se toman por vía oral, la velocidad de su absorción en diferentes partes del tracto gastrointestinal no es la misma. Después de pasar a través de la membrana mucosa del estómago y los intestinos, la sustancia ingresa al hígado, donde sufre cambios significativos bajo la acción de las enzimas hepáticas. El proceso de absorción de fármacos en el estómago y los intestinos está influenciado por el pH. Así, en el estómago pH 1-3, lo que contribuye a una mejor absorción de ácidos, y un aumento en el intestino delgado y grueso pH a 8 - bases. Al mismo tiempo, en el ambiente ácido del estómago, algunos medicamentos pueden destruirse, por ejemplo, la bencilpenicilina. Las enzimas del tracto gastrointestinal inactivan proteínas y polipéptidos, y las sales biliares pueden acelerar la absorción de fármacos o ralentizarla, formando compuestos insolubles. La tasa de absorción en el estómago está influenciada por la composición de los alimentos, la motilidad gástrica, el intervalo de tiempo entre las comidas y la toma de medicamentos. Después de la introducción en el torrente sanguíneo, el fármaco se distribuye a todos los tejidos del cuerpo, mientras que su solubilidad en lípidos, la calidad de la comunicación con las proteínas del plasma sanguíneo, la intensidad del flujo sanguíneo regional y otros factores son importantes. Una parte significativa de la droga en la primera vez después de la absorción ingresa a los órganos y tejidos que reciben sangre más activamente (corazón, hígado, pulmones, riñones), y los músculos, las membranas mucosas, el tejido adiposo y la piel se saturan lentamente con sustancias medicinales. . Los medicamentos solubles en agua que se absorben mal en el sistema digestivo se administran solo por vía parenteral (por ejemplo, estreptomicina). Los fármacos liposolubles (anestésicos gaseosos) se distribuyen rápidamente por todo el cuerpo.

6. Biotransformación y excreción de sustancias medicinales. El concepto de farmacogenética

Biotransformación es un complejo de transformaciones fisicoquímicas y bioquímicas de las drogas, durante las cuales se forman metabolitos (sustancias solubles en agua) que se excretan fácilmente del cuerpo. Hay dos tipos de metabolismo: no sintético y sintético. Las reacciones no sintéticas del metabolismo de fármacos se dividen en aquellas catalizadas por enzimas (microsomales) y aquellas catalizadas por enzimas de otra localización (no microsomales).

Las reacciones no sintéticas son oxidación, reducción e hidrólisis. Las reacciones de síntesis se basan en la conjugación de fármacos con sustratos endógenos (como glicina, sulfatos, agua, etc.). Todas las sustancias medicinales que se toman por vía oral pasan por el hígado, donde se convierten aún más. La biotransformación está influenciada por la naturaleza de la nutrición, las enfermedades hepáticas, las características de género, la edad y una serie de otros factores, y con el daño hepático, aumenta el efecto tóxico de muchas drogas en el sistema nervioso central y la incidencia de encefalopatías aumenta bruscamente. Asignar biotransformación microsomal y no microsomal. Las sustancias liposolubles se exponen más fácilmente a la transformación microsomal. La biotransformación no microsomal ocurre principalmente en el hígado. Hay varias formas de excreción (excreción) de drogas y sus metabolitos del cuerpo. Los principales son la excreción con heces y orina, aire exhalado, sudor, glándulas lagrimales y mamarias. Se excretan en la orina por filtración glomerular y secreción tubular, mientras que importa su reabsorción en los túbulos de los riñones. En la insuficiencia renal, se reduce la filtración glomerular, lo que conduce a un aumento de la concentración en sangre de diversos fármacos, por lo que se debe reducir la dosis del fármaco. Las sustancias medicinales abandonan el hígado en forma de metabolitos o, sin cambiar, ingresan a la bilis y se excretan con las heces. Bajo la influencia de las enzimas y la microflora bacteriana del tracto gastrointestinal, los medicamentos pueden convertirse en otros compuestos que se envían nuevamente al hígado, donde tiene lugar un nuevo ciclo.

El grado de excreción de sustancias medicinales debe tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes que padecen enfermedades hepáticas y enfermedades inflamatorias del tracto biliar. Las observaciones clínicas han demostrado que la eficacia y tolerabilidad de los mismos medicamentos en diferentes pacientes no es la misma. El estudio de la base genética de la sensibilidad del cuerpo humano a las sustancias medicinales y se ocupa de la farmacogenética.

Los factores hereditarios que determinan las reacciones inusuales a los medicamentos son principalmente bioquímicos y se manifiestan con mayor frecuencia por deficiencias enzimáticas. Las reacciones atípicas también pueden ocurrir con trastornos metabólicos hereditarios.

La biotransformación de fármacos en el cuerpo humano se produce bajo la influencia de proteínas específicas (enzimas).

La síntesis de enzimas está bajo estricto control genético. Cuando los genes correspondientes mutan, se producen violaciones hereditarias de la estructura y las propiedades de las enzimas: fermentopatía.

7. Efectos secundarios de las drogas

Existen los siguientes tipos de efectos secundarios y complicaciones causadas por medicamentos:

1) efectos secundarios asociados con la actividad farmacológica de las drogas;

2) complicaciones tóxicas por sobredosis de drogas;

3) efectos secundarios asociados con una violación de las propiedades inmunobiológicas del cuerpo (disminución de la inmunidad, disbacteriosis, etc.);

4) reacciones alérgicas;

5) síndrome de abstinencia que ocurre cuando deja de tomar el medicamento.

Los efectos secundarios de los medicamentos dependen de la naturaleza de la enfermedad subyacente. El lupus eritematoso sistémico se acompaña más a menudo de hipertensión arterial esteroidea. Las complicaciones tóxicas ocurren con mayor frecuencia cuando se prescriben medicamentos en grandes dosis. Sin embargo, existen fármacos que provocan reacciones tóxicas cuando se utilizan en dosis terapéuticas medias (estreptomicina, kanamicina, etc.). En algunos casos, para algunos medicamentos, generalmente es imposible evitar las complicaciones tóxicas. Por ejemplo, los citostáticos no solo inhiben el crecimiento de las células tumorales, sino que también inhiben la médula ósea y dañan todas las células que se dividen rápidamente. Las reacciones alérgicas son causadas por la interacción de un antígeno con un anticuerpo y no están relacionadas con la dosis de las drogas. Existen dos tipos de reacciones inmunopatológicas inducidas por fármacos, tales como:

1) reacción inmediata (urticaria, broncoespasmo, shock anafiláctico, erupción cutánea);

2) reacción de tipo tardío (artritis, nefritis, vasculitis, linfadenopatía).

El síndrome de abstinencia se manifiesta por una aguda exacerbación de la enfermedad subyacente. Entonces, suspender el uso de clonidina en caso de hipertensión puede provocar la aparición de una crisis hipertensiva. Muchas drogas causan cambios en la sangre. La anemia hemolítica ocurre con el uso de penicilina, insulina y otras drogas. La agranulocitosis a menudo se desarrolla con el nombramiento de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (indometacina, butadiona), así como en el tratamiento con captopril, tseporina, etc. La trombocitopenia ocurre durante la terapia con citostáticos, varios antibióticos y medicamentos antiinflamatorios. . La trombosis vascular se desarrolla como resultado de tomar anticonceptivos que contienen estrógenos e histógenos. Muchas drogas causan trastornos gastrointestinales. Entonces, el metotrexato provoca daños graves en la membrana mucosa del intestino delgado. Los citostáticos, algunos antibióticos, varios antiinflamatorios y analgésicos tienen un efecto tóxico en el hígado.

LECCIÓN N° 4. Medios que actúan principalmente sobre el sistema nervioso central

1. Medios para la anestesia.

Los medios para anestesia en dosis terapéuticas causan inhibición reversible de los reflejos espinales, pérdida de conciencia, todo tipo de sensibilidad, disminución del tono del músculo esquelético mientras se mantiene la actividad de los centros respiratorio y vasomotor. La base de la acción de los estupefacientes son los procesos que conducen a la interrupción de la transmisión sináptica interneuronal. Dependiendo de la profundidad, hay cuatro niveles de anestesia quirúrgica.

Primer nivel - Anestesia ligera: la conciencia y la percepción del dolor están ausentes, pero los estímulos dolorosos intensos pueden provocar reacciones motoras y autonómicas de respuesta, el tono muscular se reduce, pero no se pierde por completo. Este nivel de anestesia no es adecuado para operaciones quirúrgicas mayores sin el uso de fondos adicionales.

Segundo nivel - anestesia pronunciada: los reflejos faríngeos, laríngeos, corneales y conjuntivales están ausentes, los globos oculares están inmóviles, la conjuntiva está húmeda, pero no hay lagrimeo, las pupilas están contraídas, reaccionan a la luz, los reflejos del peritoneo están preservados, tono muscular se reduce bruscamente, la respiración es uniforme y profunda, el pulso y la presión arterial están cerca de lo normal. Esta anestesia se puede utilizar para la mayoría de los procedimientos quirúrgicos.

Tercer nivel - anestesia profunda: no hay tono del músculo esquelético, la respiración adquiere un tipo abdominal, las pupilas están ligeramente dilatadas y gradualmente dejan de responder a la luz, no hay reflejos del peritoneo, la córnea está seca, el pulso es frecuente, correcto, sangre la presión se reduce un poco. A este nivel de anestesia se puede realizar cualquier operación, pero su mantenimiento requiere mucha experiencia y atención.

Cuarto nivel - sobredosis: la respiración se vuelve superficial, se notan contracciones convulsivas del diafragma, las pupilas están muy dilatadas, no responden a la luz, la piel y las membranas mucosas están cianóticas, el pulso es rápido, filiforme, la presión arterial cae bruscamente.

etapa de la parálisis bulbar. Una mayor profundización de la anestesia conduce a un paro respiratorio. La actividad del corazón continúa durante algún tiempo después del cese de la respiración. Finalmente, el corazón se detiene y se produce la muerte. Los medios para la anestesia, según sus propiedades físicas y químicas y los métodos de aplicación, se dividen en inhalación y no inhalación. A inhalantes incluyen líquidos volátiles y sustancias gaseosas.

Anestesia no inhalatoria ocurre con la introducción de sustancias estupefacientes por vía intravenosa, con menos frecuencia, intramuscular y rectal.

La no inhalación según la duración de la acción se divide en agentes de acción corta (propanida, ketamina); duración de acción media (tiopental sódico, predion); de acción prolongada (hidroxibutirato de sodio).

La anestesia básica puede ser monocomponente o multicomponente. Hay cuatro formas de usar los anestésicos inhalatorios:

1) método abierto utilizando la máscara Esmarch;

2) un método semiabierto, similar al método abierto, pero con él no se produce mezcla con el vapor de aire, se observa la formación de pequeñas cantidades de CO2;

3) método semicerrado. La mezcla estupefaciente ingresa al tanque en dosis a medida que se inhala y se caracteriza por la acumulación de CO2 en el tanque y su inhalación repetida;

4) un método cerrado que requiere el uso de un equipo complejo, ya que se utiliza un producto químico para neutralizar el CO2 presente en el aire inhalado.

2. Medios para la anestesia por inhalación.

Éter para anestesia (Éter pro narcosi, éter dietílico).

aplicación: para intervención quirúrgica, para anestesia a largo plazo. Actualmente se usa poco.

Fluorotano Phtorothanum (Halotano, Narcotan).

Un poderoso narcótico se usa en intervenciones quirúrgicas, estudios de diagnóstico y en odontología.

Método de aplicación: en una mezcla con oxígeno usando máquinas de anestesia (para anestesia de inducción 3-4 vol.% en la mezcla inhalada, para mantener la etapa quirúrgica - 0,5-1,5 vol.%

Efectos secundarios: hipotermia, hipotensión, bradicardia, fibrilación ventricular, náuseas, vómitos, dolor de cabeza.

Contraindicaciones: feocromocitoma, hipertiroidismo severo, disfunción hepática, hipotensión, arritmias cardíacas, trimestre del embarazo, uso durante el parto.

Forma de emisión: en viales de 50 ml.

Óxido nitroso (Nitrogenium oxydulatum).

No provoca anestesia profunda.

aplicación: control de la natalidad. Intervenciones quirúrgicas menores. Método de aplicación: el óxido nitroso se inhala usando una máscara o intubación mezclada con oxígeno (70-50% nitrógeno nitroso y 30-50% oxígeno, respectivamente).

Efectos secundarios: ligero impacto negativo en los sistemas respiratorio y cardiovascular, hígado, riñones. En raras ocasiones, náuseas y vómitos.

Contraindicaciones: enfermedades del sistema nervioso, alcoholismo crónico, intoxicación alcohólica aguda.

Forma de emisión: Cilindros metálicos con una capacidad de 1,0 a una presión de 50 atm. Almacenar a temperatura ambiente, lejos del fuego.

3. Medios para anestesia no inhalatoria.

tiopental sódico (tiopentalio-natrio).

Tiene un somnífero, y en grandes dosis un efecto narcótico. Se utiliza para anestesia de inducción, exámenes endoscópicos, procedimientos quirúrgicos a pequeña escala.

Método de aplicación: administrado por vía intravenosa en forma de una solución al 2-2,5% (niños, pacientes debilitados - solución al 1%).

Efectos secundarios: laringoespasmo, hipotensión, depresión respiratoria y cardiaca.

Contraindicaciones: enfermedades del hígado y riñones, asma bronquial, hipotensión, hipovolemia, estados febriles, enfermedades inflamatorias de la nasofaringe.

Forma de emisión: en viales de 1 g, en un paquete No. 10.

calipso (Calipsol).

Tiene un efecto rápido, pronunciado, pero no duradero.

aplicación: inducción y anestesia básica para intervenciones quirúrgicas de corta duración, estudios instrumentales.

Método de aplicación: administrado por vía intravenosa, intramuscular en dosis individuales.

Efectos secundarios: aumento de la presión arterial, aumento del ritmo cardíaco, insuficiencia respiratoria, alucinaciones, agitación psicomotora, alteración de la conciencia.

Contraindicaciones: eclampsia, hipertensión arterial, accidente cerebrovascular.

Forma de emisión: Solución al 5% de 10 ml en viales.

Brietal (Brietal).

Para anestesia intravenosa de acción ultracorta.

aplicación: anestesia de inducción, anestesia para intervenciones quirúrgicas a corto plazo, con fines de diagnóstico.

Método de aplicación: para la administración de chorro intravenoso, se usa una solución al 1% del medicamento; para inyección por goteo - solución al 0,2%. La dosis media para adultos es de 1-1,5 mg/kg.

Efectos secundarios: hipotensión, taquicardia, tos, laringoespasmo, dolor de cabeza, agitación, náuseas y vómitos, reacciones alérgicas.

Contraindicaciones: daño hepático severo, hipersensibilidad a los barbitúricos.

Forma de emisión: en viales de 100 mg y 500 mg de materia seca para administración intravenosa.

Sombrevin (Sombrevín).

Anestésico de acción muy corta.

aplicación: anestesia a corto plazo y de inducción.

Método de aplicación: administrado por vía intravenosa, una solución al 5% (5-10 mg / kg) se inyecta rápidamente; pacientes ancianos y niños desnutridos - solución al 2,5%. La etapa quirúrgica de la anestesia dura de 5 a 7 minutos, seguida de un rápido despertar.

Efectos secundarios: hiperemia y dolor a lo largo de la vena en el lugar de la inyección, a veces náuseas y vómitos.

Contraindicaciones: shock, ictericia hemolítica, disfunción renal y hepática grave, cardiopatía grave, hipertensión arterial.

Forma de emisión: Ampollas de 10 ml de solución al 5% No. 5. Lista B.

Diprivan (Dipriván), Propofol.

Tiene una acción breve, provoca un inicio rápido del sueño inducido por fármacos en unos 30 segundos.

aplicación: anestesia de inducción, mantenimiento de la anestesia, provisión de sedación en pacientes sometidos a ventilación mecánica.

Método de aplicación: para anestesia introductoria: 4 ml (40 mg) cada 10 segundos hasta que aparezcan signos clínicos de anestesia. El mantenimiento de una anestesia adecuada se proporciona con una tasa de inyección en el rango de 4-12 mg/kg por hora. A los niños se les administra el fármaco a razón de 9-15 mg/kg por hora.

Efectos secundarios: hipotensión, durante el período de recuperación de la anestesia: náuseas, vómitos, dolor de cabeza, broncoespasmo, espasmos musculares.

Contraindicaciones: reacción alérgica a diprivan en la historia.

Forma de emisión: emulsión isotónica acuosa de aceite en agua para administración intravenosa, blanca, 10 mg por 1 ml de ingrediente activo.

CONFERENCIA N° 5. Farmacología de los hipnóticos

1. Pastillas para dormir

Son sustancias que favorecen el inicio del sueño, normalizan su profundidad, fase, duración y evitan los despertares nocturnos. Se distinguen los siguientes grupos:

1) derivados del ácido barbitúrico (fenobarbital, etc.);

2) fármacos de la serie de las benzodiazepinas (nitrazepam, etc.);

3) preparaciones de la serie de piridinas (ivadal);

4) preparaciones de la serie pyrrolon (imovan);

5) derivados de la etanolamina (donormil).

Derivados del ácido barbitúrico facilitar conciliar el sueño, cambiar drásticamente la estructura del sueño: reducir la duración y las fases del sueño REM. Después del despertar, se observa somnolencia, debilidad y alteración de la coordinación de movimientos. Con un uso prolongado, es posible el desarrollo de dependencia mental y física.

Fenobarbital (Fenobarbital) tiene un efecto sedante, hipnótico y anticonvulsivo pronunciado.

aplicación: trastornos del sueño, epilepsia, corea, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso.

Método de aplicación: 0,05-0,1 1 hora antes de acostarse.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, ataxia, adicción con uso prolongado.

Contraindicaciones: Enfermedades hepáticas y renales con función alterada.

Forma de emisión: polvo, tabletas No. 6, 0,05 cada una, 0,1 cada una; 0,005 cada uno - para niños. Lista B.

etamina sódica (Aethaminalum-natrio).

un sedante

aplicación: trastornos del sueño.

Método de aplicación: dentro 0,1-0,2 g, niños 0,01-0,1 g, por recto 0,2-0,3, por vía intravenosa 5-10 ml de solución. V. R. D - 0,3 g, V. S. D. - 0,6 g.

Contraindicaciones: lo mismo que para el fenobarbital.

Forma de emisión: polvo. Lista B.

Benzodiazepinas.

nitrozepam (Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm, etc.

Tiene efecto hipnótico, sedante, anticonvulsivo, relajante muscular, etc.

aplicación: trastornos del sueño de diversas etiologías, neurosis, psicopatía con predominio de ansiedad e inquietud.

Método de aplicación: una dosis única para adultos es de 0,005-0,01 g, la dosis única máxima es de 0,02 g 30 minutos antes de acostarse. El curso del tratamiento es de 30-45 días.

Efectos secundarios: somnolencia, letargo, ataxia, alteración de la coordinación de movimientos, dolor de cabeza, raramente - picazón en la piel, náuseas.

Contraindicaciones: miastenia gravis, embarazo, conductores de vehículos, personas cuyas actividades requieren una respuesta rápida.

Forma de emisión: tabletas de 0,005 g No. 20 y 0,01 g No. 10. Lista B.

Rohipnol (Rohipnol).

El principio activo es flunitrazepam. Acorta el período de conciliación del sueño, reduce el número de despertares nocturnos.

aplicación: trastornos del sueño.

Método de aplicación: designe dentro de 0,5-1 mg inmediatamente antes de acostarse, pacientes con trastornos del sueño prolongados - 1-2 mg.

Efectos secundarios: aumento de la fatiga, dolor de cabeza, debilidad muscular, parestesia, violaciones graves del hígado, riñones, embarazo, lactancia.

Forma de emisión: tabletas 1 mg No. 20; solución inyectable en 1 ml, 2 mg de flunitrozepam.

Martín pescador (halción).

Acorta el período de conciliación del sueño, reduce el número de despertares nocturnos, aumenta la duración del sueño.

Para adultos, la dosis oral inicial es de 250 mcg una vez al día a la hora de acostarse. La dosis máxima es de 1 mg. El curso del tratamiento - de 1 días a 4 meses.

Efectos secundarios: como todas las pastillas para dormir.

Forma de emisión: tabletas 250 mcg No. 30.

2. Hipnóticos de la serie piridina, pirrolón y derivados de la etanolamina.

Preparaciones de piridina.

ivadal (Ivadal).

Acorta el tiempo para conciliar el sueño, mejora la calidad del sueño.

Método de aplicación: designe dentro de 10 mg a la hora de acostarse, puede hasta 15-20 mg. El curso del tratamiento - no más de 4 semanas.

Efectos secundarios: dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, confusión, deterioro de la memoria, dolor de cabeza.

Contraindicaciones: edad hasta 15 años, embarazo, lactancia.

Forma de emisión: tabletas de 10 mg No. 20.

Preparados de pirrolona.

Imován (Imován).

Acorta el período de conciliación del sueño, reduce la cantidad de despertares nocturnos y mantiene la calidad del sueño. Para los trastornos del sueño, se administran 7,5 mg por vía oral a la hora de acostarse, pero es posible hasta 15 mg.

Efectos secundarios: sabor metálico en la boca, confusión, estado de ánimo deprimido, mareos, falta de coordinación.

Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria grave, edad hasta 15 años, embarazo.

Forma de emisión: tabletas de 7,5 mg No. 20.

Derivados de la etanolamina.

Donormil (Donormilo).

Reduce el tiempo para conciliar el sueño, aumenta la duración y la calidad del sueño, sin cambiar la fase del sueño. Para trastornos del sueño, insomnio, tome 15 mg por vía oral 15-30 minutos antes de acostarse, disolviendo la tableta en 0,5 tazas de agua, puede tomar hasta 30 mg.

Efectos secundarios: somnolencia, boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria.

Contraindicaciones: glaucoma, adenoma de próstata, lactancia, edad hasta 15 años.

Forma de emisión: tabletas de 0,15 mg No. 20.

CONFERENCIA N° 6. Psicofármacos

1. Drogas psicotrópicas. Antipsicóticos

Las drogas que afectan selectivamente las funciones mentales complejas de una persona, regulando su estado emocional, motivación, comportamiento y actividad psicomotora, se denominan drogas psicotrópicas. Estos fármacos se utilizan principalmente para el tratamiento y prevención de trastornos mentales, así como de enfermedades somáticas. Clasificación de las drogas psicotrópicas:

1) neurolépticos;

2) sedantes ansiolíticos;

3) antidepresivos;

4) psicoestimulantes;

5) psicodislépticos.

Desde un punto de vista práctico, las drogas se dividen en los siguientes grupos:

1) neurolépticos;

2) tranquilizantes;

3) sedantes;

4) antidepresivos;

5) psicoestimulantes.

Antipsicóticos (antipsicóticos).

Los antipsicóticos difieren de los sedantes en presencia de actividad antipsicótica, la capacidad de suprimir los delirios, alucinaciones, automatismos y otros síndromes psicopatológicos y tener un efecto terapéutico en pacientes con esquizofrenia y otras enfermedades mentales. No tienen un somnífero pronunciado, pero contribuyen a la aparición del sueño; mejorar el efecto de las pastillas para dormir y otros sedantes; potenciar la acción de fármacos, analgésicos, anestésicos locales y debilitar los efectos de los fármacos psicoestimulantes. Se caracterizan por efectos antieméticos, hipotensores, antihistamínicos y otros.

Derivados de fenotiazina.

Aminazina (aminazino).

Tiene un efecto sedante pronunciado, así como antiemético, antihistamínico, hipotensor, mejora el efecto de las pastillas para dormir, analgésicos.

aplicación: la enfermedad mental acompañada de agitación psicomotora se toma por vía oral después de las comidas a 0,025-0,05 1-3 veces al día. En / m ingrese 1-5 ml de una solución al 2,5%. En/en 2-3 ml (con 20 ml de solución glucosada al 40%) lentamente con agitación psicomotora. Las dosis para niños son individuales.

Efectos secundarios: hipotensión, trastornos extrapiramidales, reacciones alérgicas, dispepsia, hepatitis.

Contraindicaciones: enfermedades del hígado y riñones, hipotensión, descompensación cardiovascular, disfunción del estómago.

Forma de emisión: gragea 0,025 nº 30; 0,05 nº 30; tabletas 0,01 No. 50 para niños; Solución al 2,5%, 1 ml. Lista B.

Tizercin (Tisercina).

Indicaciones Agitación psicomotora, psicosis, esquizofrenia, depresión y reacciones neuróticas con sensación de miedo, ansiedad, insomnio. Tomado por vía oral a 0,025-0,4 g por día; i / m 2-4 ml de una solución al 2,5%; si es necesario, hasta 0,5-0,75 g.

Efectos secundarios: trastornos extrapiramidales, hipotensión vascular, mareos, estreñimiento, sequedad de boca, reacciones alérgicas.

Contraindicaciones: enfermedades del hígado, sistema hematopoyético; hipotensión, descompensación del sistema cardiovascular.

Forma de emisión: gragea 0,025 g No. 50; Ampollas de 1 ml de solución al 2,5% No. 10. Lista B.

2. Fármacos antipsicóticos

Etaperazina (Aethaperazinum, Perfenazini hidrocloridum).

Es más activo que la clorpromazina en su efecto antiemético y en su capacidad para calmar el hipo.

aplicación: neurosis, acompañada de miedo, tensión, vómitos e hipo indomables, vómitos de mujeres embarazadas, picazón en la piel en dermatología.

Método de aplicación: tomado por vía oral en forma de tabletas después de las comidas. Para tomar dosis - 0,004-0,01 1-2 veces al día. Cuando está excitado, la dosis diaria puede ser de 30-40 mg. El curso del tratamiento es de 1 a 4 meses. Terapia de mantenimiento 0,01-0,06 por día.

Efectos secundarios y contraindicaciones: lo mismo que para la clorpromazina.

Forma de emisión: comprimidos recubiertos, 0,004 cada uno; 0,006 y 0,01 No. 50, No. 100, No. 250. Lista B.

Moditen, fluorofenazina (Moditen, ftorfenazinum).

Tiene una estructura similar a la etapirazina y tiene un fuerte efecto antipsicótico, combinado con algún efecto activador. El efecto sedante es moderadamente pronunciado. En cuanto a su efecto sobre los delirios y las alucinaciones, es menos activo que la triftazina.

aplicación: varias formas de esquizofrenia, estados depresivos-hipocondríacos. Pequeñas dosis en estados neuróticos, acompañadas de miedo y tensión.

Método de aplicación: tomado por vía oral a partir de 0,001-0,002 g por día y aumentando gradualmente la dosis a 10-30 mg por día (en 3-4 dosis a intervalos de 6-8 horas). Terapia de mantenimiento - 1-5 mg por día; i/m se administra a partir de 1,25 mg (0,5 ml de una solución al 0,25%) hasta 10 mg al día.

Efectos secundarios: reacciones convulsivas, trastornos extrapiramidales, fenómenos alérgicos.

Contraindicaciones: enfermedades inflamatorias agudas del hígado, enfermedades del sistema cardiovascular con descompensación severa, enfermedades agudas de la sangre, embarazo.

Forma de emisión: tabletas 1; 2,5 y 5 mg; ampollas de 1 ml de una solución al 0,25%. Lista B.

Moditen-depot, Fluorfenazina-decanoato (Decanoato de Phthorphenazinum).

Un fuerte antipsicótico con una acción prolongada, el medicamento después de una sola inyección intramuscular actúa según la dosis hasta 1-2 semanas o más.

aplicación: la misma que la de moditen, conveniente para pacientes a los que les cuesta prescribir neurolépticos en la forma habitual.

Dosificación y administración: designe / m a 12,5-25 mg y, a veces, 50 mg (0,5-2 ml de una solución al 2,5%) 1 vez en 1-3 semanas.

Efectos secundarios: parkinsonismo, acatisia, temblor de los dedos. Para prevenir y detener estos fenómenos, se toman ciclodol u otros medicamentos antiparkinsonianos.

Contraindicaciones: Lo mismo.

Forma de emisión: en ampollas de 1 ml de una solución al 2,5% en aceite (25 mg en 1 ampolla).

3. Estelazina. haloperidol. droperidol. Derivados de tioxanteno

estelazina (Estelazina).

Agente antipsicótico activo.

aplicación: esquizofrenia y otras enfermedades mentales que cursan con delirios y alucinaciones.

Método de aplicación: tomado por vía oral a 0,005, seguido de un aumento de la dosis en un promedio de 0,005 por día (dosis terapéutica promedio de 0,03-0,05 g por día); in / m inyectó 1-2 ml de una solución al 0,2%.

Efectos secundarios: trastornos extrapiramidales, trastornos vegetativos, en algunos casos hepatitis tóxica, agranulocitosis y reacciones alérgicas.

Contraindicaciones: enfermedades del hígado y riñones, cardiopatías con alteración de la conducción y en fase de descompensación, embarazo.

Forma de emisión: comprimidos recubiertos, 0,005 y 0,01 g No. 50; ampollas de 10 ml de solución al 0,2% No. 10; Solución al 0,5% nº 12.

Haloperidol (Haloperidol).

Neuroléptico con un pronunciado efecto antipsicótico.

aplicación: esquizofrenia, estados maníacos, alucinatorios, delirantes, psicosis agudas y crónicas de diversas etiologías, en terapia compleja.

Método de aplicación: tome por vía oral 0,002-0,003 g por día, por vía intramuscular e intravenosa, se inyecta 1 ml de una solución al 0,5%.

Efectos secundarios: trastornos extrapiramidales. Somnolencia.

Contraindicaciones: Enfermedades del SNC, depresión, trastornos de la conducción cardiaca, enfermedades hepáticas y renales.

Forma de emisión: comprimidos de 0,0015 y 0,005 g No. 50; ampollas de 1 ml de solución al 0,5% No. 5; viales de 10 ml de una solución al 0,02%. Lista B.

Droperidol (dropidolum).

Este antipsicótico tiene un efecto rápido, fuerte pero de corta duración.

Posee acción antichoque y antiemética.

Reduce la presión arterial, tiene un efecto antiarrítmico y tiene una fuerte actividad cataléptica.

aplicación: agitación psicomotora, alucinaciones, alivio de crisis hipertensivas; en anestesiología en combinación con el analgésico fentanilo para la premedicación, durante la propia operación y después de la misma. Ingrese por vía intravenosa durante 30-60 minutos para premedicación y neuroleptoanalgesia (antes de la cirugía) 2,05-10 mg (1-4 ml de solución al 0,25%) junto con 0,05-0,1 mg (12 ml de 0,005% - una solución) de fentanilo o 20 mg (solución al 1-2%) de promedol. Al mismo tiempo, se administran 0,5 mg (0,5 ml de una solución al 0,1%) de atropina. Aplicar sólo en un entorno hospitalario.

Efectos secundarios: posiblemente bajando la presión arterial y la depresión respiratoria.

Contraindicaciones: aterosclerosis severa, trastornos de conducción del músculo cardíaco, enfermedades del sistema cardiovascular.

Forma de emisión: ampollas de 5 y 10 ml de una solución al 0,25% (12,5 o 25 mg; 2,5 mg en 1 ml). Lista A.

Derivados del tioxanteno.

Clorprotixeno (clorprotixeno).

Tiene efectos antipsicóticos, antidepresivos y sedantes.

aplicación: depresión con síntomas de ansiedad, delirio alcohólico, trastornos del sueño, enfermedades somáticas con trastornos de tipo neurosis, prurito. Se toma por vía oral a 0,025-0,05 g 3-4 veces al día, si es necesario, 0,6 g por día con una reducción gradual de la dosis.

Efectos secundarios: hipotensión, sequedad de boca, somnolencia, taquicardia, visión borrosa, mareos, prurito.

Contraindicaciones: intoxicación por alcohol y barbitúricos, epilepsia, parkinsonismo, vejez, enfermedades del corazón.

Forma de emisión: tabletas de 0,015 y 0,05 g No. 50. Lista B.

4. Derivados de la serie de las benzamidas. tranquilizantes

Derivados de la serie de las benzamidas.

Prosulpin (Prosulpina).

Bloquea los receptores de dopamina en el cerebro, provoca un efecto antipsicótico.

Tiene efectos antidepresivos, antieméticos y desinhibidores.

aplicación: psicosis, depresión, estados neuróticos, migraña.

Método de aplicación: tomar por vía oral 200-600 mg por día (en 2-3 dosis). MSD - 2 años

Efectos secundarios: mareos, trastornos del sueño, agitación mental, sequedad de boca, estreñimiento, vómitos, hipertensión.

Contraindicaciones: feocromocitoma, hipertensión arterial, embarazo, epilepsia.

Forma de emisión: tabletas de 200 mg No. 30.

Benzodiazepinas.

Leponex (Leponex).

Tiene un pronunciado efecto antipsicótico y sedante.

aplicación: esquizofrenia.

Método de aplicación: tomado por vía oral en varias dosis; la dosis promedio es de 300 mg por día, el máximo es de 600 mg por día, la dosis de mantenimiento es de 150-300 mg por día.

Efectos secundarios: somnolencia, fatiga, dolor de cabeza, mareos, taquicardia, hipotensión, náuseas, vómitos, estreñimiento, trastornos urinarios.

Contraindicaciones: agranulocitosis, enfermedad hepática y renal grave, coma, psicosis tóxica, enfermedad cardíaca.

Forma de emisión: tabletas de 25 y 100 mg No. 50; ampollas de 2 ml (50 mg en solución inyectable) No. 50.

Tranquilizantes (ansiolíticos)

Los tranquilizantes (anticonvulsivos) son sustancias sintéticas que debilitan la sensación de miedo, ansiedad, tensión interna, pero al mismo tiempo activan emociones positivas.

Los principales representantes son los derivados de las benzodiazepinas que actúan sobre receptores específicos localizados en el sistema límbico e hipotálamo, utilizados en el tratamiento de estados neuróticos y borderline; trastornos del sueño; enfermedades del sistema cardiovascular.

Las sustancias que no tienen propiedades hipnóticas, relajantes musculares y anticonvulsivas que no reducen la atención y el rendimiento se denominan tranquilizantes diurnos.

Benzodiazepinas.

Sibazón (Sibazon).

Sinónimos: diazepam, seduxeno; tiene un pronunciado efecto tranquilizante; actividad anticonvulsiva relativamente fuerte, acción antiarrítmica.

aplicación: estados neuróticos y de tipo neurosis; normalización del sueño; en combinación con otros anticonvulsivos para el tratamiento de la epilepsia; síndrome de abstinencia en el alcoholismo; preparación preoperatoria de pacientes; dermatosis que pican; como sedante y somnífero para pacientes con úlcera péptica.

Método de aplicación: nombrar en el interior a partir de una dosis de 0,0025-0,005 g 1-2 veces al día. Una dosis única para adultos es de 0,005 a 0,015 g, para niños 0,002-0,005 g La dosis diaria no debe exceder los 0,025 g en 2-3 dosis.

Efectos secundarios: somnolencia, náuseas, mareos, trastornos menstruales, disminución de la libido.

Contraindicaciones: enfermedades agudas del hígado y los riñones, miastenia grave grave, embarazo; consumo de alcohol.

Forma de emisión: tabletas 0,005 g No. 50, 0,001 y 0,002 No. 20. Lista B.

5. Tranquilizantes

Xanax (Xanax).

El principio activo es alprazolam. Reduce la ansiedad, sentimientos de ansiedad, miedo, tensión. Tiene propiedades antidepresivas, relajante muscular central y moderada actividad hipnótica.

aplicación: un estado de miedo y ansiedad; depresiones neuróticas y reactivas; depresión que se desarrolló en el contexto de enfermedades somáticas. En estados de ansiedad tomar por vía oral 250 mcg 3 veces al día.

La dosis de mantenimiento promedio es de 500 mcg (4 mg por día en dosis divididas); con depresión - 500 mcg 3 veces al día; si es necesario, hasta 1-4 mg por día. Cancelar la droga para producir gradualmente.

Efectos secundarios: somnolencia, mareos, retención o incontinencia urinaria, cambios en el peso corporal.

Forma de emisión: tabletas de 250 y 500 mcg, 1, 2, 3 mg No. 30.

Tranxen (Tranceno).

El principio activo es clorazepato dipotásico. Tiene un efecto sedante, anticonvulsivo y relajante muscular.

aplicación: igual que xanax; para la prevención del delirio en pacientes con alcoholismo.

Método de aplicación: nombrar dentro de 25-100 mg por día.

Efectos secundarios: somnolencia, debilidad muscular, náuseas, vómitos.

Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria, embarazo.

Forma de emisión: cápsulas de 5 y 10 mg nº 30.

Fenazepam (Fenazepanum).

Tiene un pronunciado efecto hipnótico, tranquilizante, hipnótico y relajante muscular.

aplicación: igual que xanax.

Método de aplicación: tomar por vía oral 0,0005-0,001 g a 0,002-0,005 g 2-3 veces al día.

Efectos secundarios: lo mismo.

Contraindicaciones: miastenia grave severa, deterioro de la función hepática y renal, embarazo, trabajo que requiere una reacción rápida, intoxicación por alcohol, pastillas para dormir.

Forma de emisión: tabletas 0,0005 y 0,001 No. 50; Ampollas de 1 ml de solución al 3% No. 10.

Este grupo también incluye clozepid (Chlozepidum), o Elenium, Nozepam (Nozepamum), sus sinónimos son tazepam, oxazepam. Como tranquilizante diurno - mezapam (Mezapamum), un sinónimo - rudotel. Su efecto calmante se combina con algún efecto activador. Los adultos designados para pacientes ambulatorios por la mañana y al mediodía a las 0,005, por la tarde, a las 0,01. La dosis máxima es de 0,06-0,07 g.

Contraindicaciones: lo mismo que para otras drogas en este grupo.

6. Sedantes (sedantes)

Estas son sustancias naturales y sintéticas que eliminan la hiperexcitabilidad, la irritabilidad. El principal mecanismo de acción es un aumento en los procesos de inhibición o una disminución en los procesos de excitación, proporcionando un efecto regulador sobre las funciones del sistema nervioso central. Potencian el efecto de somníferos, analgésicos y otros sedantes neurotrópicos, facilitan la aparición del sueño natural y lo profundizan. Se usa para tratar un grado leve de neurosis, neurastenia, la etapa inicial de hipertensión, neurosis del sistema cardiovascular, espasmos del tracto gastrointestinal. Los sedantes incluyen bromuros y preparaciones derivadas de plantas.

bromuro de sodio (bromuro de sodio).

Tiene la capacidad de concentrar y potenciar los procesos de inhibición en la corteza cerebral, para restablecer el equilibrio entre los procesos de excitación e inhibición.

aplicación: neurastenia, histeria, irritabilidad, insomnio, formas iniciales de hipertensión, así como epilepsia y corea. Asignar dentro antes de las comidas en soluciones (pociones). La dosis para adultos es de 0,1 a 1 g 3-4 veces al día, en forma de una solución al 3%: 1-2 cucharadas. yo por la noche o 2-3 veces al día.

Efectos secundarios: bromismo, que se expresa en forma de secreción nasal, tos, letargo general, pérdida de memoria, erupción cutánea y conjuntivitis. En este caso, con una gran cantidad de cloruro de sodio (10-20 g por día) y agua (3-5 litros por día), es necesario enjuagarse la boca y lavarse la piel con frecuencia, vaciar los intestinos regularmente.

Forma de emisión: polvo a partir del cual se preparan soluciones y mezclas.

bromoalcanfor (Bromcamphora).

Indicaciones, aplicación: lo mismo que el bromuro de sodio, pero también mejora la actividad cardíaca.

Forma de emisión: polvos y comprimidos de 0,15 y 0,25.

Belloide (belloide).

Medicamento combinado que tiene un efecto calmante y adrenolítico.

aplicación: trastornos del sistema nervioso autónomo, insomnio, aumento de la irritabilidad. Asigne dentro de 1 tableta 3-4 veces al día.

Efectos secundarios: náuseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca.

Forma de emisión: grageas en un paquete de 50 piezas.

Este grupo también incluye el fármaco bellataminal (Bellataminalum), que también se usa para la neurodermatitis y las neurosis menopáusicas.

Contraindicaciones: embarazo, glaucoma.

El grupo de sedantes incluye sulfato de magnesio (Magnesii sulfas), disponible en forma de polvos y ampollas; solución al 25%, 5 y 10 ml. Cuando se administra por vía parenteral, tiene un efecto calmante sobre el sistema nervioso central. Dependiendo de la dosis se observa un efecto sedante, hipnótico o narcótico. Tiene un efecto colerético, en grandes dosis tiene un efecto tipo curare.

aplicación: como sedante, laxante, anticonvulsivo, antiespasmódico, colerético, para el tratamiento de la hipertensión en la etapa inicial y para el alivio de las crisis hipertensivas; para el alivio del dolor de parto. En el envenenamiento por sulfato de magnesio, se usa cloruro de calcio.

7. Sedantes herbales

Rizoma con raíces de valeriana (Rhizoma cum radicibus Valerianae).

Las preparaciones de valeriana reducen la excitabilidad del sistema nervioso central, aumentan el efecto de las pastillas para dormir y tienen un efecto antiespasmódico.

aplicación: aumento de la excitabilidad nerviosa, insomnio, cardioneurosis, espasmos del tracto gastrointestinal. Asigne dentro una infusión de 20 g de raíz por 200 ml de agua, 1 cucharada. yo 3-4 veces al día; tintura en alcohol al 70% en viales de 20-30 gotas 3-4 veces al día; extracto espeso en comprimidos de 0,02-0,04 por dosis.

Forma de emisión: rizoma con raíces de valeriana, 50 g por paquete; en briquetas de 75 g; tintura de 30 o 40 ml; extracto espeso en tabletas de 0,02 No. 10 y No. 50.

Este grupo incluye preparaciones a base de hierba madre (Herba Leonuri), hierba de pasiflora (Herba Passiflorae) y tintura de peonía (Tinctura Paeoniae).

También aplica medicamentos a base de plantas de acción combinada.

Novopassit (Novo Passit).

Preparado combinado formado por un complejo de extractos de plantas medicinales y guaifenesina.

aplicación: formas leves de neurastenia, trastornos del sueño, dolores de cabeza causados ​​por tensión nerviosa. Tomo 1 cucharadita adentro. (5 ml) 3 veces al día, hasta 10 ml por día.

Efectos secundarios: mareos, letargo, somnolencia, náuseas, vómitos, diarrea, prurito, estreñimiento.

Contraindicaciones: miastenia gravis, hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Forma de emisión: solución de 100 ml en un vial.

Este grupo también incluye la droga fitosado 100 ml.

aplicación: la misma que la de la novopasitis.

Corvalol (Corvalolum) es similar al producto importado valocordina (Valocardinum), pertenece al grupo de fármacos combinados. Valocordin también incluye aceite de lúpulo, que potencia el efecto. Ambos fármacos tienen un leve efecto hipnótico, reflejo y actividad vasodilatadora y antiespasmódica, pero la valocordina actúa con mayor fuerza.

aplicación: neurosis, estados de excitación, trastornos funcionales del sistema cardiovascular. Asigne dentro de 15-20 gotas, con taquicardia y espasmos, hasta 40 gotas.

Efectos secundarios: en algunos casos, se puede observar somnolencia y ligeros mareos, con una disminución de la dosis, estos fenómenos desaparecen.

Forma de emisión: corvalol 15 ml; valocordina 20 y 50 ml.

Este grupo también incluye la droga valocormida (Valocormidum). Medicamento combinado, que también incluye bromuro de sodio.

aplicación: igual que el corvalol.

Efectos secundarios y contraindicaciones: como el bromuro de sodio. Producido en botellas de 30 ml.

8. Antidepresivos

Se trata de sustancias medicinales que eliminan los síntomas de depresión en pacientes neuropsiquiátricos y somáticos. En la mayoría de los casos, la interacción farmacológica se produce a nivel de la neurotransmisión sináptica. Además, algunos antidepresivos bloquean las vías metabólicas de destrucción de neurotransmisores (norepinefrina, serotonina, dopamina), mientras que otros bloquean su recaptación por la membrana presináptica. Los antidepresivos se dividen en los siguientes grupos: inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos combinados y transitorios y agentes normotímicos.

Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos.

Imizina (Imizinum).

Sinónimo: Melipramina. El principal representante de este grupo. Inhibe la captación neuronal inversa de monoaminas - neurotransmisores.

aplicación: condiciones depresivas de diversas etiologías, enuresis neutrogénica en niños. Asigne dentro de 0,075-0,1 g por día (después de las comidas), aumentando gradualmente la dosis a 0,2-0,25 g por día. El curso del tratamiento es de 4-6 semanas. 0,025 g 1-4 veces al día - terapia de mantenimiento. En un hospital con depresión severa, se inyectan 2 ml de una solución al 1,25% por vía intramuscular, 1-3 veces al día. V. R. D. interior - 0,1, V. S. D. - 0,3 g, intramuscular individual - 0,05, diario - 0,2 g.

Efectos secundarios: dolores de cabeza, sudoración, mareos, palpitaciones, sequedad de boca, alteración de la acomodación, retención urinaria, delirio, alucinaciones.

Contraindicaciones: inhibidores de la monoaminooxidasa, medicamentos para la tiroides, enfermedades agudas del hígado, riñones, órganos hematopoyéticos, glaucoma, accidentes cerebrovasculares, enfermedades infecciosas, adenoma de próstata, atonía de la vejiga. Se requiere un uso cuidadoso para la epilepsia, en el primer trimestre del embarazo.

Forma de emisión: comprimidos de 0,025 g y solución al 1,25% en ampollas de 2 ml. Lista B.

Amitriptilina (Amitriptilino).

En estructura y acción, está cerca de imizin.

aplicación: lo mismo que imizin.

Efectos secundarios: mismo, pero a diferencia de imizin no llama el delirio, las alucinaciones.

Forma de emisión: gragea 25 mg No. 50; solución inyectable de 2 ml en ampollas No. 10 (1 ml contiene 10 mg de la sustancia activa).

Maprotilina (maprotilino).

Sinónimo: Ludiomil. Potencia la acción presora de la norepinefrina, inhibe selectivamente la captura de norepinefrina por las terminaciones nerviosas presinápticas. Tiene una moderada actividad tranquilizante y anticolinérgica.

aplicación: depresión de diversas etiologías; designe dentro de 25 mg 3 veces al día con un aumento gradual de la dosis a 100-200 mg por día. Con goteo intravenoso, la dosis diaria es de 25-150 mg.

Efectos secundarios: lo mismo que para imizin y amitriptyline.

Contraindicaciones: lo mismo que imizin y amitritriptyline.

Forma de emisión: gragea 10, 25, 50 mg No. 50, solución inyectable en ampollas de 2 ml No. 10.

9. Otros fármacos del grupo de los antidepresivos

Inhibidores de la monoaminooxidasa.

La acción se manifiesta en el efecto inhibidor de la desaminación de las monoaminas. Existen inhibidores de acción irreversible y reversible, siendo estos últimos de acción no selectiva y selectiva (tipo A).

Aurorix (Aurorix).

Antidepresivo, inhibidor tipo A reversible.

aplicación: síndromes depresivos. Tome por vía oral 150 mg 2 veces al día después de las comidas, si es necesario, hasta 600 mg por día.

Efectos secundarios: mareos, alteraciones del sueño y otras características de los antidepresivos.

Contraindicaciones: infancia, casos agudos de confusión.

Forma de emisión: Comprimidos recubiertos con película de 150 y 300 mg, No. 30.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluoxetina (Fluozetina).

aplicación: depresión de diversos orígenes, pensamientos obsesivos. Tomar por vía oral 1 cápsula (20 mg al día por la mañana). M. S. D. - no más de 80 mg.

Efectos secundarios y contraindicaciones: lo mismo que otros antidepresivos.

Forma de emisión: cápsulas, tabletas de 20 mg No. 14 y 28.

Antidepresivos combinados y de transición.

amixido (Amixida).

Un fármaco combinado de amitriptilina y clordiazepóxido.

aplicación: depresión de diversos orígenes con síndrome de ansiedad. Asigne dentro de 1 tableta 2-3 veces al día, si es necesario, hasta 6 tabletas al día.

Efectos secundarios: lo mismo que otros antidepresivos.

Contraindicaciones: período agudo de infarto de miocardio, administración simultánea de inhibidores de la MAO.

Forma de emisión: tabletas en el paquete número 100.

Heptral (heptral).

Antidepresivo y hepatoprotector.

aplicación: depresión, enfermedad hepática, síndrome de abstinencia.

Dosis promedio - 1200-1600 mg por día; Goteo IV o IM 200-400 mg.

El curso del tratamiento es de 2-3 semanas.

Efectos secundarios: malestar en la región epigástrica, alteración del sueño.

Forma de emisión: tabletas No. 20. Sustancia seca liofilizada para inyección en un vial en combinación con un solvente, 5 piezas por paquete.

10. Fármacos normotímicos

carbonato de litio (Lithii carbonas).

Previene el desarrollo de la fase depresiva de la psicosis. Mecanismo de acción: inhibe la transferencia transmembrana de iones de sodio, que estabilizan la membrana de la célula nerviosa y aumentan su excitabilidad; acelera el metabolismo de la norepinefrina, reduce el nivel de serotonina, aumenta la sensibilidad de las neuronas cerebrales a la dopamina.

aplicación: estados maníacos e hipomaníacos de diversos orígenes, alcoholismo crónico. Con fines medicinales, de 0,6 a 0,9 g por día, aumentando gradualmente la dosis, llévela a una dosis diaria de 1,5 a 2,1 g, a veces hasta 2,4 g, asegurándose de que la concentración de litio en la sangre no exceda de 1,6 . XNUMX µv/l.

Después de la desaparición de los síntomas maníacos, la dosis diaria se reduce gradualmente.

Se puede tomar simultáneamente con antipsicóticos y antidepresivos.

Es necesario controlar el equilibrio agua-sal.

Efectos secundarios: trastornos dispépticos, un aumento temporal en el peso corporal, aumento de la sed son posibles.

Contraindicaciones: trastornos renales y cardiovasculares, embarazo, dieta sin sal.

Forma de emisión: tabletas 0,3 No. 10.

kontemnol (Contemporáneo).

aplicación: psicosis maníaco-depresiva, psicopatía, alcoholismo crónico, migraña. La dosis oral promedio es de 1 g por día para 1 dosis.

Efectos secundarios y contraindicaciones: como una preparación de litio.

Forma de emisión: tabletas retard 500 mg No. 100.

CONFERENCIA N° 7. Medios que estimulan el sistema nervioso central (psicoestimulantes)

1. Medios que estimulan el sistema nervioso central.

Se dividen en los siguientes grupos.

1. Psicoestimulantes que tienen un efecto estimulante sobre las funciones del cerebro y activan la actividad mental y física del cuerpo y se dividen en dos subgrupos.

El primero incluye cafeína, fenamina, sydnocarb y sydnofen, que tienen un efecto estimulante de acción rápida. En las drogas del segundo subgrupo, la acción se desarrolla gradualmente. Estos son medicamentos nootrópicos: piracetam, aminalon, oxibutirato de sodio, phenibut, pantogam, encephabol, acephene.

2. Los analépticos excitan principalmente los centros del bulbo raquídeo - vascular y respiratorio; en grandes dosis, también estimulan las áreas motoras del cerebro y provocan convulsiones. Estos son corazol, cordiamina, alcanfor. Del grupo de analépticos, se distingue un grupo de analépticos respiratorios (cytiton, lobelin), se caracterizan por un efecto estimulante en el centro respiratorio.

3. Medios que actúan principalmente sobre la médula espinal. El principal representante de este grupo es la estricnina. Hay otro grupo de diferentes remedios herbales que tienen un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central. Estas son frutas de hierba de limón, raíz de ginseng, pantocrina, etc.

estimulantes psicomotores.

cafeína (Ataúd).

Fortalece y regula los procesos de excitación en la corteza cerebral, lo que conduce a un aumento del rendimiento mental y físico.

aplicación: intoxicación por drogas, insuficiencia del sistema cardiovascular, espasmos de los vasos cerebrales, aumento del rendimiento mental y físico. Tomada por vía oral, la dosis media de cafeína para adultos es de 0,05-0,1 g 2-3 veces al día. V. R. D. - 0,3; VSD - 1 año

Efectos secundarios: con el uso prolongado, se produce una disminución de la acción, y con un cese repentino de la administración, un aumento de la inhibición con síntomas de fatiga, somnolencia, depresión; bajar la presión arterial.

Contraindicaciones: irritabilidad, insomnio, hipertensión severa, aterosclerosis, enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, vejez, glaucoma.

Forma de emisión: tabletas número 10.

Benzoato de sodio y cafeína (Coffeinum-natrii benzoas).

Similar a la cafeína, pero más soluble en agua.

Forma de emisión: tabletas 0,1 y 0,2 No. 5; en forma de una solución al 10 y 20% en ampollas de 1-2 ml.

2. Nootrópicos

Activan la actividad integradora superior del cerebro, mejoran sus funciones, aumentan la resistencia del cerebro a las influencias extremas. Se utilizan en el tratamiento de enfermedades neurológicas y mentales.

Pyracetam (piracetano).

Sinónimo: (Nootropina). Potencia los procesos metabólicos del cerebro, acelera la transmisión de impulsos nerviosos en el cerebro, mejora la microcirculación, sin ejercer un efecto vasodilatador.

aplicación: trastornos crónicos y agudos de la circulación cerebral, trauma craneoencefálico, depresión de diversas etiologías, alcoholismo y drogadicción. En condiciones severas, por vía intramuscular o intravenosa, se administran 2-6 g por día.

En condiciones crónicas: 1,02-2,04 g, a veces hasta 3,2 g por día en 3-4 dosis.

Efectos secundarios: aumento de la irritabilidad, excitabilidad, trastornos del sueño, fenómenos dispépticos.

Contraindicaciones: disfunción renal severa, embarazo, lactancia.

Forma de emisión: cápsulas 0,4 No. 60; tabletas de 0,2 No. 60, ampollas de una solución al 20% de 5 ml No. 10.

Aminalon (Aminalon).

Análogo sintético - GABA (ácido γ-aminobutírico).

aplicación: el mismo que el del piracetam, además, se usa para el mareo por movimiento.

Efectos secundarios: alteración del sueño, sensación de calor, fluctuaciones en la presión arterial.

Forma de emisión: tabletas 0,25 No. 100.

Cerebrolysin (Cerebrolisino).

Agente nootrópico. Este es un complejo de péptidos derivados del cerebro de los cerdos. Ayuda a mejorar el metabolismo en el tejido cerebral.

aplicación: Enfermedades del SNC, lesión cerebral, pérdida de memoria, demencia. Introduzca el / m 1-2 ml cada dos días. El curso del tratamiento es de 30 a 40 inyecciones, con administración intravenosa: 10 a 60 ml.

Contraindicaciones: insuficiencia renal aguda, estado epiléptico.

Forma de emisión: en ampollas de 1 ml No. 10 y 5 ml No. 5.

piriditol (piriditolum).

Sinónimo: Encefabol; picamilon, (Picamylon), vasobral, (Vazobralum), instenon, (Instenon), phenibut (Phenibutum), (bilobil, (Bilobyl), tanakan, (Tanacan). Tanakan y bilobil son preparaciones de la planta de gingo biloba.

Acción y aplicación: de estos fármacos es el mismo que el de la cerebrolisina.

hidroxibutirato de sodio (Oxibutiras de sodio).

En estructura y acción, está cerca de GABA, mejora el efecto de las sustancias narcóticas y analgésicas.

aplicación: como narcótico no inhalatorio para anestesia de un solo componente, para inducción y anestesia básica en ancianos, para reducir las reacciones neuróticas y mejorar el sueño.

Método de aplicación: IV se administra a razón de 70-120 mg por 1 kg de peso corporal; pacientes debilitados - 50-70 mg / kg.

Disolver en 20 ml de solución de glucosa al 5% (a veces al 40%).

Ingrese lentamente (1-2 ml por minuto); i/m se administra a una dosis de 120-150 mg/kg oa una dosis de 100 mg/kg en combinación con barbitúricos.

Efectos secundarios: con un rápido encendido / en la introducción, excitación motora, espasmos convulsivos de las extremidades y la lengua, a veces son posibles los vómitos, con una sobredosis: paro respiratorio.

Con uso prolongado - hipopotasemia.

Contraindicaciones: hipopotasemia, miastenia gravis, toxicosis del embarazo, neurosis, glaucoma.

Forma de emisión: ampollas de 10 ml de una solución al 20%. Lista B.

3. Analépticos

Cordiamina (Cordiamino).

Estimula el sistema nervioso central, excita los centros respiratorio y vasomotor.

aplicación: trastornos circulatorios agudos y crónicos, reducción del tono vascular, debilitamiento de la respiración, colapso agudo y asfixia, shock.

Método de aplicación: designar dentro antes de las comidas 30-40 gotas. Parenteralmente: s/c,/m; in / in (lentamente) administrado a adultos en una dosis de 1-2 ml 2-3 veces al día; niños - dependiendo de la edad. Para reducir el dolor, la novocaína se introduce primero en el lugar de la inyección, V. R. D. - 2 ml (60 gotas), V. S. D - 6 ml (180 gotas); s / c solo - 2 ml, diario - 6 ml.

Forma de emisión: en ampollas de 1 ml y 2 ml para inyección; en una botella de 15 ml. Lista B.

Alcanfor (Alcanfor).

Tiene un efecto directo sobre el sistema cardíaco, mejora los procesos metabólicos en él, aumenta su sensibilidad a la influencia de los nervios simpáticos, tonifica el centro respiratorio, estimula el centro vasomotor, mejora la microcirculación.

aplicación: insuficiencia cardíaca aguda y crónica, colapso, depresión respiratoria, intoxicación con somníferos y estupefacientes.

Efectos secundarios: posible formación de un infiltrado.

Contraindicaciones: epilepsia, tendencia a las reacciones convulsivas.

Forma de emisión: drogas para inyección, use una solución oleosa de alcanfor al 20%; para uso externo - aceite de alcanfor (solución de alcanfor al 10% en aceite de girasol) (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum); la pomada de alcanfor (Ung. Camphoratum) se usa para el dolor muscular y el reumatismo. Para frotar se utiliza alcohol de alcanfor (Spiritus Camphorae) en viales de 40 ml.

Sulfocanfocaína (Sulfomphocainum 10% pro injectionibus).

Este es un compuesto complejo de ácido sulfacanfórico y novocaína. Su acción es cercana al alcanfor, pero no provoca la formación de infiltrados. Se utiliza principalmente para la insuficiencia cardiaca y respiratoria aguda, con shock cardiogénico. Contraindicado en idiosincrasia a la novocaína, con hipotensión.

Forma de emisión: en ampollas de 2 ml de solución al 10% No. 10.

Este grupo también incluye medicamentos tsitsiton (Cytitonum) y clorhidrato de lobelina (Lobelini hydrochloridum). Se utiliza como analéptico respiratorio. El medicamento Tabex (Tabex) se usa para dejar de fumar facilitado. Asigne 1 tableta 5 veces al día con una reducción adicional de la dosis de 1-2 tabletas al día. El curso del tratamiento es de 20-25 días. Lista B.

Varias drogas que tienen un efecto excitante sobre el sistema nervioso central.

La raíz del ginseng (Radix Ginseng).

Tónico.

aplicación: hipotensión, fatiga, cansancio, neurastenia. Tome 15-20 gotas 2 veces al día por la mañana.

Contraindicaciones: insomnio, aumento de la irritabilidad.

Forma de emisión: tintura en alcohol al 70%, 50 ml.

Este grupo también incluye: tintura de limoncillo (Tinctura Schzandrae), extracto líquido de rodiola (Extractum Rhodiolae fluidum), tintura de señuelo (Tinctura Echinopanacis), tintura de aralia (Tinctura Araliae), extracto de eleuterococo (Extractum Eleutherococci fluidum), etc.

aplicación: como tónico y tonificante, estimulante del SNC.

extracto de rodiola el rosa también se usa para síntomas de astenia, síndrome de akineto-hipotensión; al principio 10 gotas 2-3 veces al día, luego hasta 30-40 gotas. El curso del tratamiento es de 1-2 meses.

Pantocrino (pantocrino).

Extracto líquido de astas de ciervo, ciervo rojo y ciervo sika. Se utiliza como estimulante del sistema nervioso central, 30-40 gotas al día, s/c 1-2 veces al día. El curso del tratamiento es de 2-3 semanas.

Contraindicaciones: aterosclerosis grave, cardiopatía orgánica, angina de pecho, aumento de la coagulación sanguínea, formas graves de nefritis, diarrea. Lista B.

CONFERENCIA N° 8. Anticonvulsivantes

1. Fármacos anticonvulsivos (antiepilépticos)

Estos son medicamentos que previenen o detienen el desarrollo de convulsiones de diversos orígenes y diversos grados de gravedad. El grupo de anticonvulsivos también incluye fármacos antiepilépticos. La acción de este último se basa en la supresión de la excitabilidad de las neuronas del foco epiléptico o en la inhibición de la irradiación de impulsos patológicos desde el foco epileptogénico a otras partes del cerebro. Los medicamentos antiepilépticos reducen la frecuencia y la fuerza de las convulsiones, ralentizan el proceso de degradación de la psique. La abolición de estos medicamentos debe hacerse gradualmente. El fármaco más común es el fenobarbital, que tiene una fuerte actividad anticonvulsiva y al mismo tiempo un fuerte efecto sedante.

Remedios para las crisis convulsivas mayores.

Fenobarbital (Fenobarbital).

Se prescribe en dosis inferiores al sueño. Consideramos este remedio anteriormente en el grupo de pastillas para dormir.

difenina (difenina).

Tiene un pronunciado efecto anticonvulsivo.

aplicación: epilepsia, en su mayoría convulsiones de gran mal. Asigne adentro después de comer 0,1-0,3 g 1-3 veces al día.

Efectos secundarios: ataxia, temblor, disartria, nistagmo, dolor ocular, irritabilidad, erupciones cutáneas, trastornos gastrointestinales.

Contraindicaciones: enfermedades del hígado, riñones, descompensación del sistema cardiovascular.

Forma de emisión: tabletas 0,117 No. 10.

Tegretol (Tegretol).

Los sinónimos: carbamazepina, finlepsina. Fármaco antiepiléptico.

aplicación: epilepsia con convulsiones de gran mal. La dosis promedio al comienzo del tratamiento es de 200 mg 1-2 veces al día, en el futuro, hasta 400 mg 2-3 veces al día.

Efectos secundarios: pérdida de apetito, sequedad de boca, náuseas, diarrea, estreñimiento, somnolencia, ataxia, visión borrosa.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la droga, bloqueo cardíaco auriculoventricular.

Forma de emisión: tabletas de 200 y 400 mg No. 30.

Este grupo de la droga también incluye hexamedina (Hexamedinum), benzonal (Benzonalum), cloracona (Chloraconum), clonazepam (Clonazepanum). Sinónimo: Antelepsina.

Remedios para las pequeñas crisis de epilepsia.

Suxilep (Suxilep) es un anticonvulsivo.

aplicación: pequeñas formas de epilepsia, convulsiones mioclónicas. Tomar por vía oral 0,25 g 4-6 veces al día.

Efectos secundarios: dispepsia, dolor de cabeza, mareos, leucopenia.

Forma de emisión: cápsulas de 0,25 nº 100.

Depakin (Depacina). Sinónimos: ácido valproico, valproato de sodio (Acidum valpricum, Natrium valproicum). Medicamento anticonvulsivo.

aplicación: pequeñas crisis epilépticas. 20-30 mg/kg por día; si es necesario, hasta 200 mg por día, después de 3-4 días. M. S. D. - 50 mg / kg por día.

Efectos secundarios: náuseas, vómitos, diarrea, disfunción hepática y pancreática, anemia, leucopenia, ataxia, temblor, reacciones alérgicas.

Forma de emisión: tabletas de 300 mg No. 100.

2. Fármacos para el tratamiento del parkinsonismo

Los medicamentos de este grupo debilitan o eliminan los síntomas de la enfermedad de Parkinson y otras enfermedades asociadas con una lesión predominante de los ganglios subcorticales del cerebro. El tratamiento de esta enfermedad se basa en restablecer el equilibrio alterado entre los procesos dopaminérgicos y colinérgicos en el sistema extramid. Según el impacto clínico, se distinguen los siguientes agentes:

1) drogas que afectan los sistemas dopaminérgicos del cerebro;

2) fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos;

3) medios para el tratamiento de la espasticidad.

Medicamentos que afectan los sistemas dopaminérgicos del cerebro.

Levodopa (Levodopa).

Formado en el organismo a partir del aminoácido tirosina, y es precursor de los mediadores adrenérgicos dopamina, norepinefrina y adrenalina, elimina o reduce la acinesia y la rigidez.

aplicación: Enfermedad de Parkinson, parkinsonismo. Se toma por vía oral después de las comidas a partir de 0,25 g, aumentando la dosis a 4-6 g en 3-4 tomas. B. S. D. - 8 g Durante el tratamiento, no se debe tomar vitamina B6.

Efectos secundarios: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, hipotensión, arritmia, irritabilidad, depresión, temblor.

Contraindicaciones: disfunción hepática y renal, infancia, lactancia, enfermedades del corazón, enfermedades de la sangre, glaucoma de ángulo estrecho, inhibidores de la MAO.

Se debe tener precaución en pacientes con asma bronquial, enfisema, con úlcera de estómago activa, con psicosis y neurosis, en pacientes que han tenido un infarto de miocardio en el pasado.

Forma de emisión: cápsulas y comprimidos de 0,25 y 0,5 g nº 100.

Este grupo también incluye la droga combinada sobre quien (Nacom), compuesto por 0,25 g de levodopa y 25 mg de carbidopa, en el que se potencia el efecto terapéutico y se reducen los efectos secundarios.

Fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos.

Ciclodol (ciclodolo).

Cholinoblokator con pronunciadas propiedades anticolinérgicas centrales (receptores n-colinérgicos) y periféricas (receptores m-colinérgicos).

aplicación: parkinsonismo de diversas etiologías. En el interior, 0,001-0,002 g por día; es posible aumentar hasta 0,002-0,004 g por día.

Efectos secundarios: sequedad de boca, alteraciones visuales, taquicardia, mareos, agitación mental y motora.

Contraindicaciones: embarazo, glaucoma, adenoma de próstata.

Forma de emisión: tabletas 0,002 No. 50. Lista A.

Medios para el tratamiento de la espasticidad.

midocalma (Midocalma).

Suprime los reflejos espinales polisinápticos y reduce el aumento del tono de los músculos esqueléticos.

aplicación: enfermedades acompañadas de aumento del tono muscular, parálisis, paresias, contracturas, trastornos extrapiramidales, como coadyuvante en el tratamiento del parkinsonismo. Se toma por vía oral a 0,05 g 3 veces al día con un aumento gradual de la dosis a 0,45 g por día, se inyecta por vía intramuscular - 1 ml de una solución al 10% 2 veces al día, por vía intravenosa - 1 ml por día.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, irritabilidad, trastornos del sueño.

Contraindicaciones: miastenia gravis, edad infantil (hasta 3 meses).

Forma de emisión: tabletas de 0,05 No. 30, ampollas de 1 ml de una solución al 10% No. 5.

CONFERENCIA N° 9. Analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos. Oksinamy y preparaciones de oro.

1. Analgésicos. Analgésicos narcóticos

Analgésicos - Son fármacos que eliminan selectivamente la sensibilidad al dolor o reducen la sensación de dolor. Los analgésicos se dividen en dos grupos principales:

1) analgésicos narcóticos;

2) analgésicos no narcóticos.

Analgésicos narcóticos. Son preparaciones de morfina y sus sustitutos sintéticos. El principal mecanismo de acción: la comunicación con los receptores de opiáceos del sistema nervioso central y los tejidos periféricos, lo que conduce a la estimulación del sistema analgésico y la interrupción de la transmisión neural de los impulsos de dolor; proporcionando un efecto específico sobre el sistema nervioso central humano, expresado en el desarrollo de euforia, y luego síndromes de dependencia mental, física y adicción.

clorhidrato de morfina (Morphini clorhidrato).

Analgésico activo.

aplicación: dolor de diversas etiologías. Se toma por vía oral a 0,01-0,02 g, se inyecta s/c, 1 ml de una solución al 1%. V. R. D. - 0,02, V. S. D. - 0,05 g.

Efectos secundarios: náuseas, vómitos, estreñimiento, respiración oprimida.

Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria, la posibilidad de desarrollar adicción a las drogas.

Forma de emisión: Ampollas de 1 ml de solución al 1% No. 10. Lista A.

Promedol (Promédolo).

Una droga sintética similar a la morfina, pero que deprime menos el centro respiratorio y excita el centro del nervio vago, el centro del vómito.

aplicación: dolor de diversas etiologías. Ingrese s / c 1 ml de una solución al 1-2%; tomar por vía oral 0,025-0,05 g por recepción.

Forma de emisión: polvos, tabletas de 0,025, ampollas y jeringas-tubos de 1 ml de una solución al 1-2%.

Omnopon (Omnoponum) - una mezcla de alcaloides de opio, incluido el 50% de morfina.

Acción, uso, efectos secundarios, contraindicaciones: lo mismo que la morfina.

Método de aplicación: inyectado s / c 1 ml de una solución al 1-2%, por vía oral - 0,01-0,02 g.

Forma de emisión: Ampollas de 1 ml de solución al 1-2% No. 10. Lista B.

Valorón (Valorón).

Sinónimo: tilidina. Sustituto sintético de morfina de acción central.

aplicación: Síndrome de dolor intenso de diversos orígenes. Tome 50-100 mg 4 veces al día. La dosis diaria es de 400 mg.

Efectos secundarios: mareos, náuseas, vómitos, debilitamiento de la atención, reacción lenta.

Contraindicaciones: drogadicción, lactancia.

Forma de emisión: cápsulas 50 mg nº 10 y 20.

Este grupo también incluye los siguientes medicamentos: codeína (Codeinum), fosfato de codeína (Codeini Phosphas) ​​​​(ambos medicamentos se usan para calmar la tos), clorhidrato de etilmorfina (Aethylmorphini hydrochloridum), principalmente en oftalmología en forma de gotas para los ojos y ungüentos.

2. Fentanilo. Antagonistas de los analgésicos narcóticos

Fentanilo (fentanilo).

Tiene un efecto analgésico fuerte, rápido, pero corto.

aplicación: para neuroleptoanalgesia en combinación con neurolépticos; para aliviar el dolor agudo en infarto de miocardio, angina de pecho, cólico renal y hepático.

Ingrese en / m o / en 0,5-1 ml de una solución al 0,005%. Si es necesario, repita cada 20-40 minutos.

Efectos secundarios: posible depresión respiratoria, eliminada por el / en la introducción de nalorfina, excitación motora, espasmo, hipotensión, taquicardia sinusal.

Contraindicaciones: operación de cesárea; hipertensión severa, depresión del centro respiratorio.

Forma de emisión: Ampollas de 2 ml de solución al 0,005%. Lista A.

Antagonistas de los analgésicos narcóticos.

clorhidrato de nalorfina (clorhidrato de Nalorphini).

Antagonista de la morfina y otros opiáceos, pero conserva algunas de las propiedades de la morfina.

aplicación: como antídoto para la depresión respiratoria severa y otras violaciones de las funciones corporales causadas por una intoxicación aguda con una sobredosis de analgésicos narcóticos. Introduzca en / en, en / m o s / c. Adultos: 0,005-0,01 g (1-2 ml de solución al 0,5%).

Efectos secundarios: a altas dosis, son posibles las náuseas, la somnolencia, el dolor de cabeza, la agitación mental. Los drogadictos entran en abstinencia.

Forma de emisión: polvo; Solución al 0,5% en ampollas de 1 ml (para adultos) y solución al 0,05% para recién nacidos.

Naloxona (Naloxona).

aplicación: lo mismo que el clorhidrato de nalorfina. Ingrese s / c, / m, / en 0,4 mg, con efecto insuficiente, se administran nuevamente a la misma dosis después de 2-3 minutos.

Efectos secundarios: taquicardia, náuseas, vómitos, hipotensión.

Forma de emisión: solución inyectable: 1 ml - 0,4 mg de naloxona.

3. Analgésicos no narcóticos. Derivados de pirozolona y para-aminofenol

Los analgésicos no narcóticos son fármacos de diversas estructuras químicas que tienen efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios. El mecanismo del efecto analgésico: inhibición de la síntesis de los principales factores de la reacción inflamatoria (prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxano), alteración de la conducción de los impulsos de dolor aferentes a la corteza cerebral.

Derivados de pirosolona.

Entre los medicamentos de este grupo se encuentran butadion (Butadinum), analgin (Analginum), amidopirina (Amidopyrinum), antipirina (Antipyrinum), ketazon (Cetazon) y tandedril (Tandedril). Mecanismo de acción: reducción del aporte energético de la inflamación, inhibición de la actividad de las enzimas proteolíticas, reducción de la permeabilidad capilar e inhibición de la infiltración inflamatoria.

Analgin (analginum).

Tiene acción antipirética, analgésica y antiinflamatoria.

aplicación: dolores de diversos orígenes, reumatismo, corea. Tome 0,25-0,5 g 2-3 veces al día en el interior, con reumatismo - 0,5-1,0 g 3 veces al día. En / m ingrese 1-2 ml de una solución al 50% 2-3 veces al día.

Efectos secundarios: son posibles reacciones alérgicas y shock anafiláctico.

Forma de emisión: tabletas de 0,5 g No. 10, polvo, ampollas de 1 y 2 ml de una solución al 50%.

Analgin es parte de algunas preparaciones combinadas: benalgin (Benalginum), bellalgin (Bellalginum), tempalgin (Tempalginum), anapyrin (Anapyrinum), pentalgin (Pentalginum).

Butadion (butadiona).

aplicación: como analgésico. Tomar por vía oral 0,15 g 4-6 veces al día después de las comidas. La pomada se aplica en una capa fina, sin frotar, sobre la superficie de la piel 2-3 veces al día.

Efectos secundarios: náuseas, dolor de estómago, enfermedades hepáticas y renales, arritmia, insuficiencia circulatoria.

Forma de emisión: tabletas 0,05 No. 10; ungüento - 20 g en un tubo.

Derivados de para-aminofenol.

Estos incluyen los medicamentos fenacetina (Phenacetinum) y paracetamol (Paracetamolum).

El paracetamol es ampliamente utilizado. La fenacetina en su forma pura prácticamente no se usa, y en una mezcla con otras drogas, estas son preparaciones de sedalgin, citramon.

Paracetamol (paracetamol).

Sinónimos: Paracetamol, Panadolum, Efferalganum. Antipirético y analgésico.

aplicación: como con otras drogas, 0,2-0,4 por dosis.

Efectos secundarios: nefrotóxico.

Contraindicaciones: enfermedad renal

Forma de emisión: tabletas 0,2 No. 10.

4. Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos

Mecanismo de acción: tienen un efecto normalizador sobre el aumento de la permeabilidad capilar y sobre los procesos de microcirculación, reduciendo así el aporte energético de los procesos bioquímicos que intervienen en la inflamación.

Este grupo incluye salicilamida, ácido acetilsalicílico (aspirina) - Acidum acetylsalicylicum (Aspyrinum).

Acción farmacológica и testimonio al igual que otros analgésicos, pero aún tiene un efecto antiagregante, por lo que también se usa para la prevención de trombosis y embolia.

aplicación: Tome 0,5-1,0 3-4 veces al día después de las comidas, para la prevención de la trombosis: 125-300 mg por día.

Efectos secundarios: náuseas, pérdida de apetito, dolor de estómago, anemia, efecto ulcerogénico.

Contraindicaciones: úlcera péptica de estómago y duodeno, enfermedad renal, tendencia al sangrado, embarazo.

Forma de emisión: comprimidos de 100, 300 y 500 mg nº 10 y 100.

Preparados combinados con aspirina: Alka-prim, Alka-Seltzer, Upsa aspirina con vitamina C, askofen, citramon, sedalgin.

Derivados del ácido indolacético representado por drogas: indometacina (methindol); tolectina; clinoril.

Indometacina (Indometacina).

Sinónimo: Metindolum. Bloquea la síntesis de prostaglandinas y la migración de leucocitos a la zona de inflamación. Tiene acción antipirética, analgésica y antiinflamatoria.

aplicación: enfermedades reumáticas de las articulaciones, lesiones del sistema musculoesquelético, neuralgia. Tomar por vía oral después de las comidas 25 g 2-3 veces al día.

La pomada se aplica en las áreas 2 veces al día.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, mareos, dispepsia, anemia, dolor en el estómago.

Contraindicaciones: úlcera péptica del estómago y el duodeno, alteración de la hematopoyesis, lactancia, embarazo, edad hasta 14 años.

Forma de emisión: cápsulas 0,25 No. 30; pomada al 10% en tubos de 40 g; ovulos rectales 50 y 100 mg nº 10.

Derivados del ácido fenilacético.

Diclofenaco sódico (Diclofenaco sódico).

Tiene un fuerte efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético, inhibe la agregación plaquetaria.

aplicación: enfermedades reumáticas y otras enfermedades inflamatorias y degenerativas de las articulaciones.

Se toma por vía oral 25 mg 2-3 veces al día después de las comidas, luego la dosis se aumenta a 100-150 mg por día. En / m: no más de 2 ampollas durante el día.

Efectos secundarios y contraindicaciones: como la indometacina.

Forma de emisión: tabletas de 25 mg No. 30 y 10; solución inyectable - 3 ml en ampollas No. 5 (1 ml contiene 25 mg del principio activo).

Fármacos no esteroideos - derivados del ácido propiónico.

Los derivados del ácido propiónico incluyen: ibuprofeno (Ibuprofenum), ketoprofeno (Cetoprofen), fenoprofen (Phenoprofen), naproxen (Naproxen).

Ibuprofeno (Ibuprofeno).

Acción farmacológica, indicaciones de uso, efectos secundarios y contraindicaciones: lo mismo que la indometacina.

Forma de emisión: tabletas recubiertas, 0,2 No. 100.

5. Derivados del ácido antranílico

Principales representantes: ácido flufenámico (arleor) y su sal de aluminio (opirina); ácido mefenámico (ponstan, ponstil); ácido niflúmico (donalgin). Mecanismo de acción: desacoplamiento de la fosforilación oxidativa e inhibición de la actividad de las enzimas lisosomales.

Donalgin (Donalgin).

Droga anti-inflamatoria libre de esteroides. El principio activo es ácido niflúmico.

aplicación: reumatismo, enfermedades del sistema musculoesquelético, síndromes de dolor en fracturas, enfermedades inflamatorias de los órganos ENT.

Método de aplicación: tomado por vía oral después de las comidas, 250 mg 3 veces al día, si es necesario, la dosis aumenta a 1 g por día, la dosis de mantenimiento es de 250-500 mg por día.

Efectos secundarios y contraindicaciones: lo mismo que la indometacina.

Forma de emisión: cápsulas 250 mg № 30.

Ácido mefenámico (Acidum mefenamicum).

En cuanto a la actividad analgésica, es equivalente a la butadiona y supera a los salicilatos, y en la acción antipirética es igual a estos fármacos.

Indicaciones, efectos secundarios y contraindicaciones: característico de este grupo de fármacos.

Forma de emisión: tabletas de 0,25 y 0,5 g No. 50.

Oksinamy y drogas con un efecto analgésico pronunciado.

Oksinamy es una nueva clase de medicamentos antiinflamatorios no específicos con un efecto antiinflamatorio pronunciado.

Estos incluyen lornoxicam (xefocam) (Lornoxycam) (Xenofocam), meloxicam (Meloxycam) (Movalis) (Movalis), piroxicam (Piroxicam) (Hotemin, Toldin, Erazon, Roxicam, Felden), tenoxicam (Tabital, tenoctilo).

Piroxicam (Piroxicam).

Un agente antiinflamatorio no específico con un efecto analgésico pronunciado, también tiene propiedades antipiréticas.

Aplicación, efectos secundarios y contraindicaciones: al igual que otras drogas no esteroides, además, también provoca depresión y somnolencia.

Forma de emisión: cápsulas de 10 y 20 mg nº 20.

Toradol (Toradol).

Sinónimo: Ketanov. Sus propiedades analgésicas son similares a las de los opioides.

Indicaciones: El alivio a corto plazo del dolor intenso que requiere anestesia es similar en intensidad al uso de medicamentos del grupo de la morfina y sus sustitutos.

Método de aplicación: tome por vía oral 10 mg una vez, si es necesario, cada 6 horas; i/my/in administrados a una dosis de 10-30 mg una vez. Con uso repetido, no más de 5 días.

Efectos secundarios: dolor abdominal, dispepsia, visión borrosa, mareos, trastornos del sueño, bradicardia, hipertensión, cambios en la sangre.

Contraindicaciones: úlcera péptica del estómago y el duodeno; embarazo, condiciones con alto riesgo de sangrado.

Forma de emisión: tabletas de 10 mg No. 10; ampollas (en 1 ml 30 mg) No. 5.

6. Preparaciones de oro

El mecanismo de la acción antiinflamatoria de las preparaciones de oro se debe a sus propiedades inmunomoduladoras. Estos incluyen: krizanol (Chrysanolum), auronofin (Auronofin), tauredon (Tauredon).

Crizanol (Krizanol).

Contiene de 33,5 a 35% de oro.

Indicaciones: artritis reumatoide

Método de aplicación: inyectado por vía intramuscular una vez a la semana. Una dosis única es 1 ml de una suspensión al 1% (esto es 5 mg de oro). El curso del tratamiento es de 17-58 inyecciones.

Efectos secundarios: dermatitis, diarrea, disminución de los niveles de hemoglobina, albuminuria, hematuria, leucopenia.

Contraindicaciones: enfermedades del hígado y los riñones; lupus eritematoso sistémico, fiebre, artritis reumatoide articular-visceral y séptica.

Forma de emisión: Ampollas de 2 ml de suspensión al 5% No. 25.

auronofina (Auronofina).

Una preparación que contiene oro para administración oral. Tiene efecto antiinflamatorio y desensibilizante.

Indicaciones: artritis reumatoide

Método de aplicación: nombrar dentro adultos 6 mg por día en 1 o 2 dosis. La dosis para niños es de 150 mcg/kg de peso corporal al día. M. S. D. para niños - 6 mg.

Efectos secundarios: diarrea, dolor de estómago, erupción, picazón, estomatitis, conjuntivitis.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la droga, enfermedad hepática y renal severa. Trastornos hematopoyéticos, embarazo, lactancia.

Forma de emisión: tabletas de 3 mg de auronofina No. 30.

tauredon (Tauredón).

El contenido de oro es de alrededor del 46%. El principio activo es aurotiomalato de sodio. Provoca inhibición de la estimulación de los linfocitos iniciada por antígenos, inhibición de la fagocitosis granulocítica monocítica, estabilización de las membranas lisosomales, fortalecimiento de las fibras de colágeno con ocupación de sitios inmunológicamente activos que pueden provocar un proceso autoinmune.

Indicaciones: artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, artritis psoriásica.

Método de aplicación: a los adultos al comienzo del tratamiento se les prescriben 2 inyecciones por semana. De 1 a 3 inyecciones, se administran 10 mg, de 4 a 6 inyecciones, 20 mg. La dosis total es de 1600 mg (máximo - 2000 mg). La dosis de mantenimiento es de 100 mg por inyección una vez al mes o 1 mg una vez cada 50 semanas.

Efectos secundarios: taquicardia, arritmia, náuseas, dolor abdominal, reacciones alérgicas.

Contraindicaciones: enfermedades renales y hepáticas, embarazo, lactancia, reacciones alérgicas a la droga.

Forma de emisión: solución inyectable: 0,5 ml en ampollas No. 10. 1 ampolla contiene 10, 20 y 50 mg del principio activo.

CONFERENCIA N° 10. Fármacos antitusígenos no estupefacientes. Vómitos y medicamentos antieméticos

1. Antitusivos no narcóticos

Este grupo incluye medicamentos que carecen de los efectos secundarios inherentes a los opioides.

Hay medicamentos con acción central, que actúan sobre el centro de la tos, y medicamentos con acción periférica, cuando se inhiben los receptores sensibles de la membrana mucosa del tracto respiratorio.

Medicamentos con acción central.

Tusuprex (Tusuprex).

Tiene un efecto antitusivo central, no deprime la respiración, no causa adicción ni adicción.

Indicaciones: tos aguda de cualquier etiología, tos ferina, para suprimir la tos durante la broncoscopia.

Método de aplicación: designe dentro adultos 20 mg 3-4 veces al día, niños menores de un año - 5 mg 3-4 veces al día, niños mayores de un año - 5-10 mg 3-4 veces al día.

Efectos secundarios: dispepsia.

Contraindicaciones: asma bronquial, broncoespasmo, broncoctasia, bronquitis con esputo difícil de separar.

Forma de emisión: comprimidos recubiertos de 0,01 y 0,02 g No. 30.

Glaucin (Glaucini hudrocloridum).

Funciona y se aplica de la misma manera que tusuprex.

Efectos secundarios: efecto hipotensor moderado.

Contraindicaciones: presión arterial baja e infarto de miocardio.

Forma de emisión: comprimidos recubiertos, 0,05 g No. 20. Lista B.

Medicamentos con acción periférica.

Libeksin (libexina).

Tiene un efecto anestésico local sobre la membrana mucosa de las vías respiratorias, provoca cierto efecto broncodilatador.

Indicaciones: Bronquitis aguda y crónica, bronconeumonía, asma bronquial, enfisema.

Método de aplicación: designe dentro adultos 0,1 3-4 veces al día, en casos severos - 0,2 3-4 veces al día, niños - dependiendo de la edad, 0,025-0,05 g 3-4 veces al día.

Efectos secundarios: boca seca, náuseas, diarrea, reacciones alérgicas.

Contraindicaciones: condiciones después de la anestesia inhalatoria, secreción abundante en las vías respiratorias.

Forma de emisión: tabletas de 0,1 g No. 20.

2. Eméticos y antieméticos

El vómito suele ser un acto de protección destinado a liberar el estómago de las sustancias irritantes y tóxicas que han entrado en él.

A veces, el vómito es un proceso concomitante que empeora la condición del cuerpo y es causado por varios factores. A menudo, el vómito se produce como resultado de la sobreexcitación del aparato del laberinto. Está controlado por estructuras especiales del bulbo raquídeo: el centro del vómito y la llamada zona de activación.

El vómito se desarrolla cuando el centro del vómito está excitado: con exposición directa a sustancias tóxicas o medicinales; con la excitación refleja de las vías centrípetas, así como con la recepción de impulsos de los quimiorreceptores de la zona de activación. Es especialmente sensible a la acción de los productos químicos.

Y el efecto emético, así como el antiemético de muchas sustancias medicinales, se realiza a través de la excitación o inhibición primaria de esta zona. Los eméticos son medicamentos que provocan vómitos cuando se usan. Hay eméticos de acción central (apomorfina, Apomorphini hydrochloridum) y eméticos de acción periférica (sulfato de cobre, Cuprum sulfatis), sulfato de zinc.

Apomorfina (clorhidrato de Apomorphini).

Emético de acción central que estimula los quimiorreceptores de la zona gatillo.

Indicaciones: como emético, en el alcoholismo crónico para desarrollar una reacción de aversión al alcohol.

Método de aplicación: inyectado s / c a 0,2-0,5 ml de una solución al 1%.

Efectos secundarios: colapso vascular, temblor, convulsiones, depresión del centro respiratorio.

Contraindicaciones: enfermedad cardiovascular grave, enfermedad pulmonar, úlcera péptica.

Forma de emisión: Ampollas de 1 ml de solución al 1% No. 10. Lista A.

Fármacos antieméticos.

Medicamentos de diferentes grupos farmacológicos que actúan sobre el centro del vómito, la zona gatillo y también tienen un efecto central y periférico. Estos incluyen m-anticolinérgicos, antihistamínicos, neurolépticos del grupo de las fenotiazinas y butirofenonas, etc.

dimetpramida (Dimetpramidum).

Un antiemético que bloquea los quimiorreceptores en la zona de activación. No tiene efecto acumulativo.

Indicaciones Vómitos de diversos orígenes.

Efectos secundarios: disminución de la presión arterial, somnolencia.

Contraindicaciones: enfermedades hepáticas y renales con disfunción, hipotensión.

Forma de emisión: tabletas 0,02 No. 50.

Motilium (Motilio).

Medicamento antiemético. Antagonista de los receptores dopaminérgicos periféricos y centrales. Refuerza el peristaltismo del estómago, acelera su vaciado.

aplicación: náuseas y vómitos de diversos orígenes. Se toma por vía oral durante 15-20 minutos, 20 mg 3-4 veces durante el día y al acostarse.

Efectos secundarios: espasmos de los intestinos, un aumento en el nivel de prolactina en el plasma sanguíneo.

Contraindicaciones: sangrado gastrointestinal, obstrucción del estómago o intestinos, perforación del estómago.

Forma de emisión: tabletas de 10 mg No. 30 y 10.

cerúcal (Cerucalo).

Antiemético. Antagonista de los receptores dopalien. Tiene un efecto regulador sobre la función motora del tracto gastrointestinal.

aplicación: náuseas y vómitos de diversos orígenes, alteración de la función motora, atonía e hipotensión (después de la resección gástrica) del tracto gastrointestinal. Tomar por vía oral antes de las comidas 1-2 comprimidos 2-3 veces al día, inyectar por vía intramuscular o intramuscular 2-6 ml al día.

Efectos secundarios: somnolencia, fatiga, mareos, espasmos de los músculos faciales, tendencia a la depresión.

Contraindicaciones: sangrado del tracto gastrointestinal, perforación del estómago e intestinos, estenosis pilórica, obstrucción intestinal, feocromocitoma.

Forma de emisión: tabletas de 10 mg No. 50, ampollas de 2 ml (en 1 ml de 0,005 g de la droga) No. 10.

CONFERENCIA N° 11. Fármacos que actúan sobre los sistemas de neurotransmisores periféricos. Medios que actúan sobre los procesos colinérgicos periféricos.

1. Fármacos que actúan principalmente sobre los sistemas de neurotransmisores periféricos

En el sistema nervioso periférico, se distinguen los nervios aferentes, sensibles, que llevan información al sistema nervioso central, y los nervios eferentes, centrífugos, a través de los cuales se coordina la actividad de los órganos internos desde el sistema nervioso central. Los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso periférico se dividen en dos grupos: fármacos que afectan a la inervación eferente y fármacos que afectan a la inervación aferente. Los nervios eferentes o centrífugos del cuerpo son:

1) somático (motor), que inerva los músculos esqueléticos;

2) órganos internos vegetativos, que inervan, glándulas, vasos sanguíneos.

Las fibras nerviosas autónomas se interrumpen en su camino en formaciones especiales: ganglios, y la parte de la fibra que sube al ganglio se llama preganglionar, y después del ganglio, posganglionar. Todos los nervios autónomos se dividen en simpáticos y parasimpáticos, que realizan diversas funciones fisiológicas en el cuerpo y son antagonistas fisiológicos. La transferencia de excitación en las sinapsis se lleva a cabo con la ayuda de neurotransmisores, que pueden ser adrenalina, norepinefrina, acetilcolina, dopamina, etc. La acetilcolina y la norepinefrina desempeñan el papel principal de neurotransmisores en la transferencia de excitación en las terminaciones de los nervios periféricos. Hay sinapsis colinérgicas (mediador acetilcolina), adrenérgicas (mediador adrenalina o noradrenalina) y dopaminérgicas (mediador dopamina). Las sinapsis tienen una sensibilidad diferente a las drogas y, por lo tanto, todas las drogas se dividen en dos grupos: las drogas que actúan en el área de las sinapsis colinérgicas y las drogas que actúan en el área de las sinapsis adrenérgicas. Todos estos fármacos pueden activar el proceso de transmisión sináptica o, estimulando los receptores correspondientes, reproducir el efecto de un mediador natural. Dichos medicamentos se denominan miméticos (estimulantes): colinomiméticos y adrenomiméticos. Si inhiben el proceso de transmisión sináptica o bloquean los receptores, se denominan líticos (bloqueadores): anticolinérgicos y adrenolíticos.

2. Medios que actúan sobre los procesos colinérgicos periféricos. M-colinomiméticos

Las sinapsis colinérgicas muestran diferente sensibilidad a las sustancias medicinales: las sinapsis y los receptores ubicados en ellas y sensibles a la muscarina se denominan receptores muscarínicos sensibles o m-colinérgicos; a la nicotina: receptores sensibles a la nicotina o n-colinérgicos.

La acetilcolina, como mediador de todos los receptores colinérgicos, es un sustrato para la acción de la enzima acetilcolinesterasa, que cataliza la hidrólisis de la acetilcolina.

Los colinérgicos se dividen en los siguientes grupos:

1) colinomiméticos m (aceclidina, pilocarpina);

2) n-colinomiméticos (nicotina, cititon, lobelina);

3) m-n-colinomiméticos de acción directa (acetilcolina, carbacol);

4) m-n-colinomiméticos de acción indirecta, o agentes anticolinesterásicos;

5) anticolinérgicos m (atropina, escopolamina, platifilina, metacina);

6) n-colinolíticos:

a) agentes bloqueadores de ganglios (higronio, benzohexonio, pirileno);

b) fármacos similares al curare (tubocurarina, ditilina);

7) Sr. anticolinérgicos (ciclodol).

M-colinomiméticos. Con la introducción de estas sustancias, los efectos de la excitación del sistema nervioso parasimpático, bradicardia, disminución de la presión arterial (hipotensión a corto plazo), broncoespasmo, aumento de la motilidad intestinal, sudoración, salivación, constricción de la pupila (miosis), disminución de la presión intraocular, Se observan espasmos de acomodación.

Aceclidina (Aceclidina).

Agente m-colinomimético activo con un fuerte efecto miótico.

Indicaciones: atonía postoperatoria del tracto gastrointestinal y la vejiga, en oftalmología: para estrechar la pupila y disminuir la presión intraocular en el glaucoma.

Método de aplicación: inyectado s / c 1-2 ml de una solución al 0,2%. V. R. D. - 0,004 g, V. S. D. - 0,012. En oftalmología, se usa una pomada ocular al 3-5%.

Efectos secundarios: salivación, sudoración, diarrea.

Contraindicaciones: angina de pecho, aterosclerosis, asma bronquial, epilepsia, hipercinesia, embarazo, sangrado gástrico.

Forma de emisión: Ampollas de 1 ml de solución al 0,2% No. 10, pomada 3-5% en tubos de 20 g.

clorhidrato de pilocarpina (Pilocarpini clorhidrato).

Disminuye la presión intraocular en el glaucoma. Estimula los sistemas colinérgicos m periféricos.

Indicaciones: glaucoma de ángulo abierto, atrofia del nervio óptico, obstrucción vascular retiniana.

Método de aplicación: inyectado en el saco conjuntival 1-2 gotas de una solución al 1% 3 veces al día, si es necesario, una solución al 2%.

Efectos secundarios: espasmo persistente del músculo ciliar.

Contraindicaciones: iritis, iridociclitis, otras enfermedades oculares en las que la miosis no es deseable.

Forma de emisión: gotas para los ojos 1-2% en botellas de 1, 5, 10 ml, en un tubo cuentagotas de 1,5 ml No. 2.

3. N-colinomiméticos

Los N-colinomiméticos excitan los receptores n-colinérgicos del glomérulo carotídeo y en parte del tejido cromafín de las glándulas suprarrenales, lo que provoca un aumento reflejo del tono de los centros respiratorio y vasomotor, y un aumento de la liberación de adrenalina. Un representante típico que excita tanto los receptores n-colinérgicos periféricos como los receptores n-colinérgicos del sistema nervioso central es la nicotina. La acción de la nicotina es de dos fases: las dosis pequeñas excitan, las grandes inhiben los receptores n-colinérgicos. La nicotina es muy tóxica, por lo tanto, no se usa en la práctica médica, pero solo se usan lobelin y cytiton.

clorhidrato de lobelina (clorhidrato de Lobelini).

Analéptico respiratorio.

Indicaciones: debilitamiento o paro respiratorio reflejo, asfixia de los recién nacidos.

Método de aplicación: administrado por vía intramuscular e intravenosa, 0,3-1 ml de una solución al 1%, para niños, según la edad, 0,1-0,3 ml de una solución al 1%.

Efectos secundarios: en caso de sobredosis, excitación del centro del vómito, paro cardíaco, depresión respiratoria, convulsiones.

Contraindicaciones: daño severo al sistema cardiovascular, paro respiratorio cuando el centro respiratorio está agotado.

Forma de emisión: Ampollas de 1 ml de solución al 1% No. 10.

citación (Cititonum).

El alcaloide de citisina actúa como la lobelina. Aumenta la presión arterial al estimular los receptores n-colinérgicos de los ganglios simpáticos y las glándulas suprarrenales.

Indicaciones: asfixia, shock, colapso, depresión respiratoria y circulatoria en enfermedades infecciosas.

Método de aplicación: inyectado en/en y/m 0,5-1 ml. V. R. D. - 1 ml, V. S. D. - 3 ml.

Efectos secundarios: náuseas, vómitos, ritmo cardíaco lento.

Contraindicaciones: hipertensión, aterosclerosis, edema pulmonar, hemorragia.

Forma de emisión: en ampollas de una solución al 5% de 1 ml No. 10. Este grupo incluye preparaciones combinadas, que incluyen n-colinomiméticos y se usan para dejar de fumar.

Tabex (Tabex).

Una tableta contiene 0,0015 citisina, 100 tabletas por paquete.

Lobésil (Lobesilo).

Una tableta contiene 0,002 de clorhidrato de lobelina, 50 tabletas por paquete.

clorhidrato de anabasina (clorhidrato de Anabazini).

Disponible en comprimidos de 0,003 en forma de chicle. Todos los medicamentos se almacenan de acuerdo con la lista B.

4. Agentes anticolinesterásicos

Existen anticolinesterásicos de acción reversible (fisostigmina, prozerina, oksazil, galantamina, kalimin, ubretide) y de acción irreversible (fosfacol, armin), siendo estos últimos más tóxicos. Este grupo incluye algunos insecticidas (clorofos, karbofos) y agentes de guerra química (tabun, sarin, soman).

Proserin (Prozerinum).

Tiene una actividad anticolinesterásica pronunciada.

Indicaciones: miastenia gravis, paresia, parálisis, glaucoma, atonía de los intestinos, estómago, vejiga, como antagonista de los relajantes musculares.

Método de aplicación: tomar por vía oral 0,015 g 2-3 veces al día; inyectado s / c 1 ml de una solución al 0,05% (1-2 ml de solución por día), en oftalmología: 1-2 gotas de una solución al 0,5% 1-4 veces al día.

Efectos secundarios: bradicardia, hipotensión, debilidad, hipersalivación, broncorrea, náuseas, vómitos, aumento del tono del músculo esquelético.

Contraindicaciones: epilepsia, asma bronquial, cardiopatía orgánica.

Forma de emisión: tabletas de 0,015 g No. 20, ampollas de 1 ml de una solución al 0,05% No. 10.

Kalimín (Kalimín).

Menos activo que la prozerina, pero de acción más prolongada.

aplicación: miastenia gravis, trastornos de la actividad motora después de un traumatismo, parálisis, encefalitis, poliomielitis.

Método de aplicación: administrado por vía oral a 0,06 g 1-3 veces al día, administrado por vía intramuscular: 1-2 ml de una solución al 0,5%.

Efectos secundarios: hipersalivación, miosis, dispepsia, aumento de la micción, aumento del tono de los músculos esqueléticos.

Contraindicaciones: epilepsia, hipercinesia, asma bronquial, cardiopatía orgánica.

Forma de emisión: gragea 0,06 g No. 100, solución al 0,5% en ampollas de 1 ml No. 10.

Ubretide (Ubritida).

Fármaco anticolinesterásico de acción prolongada.

aplicación: atonía e íleo paralítico de los intestinos, vejiga, estreñimiento atónico, parálisis periférica de los músculos esqueléticos.

Efectos secundarios: náuseas, diarrea, dolor abdominal, salivación, bradicardia.

Contraindicaciones: hipertonicidad del tracto gastrointestinal y del tracto urinario, enteritis, úlcera péptica del estómago y el duodeno, enfermedades del sistema cardiovascular, asma bronquial.

Forma de emisión: Comprimidos de 5 mg No. 5, solución inyectable en ampollas (1 ml contiene 1 mg de ubretide) No. 5.

Armin (Armino).

Fármaco anticolinesterásico activo de acción irreversible.

aplicación: agente miótico y antiglaucoma.

Método de aplicación: prescriba una solución al 0,01% de 1-2 gotas en el ojo 2-3 veces al día.

Efectos secundarios: dolor en el ojo, hiperemia de la membrana mucosa del ojo, dolores de cabeza.

Forma de emisión: en un vial de 10 ml de una solución al 0,01%. En caso de sobredosis y envenenamiento, se observan los siguientes síntomas: broncoespasmo, caída brusca de la presión arterial, ralentización de la actividad cardíaca, vómitos, sudoración, convulsiones, estrechamiento agudo de la pupila y espasmo de acomodación. La muerte puede provenir de un paro respiratorio. Ayuda en caso de intoxicación: lavado gástrico, respiración artificial, la introducción de medicamentos que normalizan la función del sistema cardiovascular, etc. Además, los anticolinérgicos (atropina, etc.), así como los reactivadores de la colinesterasa, los medicamentos - dipiroxima o isonitrosina son prescrito.

dipiroxima (Dipiroxima).

Se usa para el envenenamiento con agentes anticolinesterásicos, especialmente los que contienen fósforo. Puede administrarse junto con m-holinolíticos. Ingrese una vez (s / c o / in), en casos severos, varias veces al día. Producido en ampollas en forma de una solución al 15% de 1 ml.

isonitrosina (Izonitrosyn) - similar en acción a la dipiroxima. Producido en ampollas de 3 ml de una solución al 40%. Ingrese 3 ml / m (en casos severos - in / in), si es necesario, repita.

5. M-colinolíticos

Los fármacos de este grupo bloquean la transmisión de la excitación en los receptores m-colinérgicos, haciéndolos insensibles al mediador acetilcolina, resultando en efectos opuestos a la acción de la inervación parasimpática y los m-colinomiméticos.

Los anticolinérgicos M (fármacos del grupo de la atropina) suprimen la secreción de las glándulas salivales, sudoríparas, bronquiales, gástricas e intestinales. Disminuye la secreción de jugo gástrico, pero disminuye ligeramente la producción de ácido clorhídrico, la secreción de bilis y enzimas pancreáticas. Dilatan los bronquios, reducen el tono y el peristaltismo de los intestinos, relajan el tracto biliar, reducen el tono y provocan la relajación de los uréteres, especialmente con su espasmo. Bajo la acción de los m-anticolinérgicos en el sistema cardiovascular, se produce taquicardia, aumento de la frecuencia cardíaca, aumento del gasto cardíaco, mejora de la conducción y el automatismo, y un ligero aumento de la presión arterial. Cuando se introduce en la cavidad, la conjuntiva provoca dilatación de la pupila (midriasis), aumento de la presión intraocular, parálisis de la acomodación y sequedad de la córnea. Según la estructura química, los m-anticolinérgicos se dividen en compuestos de amonio terciario y cuaternario. Las aminas cuaternarias (matacina, clorosil, bromuro de propantelina, furbromegane, bromuro de ipratropio, troventol) penetran mal la barrera hematoencefálica y exhiben solo un efecto anticolinérgico periférico.

sulfato de atropina (Atropini sulfas).

Tiene actividad m-anticolinérgica. Bloquea los sistemas m-colinérgicos del cuerpo.

aplicación: úlcera péptica del estómago y el duodeno, vasoespasmo de los órganos internos, asma bronquial, en oftalmología, para dilatar la pupila.

Método de aplicación: designe en el interior a 0,00025-0,001 g 2-3 veces al día, s / c a 0,25-1 ml de una solución al 0,1%, en oftalmología: 1-2 gotas de una solución al 1%. V. R. D. - 0,001, V. S. D. - 0,003.

Efectos secundarios: boca seca, taquicardia, visión borrosa, atonía intestinal, dificultad para orinar.

Contraindicaciones: glaucoma.

Forma de emisión: ampollas de 1 ml de solución al 0,1% No. 10, gotas para los ojos (solución al 1%) de 5 ml, polvo. Lista A.

metacina (Metacino).

M-anticolinérgico sintético, superior en actividad a la atropina.

Aplicación, efectos secundarios, contraindicaciones: lo mismo que para la atropina.

Método de aplicación: designe en el interior a 0,002-0,004 g 2-3 veces al día, por vía parenteral a 0,5-2 ml de una solución al 0,1%.

Forma de emisión: tabletas de 0,002 No. 10, ampollas de 1 ml de una solución al 0,1% No. 10. Preparaciones combinadas que contienen m-colinolíticos: bellataminal, bellaspon, belloid, besalol, bellalgin. Asigne 1 tableta 2-3 veces al día para los calambres intestinales, aumento de la acidez del jugo gástrico y otros; los óvulos (betiol y anuzol) se usan para las hemorroides y las fisuras rectales.

6. N-colinolíticos

Un grupo de fármacos que bloquean selectivamente los receptores n-colinérgicos de los ganglios autónomos, la zona del seno carotídeo y la médula suprarrenal se denominan bloqueadores de ganglios, y un grupo que bloquea los receptores n-colinérgicos de las sinapsis neuromusculares se denomina relajantes musculares o similares al curare. drogas

Los bloqueadores de ganglios, que bloquean los receptores n-colinérgicos de los ganglios autónomos, provocan una serie de cambios característicos:

1) dilatar los vasos sanguíneos y reducir la presión arterial, reducir la liberación de adrenalina, reducir los impulsos al centro vasomotor desde el glomérulo carotídeo, dilatar los vasos de las extremidades inferiores y mejorar su circulación sanguínea. Los gangliobloqueantes de acción corta se utilizan para el edema pulmonar y cerebral, así como para la hipotensión controlada durante las operaciones con el fin de reducir la pérdida de sangre;

2) reducir el tono de los músculos lisos de los órganos internos y reducir la secreción de glándulas;

3) tener un efecto estimulante sobre los músculos del útero, como pahikarpin.

Gangliobloqueantes de acción corta.

higronio (Higronio).

aplicación: en anestesiología para crear hipotensión artificial. Introducir en/en (goteo) solución al 0,01% en solución isotónica de cloruro de sodio o solución de glucosa al 5%.

Efectos secundarios: hipotensión severa.

Forma de emisión: polvo de 0,1 g en una ampolla con una capacidad de 10 ml No. 10. Lista B.

Bloqueadores ganglionares de acción prolongada.

Benzohexonio (benzohezonio).

aplicación: espasmo de vasos periféricos, hipertensión, crisis hipertensivas, asma bronquial, úlcera péptica de estómago y duodeno. Asigne dentro de 0,1-0,2 g 2-3 veces al día, s / c, / m - 1-1,5 ml de una solución al 2,5%. V. R. D. - dentro de 0,3 g; VSD - 0,9 g; s / c solo - 0,075 g, diario - 0,3 g.

Efectos secundarios: debilidad general, mareos, palpitaciones, colapso ortostático, sequedad de boca, atonía vesical.

Contraindicaciones: hipotensión, daño severo al hígado y los riñones, tromboflebitis, cambios severos en el sistema nervioso central.

Forma de emisión: tabletas de 0,1 g No. 20, ampollas de 1 ml de una solución al 2,5% No. 10.

pentamina (Pentamino).

Indicaciones de uso, efectos secundarios y contraindicaciones: similar al benzohexonio.

Forma de emisión: en ampollas de 1 y 2 ml de una solución al 5%.

Yoduro de paquicarpina (Pachycarpini hydroyodidum).

aplicación: con espasmos de los vasos periféricos y para estimular el parto, para reducir el sangrado en el período posparto. Asignar interior, p/c, in/m.

Contraindicaciones: embarazo, hipotensión grave, enfermedades hepáticas y renales.

Forma de emisión: disponible en tabletas de 0,1 g, ampollas de 2 ml de una solución al 3%. Liberado sólo por prescripción médica. Lista B. El mismo grupo incluye tabletas de pirileno (Pirilenum) y temechin (Temechinum) de 0,005 g cada una.

7. Drogas curariformes

Las sustancias similares al curare bloquean los receptores n-colinérgicos de los músculos esqueléticos y provocan la relajación de los músculos esqueléticos (relajantes musculares). Según el mecanismo de acción, se dividen en sustancias:

1) tipo de acción antidespolarizante (competitiva) (tubocurarina, diplacina, meliktina);

2) tipo de acción despolarizante (ditilina);

3) tipo mixto de acción (dioxonio).

Según la duración de la acción, los relajantes musculares se dividen en tres grupos:

1) de acción corta (5-10 min) - ditilina;

2) duración media (20-40 min) - cloruro de tubocurarina, diplacina;

3) de acción prolongada (60 minutos o más) - anatruxonio.

cloruro de tubocurarina (Tubocurarinini-chloridum).

Es un fármaco similar al curare con acción antidespolarizante.

aplicación: en anestesiología para la relajación muscular. Entrar en/en 0,4-0,5 mg/kg. Durante la cirugía, la dosis es de hasta 45 mg.

Efectos secundarios: posible paro respiratorio. Para debilitar el efecto de la droga, se administra prozerin.

Contraindicaciones: miastenia gravis, trastornos pronunciados de los riñones y el hígado, edad senil.

Forma de emisión: en ampollas de 1,5 ml que contienen 15 mg de la preparación No. 25.

ditilina (ditilino) Escucha uno (Listenón).

Relajantes musculares despolarizantes sintéticos de acción corta.

aplicación: intubación traqueal, intervenciones quirúrgicas, reducción de luxaciones. Se administra por vía intravenosa a razón de 1-1,7 mg/kg de peso corporal del paciente.

Efectos secundarios: posible depresión respiratoria.

Contraindicaciones: glaucoma. Las soluciones de ditilina no deben mezclarse con barbitúricos ni con sangre donada.

Forma de emisión: Ampollas de 5 ml de solución al 2% No. 10.

En la práctica de la anestesiología, también se utilizan otras drogas: Arduan, Pavulon, Norcuron, Tracrium, Mellictin. Los anticolinérgicos m y n tienen un efecto de bloqueo sobre los receptores colinérgicos m y n. Entre ellos se encuentran sustancias que bloquean predominantemente los receptores colinérgicos m y n periféricos (anticolinérgicos m, n periféricos o antiespasmódicos) y tienen un efecto antiespasmódico. Estos son espasmolitina, tifen, etc. También existen fármacos que penetran la barrera hematoencefálica y bloquean los receptores m- y n-colinérgicos del sistema nervioso central, utilizados para tratar principalmente la enfermedad de Parkinson (ciclodol, dinezin). Además, existen fármacos que tienen un efecto anticolinérgico m- y n-central y periférico, como el aprofeno.

espasmolitina (espasmolitina).

Periférico m-, n-anticolinérgico, que tiene un efecto antiespasmódico.

aplicación: endarteritis, piloroespasmo, cólico espástico, úlcera péptica de estómago y duodeno. Asigne dentro, después de las comidas, 0,05-0,1 2-4 veces al día, en / m - 5-10 ml de una solución al 1%.

Efectos secundarios: boca seca, dolor de cabeza, mareos, dolor epigástrico, anestesia local.

Contraindicaciones: glaucoma, trabajo que requiere una rápida reacción mental y física.

Forma de emisión: polvo

CONFERENCIA N° 12. Medios que actúan sobre los procesos adrenérgicos periféricos

1. Adrenérgicos

Las drogas adrenérgicas son sustancias medicinales que afectan las sinapsis adrenérgicas ubicadas en el área del final de los nervios simpáticos. Dado que los receptores adrenérgicos se dividen en varios tipos (α- y β-) y los receptores α-adrenérgicos son postsinápticos α1, presinápticos y postsinápticos α2, y los receptores β1 y β2-adrenérgicos similares se distinguen entre los receptores β-adrenérgicos, todos los medios que afectan el La transmisión de la excitación a las sinapsis adrenérgicas se divide en tres grupos principales:

1) receptores adrenérgicos excitatorios - adrenomiméticos;

2) bloqueo de los receptores adrenérgicos: adrenobloqueantes (adrenolíticos);

3) afectar el metabolismo, depósito y liberación del mediador (simpaticolíticos).

Los adrenomiméticos son agentes que estimulan los adrenoceptores. Según la acción sobre cierto tipo de receptores adrenérgicos, los adrenomiméticos se dividen en tres grupos:

1) receptores predominantemente estimulantes α-adrenérgicos (agonistas α-adrenérgicos);

2) predominantemente estimulantes de los receptores β-adrenérgicos (β-agonistas);

3) estimular los receptores adrenérgicos α y β (agonistas α y β).

α- adrenomiméticos.

Este grupo incluye la noradrenalina, el principal mediador de las sinapsis adrenérgicas, secretada por la médula suprarrenal y que tiene un efecto predominantemente estimulante sobre los receptores α-adrenérgicos, en pequeña medida sobre los receptores β1 y menos sobre los receptores β2-adrenérgicos.

Hidrotartato de norepinefrina (Noradrenaiini hidrotartas).

Estimula los receptores α-adrenérgicos, tiene un fuerte efecto vasopresor, estimula la contracción del corazón, tiene un efecto broncodilatador débil.

aplicación: disminución aguda de la presión arterial en trauma, cirugía, intoxicación, shock cardiogénico. Introducir / en (goteo) 2-4 mg del medicamento (1-2 ml de una solución al 0,2%) en 500 ml de una solución de glucosa al 5%.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, escalofríos, palpitaciones, si se mete debajo de la piel, es posible la necrosis.

Contraindicaciones: anestesia con fluorotán. Se requiere precaución en aterosclerosis grave, insuficiencia circulatoria, bloqueo auriculoventricular completo.

Forma de emisión: 1 ml de solución al 0,2% No. 10. Lista B.

Mezaton (Mesatonio).

Actúa predominantemente sobre los receptores α-adrenérgicos, es más estable que la norepinefrina y es eficaz cuando se administra por vía oral, intravenosa, intramuscular, s/c y tópica. Se usa de la misma manera que la norepinefrina.

Efectos secundarios y contraindicaciones: lo mismo.

Forma de emisión: polvo y ampollas de 1 ml de solución al 1%. Lista B.

Fetanol (Fetanolo).

Aumenta la presión arterial en comparación con mezaton durante un período más prolongado.

Aplicación, efectos secundarios y contraindicaciones: lo mismo que el mezatón.

Forma de emisión: polvo, tabletas de 0,005 g, en ampollas de 1 ml de una solución al 1%.

naftisina (naftizinum).

Sinónimo: Sanorine.

aplicación: rinitis aguda, sinusitis, conjuntiva alérgica. El efecto vasoconstrictor es más prolongado que el de la norepinefrina y el mezaton, y la emulsión de sanorin actúa durante más tiempo que la solución acuosa de naphthyzinum.

Forma de emisión: viales de 10 ml de una solución al 0,05-0,1%.

Galazolina (halazolina).

Cercano a naphthyzinum en acción y aplicación.

2. agonistas β

Los fármacos de este grupo tienen un efecto excitador directo sobre los receptores adrenérgicos β1 o β1 y β2. La estimulación de los receptores β2-adrenérgicos, tiene un efecto broncodilatador rápido y pronunciado, reduce la hinchazón de la mucosa bronquial. Aumenta la actividad funcional de los receptores β1 en el miocardio, mejora la actividad cardíaca.

Isadrín (Isadrinum).

aplicación: enfisema, asma bronquial, neumoesclerosis. Asigne dentro de 1-2 tabletas 3-4 veces al día por vía sublingual, en forma de inhalaciones: 0,5-1 ml de una solución al 0,5-1% 2-4 veces al día.

Efectos secundarios: taquicardia, arritmia, náuseas.

Contraindicaciones: aterosclerosis severa, arritmia, dolor en la región del corazón.

Forma de emisión: tabletas de 0,005 g No. 20; en ampollas de 1 ml de una solución al 0,5% No. 5, un aerosol de 25 g cada una Lista B.

Alupento (Alupento).

Cerca de izadrinu, pero con asma bronquial actúa por más tiempo.

Forma de emisión: Ampollas de 1 ml de solución al 0,05 % y viales de 20 ml de solución al 2 % para aerosol que contienen 400 monodosis, comprimidos de 0,02 g.

Sinónimo: Astmopent.

Forma de emisión: viales de 20 ml de una solución al 1,5% para aerosol que contiene 200 y 400 dosis únicas.

dobutamina (dobutamina).

Aumenta el flujo sanguíneo coronario, mejora la circulación sanguínea.

Efectos secundarios: Taquicardia, arritmia, aumento de la presión arterial, dolor en el corazón, náuseas.

Contraindicaciones: estenosis subaórtica.

Forma de emisión: viales de 20 ml (250 mg de dobutamina). Entrar en/en, previamente disuelto en una solución de cloruro de sodio al 0,9%.

Fenoterol (Fenoterolo).

Sinónimos: Berotek. Cercano a Asthmopent, pero de acción más prolongada. Mejor tolerado.

aplicación: asma bronquial.

Forma de emisión: aerosol con válvula dosificadora, una pulsación - 0,2 mg del fármaco; 1 respiración 2-3 veces al día. Bajo el nombre de partusisten (partusisten) se utiliza como un medio para relajar los músculos del útero.

salbutamol (Salbutamolo).

Sinónimo: Ventolín. Da un efecto broncodilatador pronunciado. Recepción: interior e inhalación con asma bronquial.

Forma de emisión: latas de aerosol y tabletas de 0,002 g.

α- Y β- adrenomiméticos.

Estos fármacos mejoran la conducción del impulso nervioso en las sinapsis posganglionares de las fibras nerviosas simpáticas. Los efectos principales están asociados con un efecto estimulante directo o indirecto sobre los receptores adrenérgicos α y β.

clorhidrato de adrenalina (clorhidrato de adrenalina).

Se usa para asma bronquial, hipoglucemia, reacciones alérgicas 1,0 ml de una solución al 0,1%, para paro cardíaco agudo - intracardíaco, para glaucoma - solución al 1-2% en gotas.

Efectos secundarios: taquicardia, aumento del gasto cardíaco, aumento de la presión arterial, deterioro del suministro de oxígeno al miocardio.

Contraindicaciones: hipertensión arterial, aterosclerosis severa, diabetes mellitus, tirotoxicosis, embarazo, glaucoma de ángulo cerrado.

Clorhidrato de efedrina (clorhidrato de efedrini).

Funciona más débil, pero más tiempo.

aplicación: asma bronquial, enfermedades alérgicas, intoxicación con somníferos, fármacos, hipotensión, enuresis, traumatismos, hemorragias, enfermedades infecciosas, miastenia grave. Localmente como vasoconstrictor, para dilatar la pupila con fines diagnósticos. Asigne dentro de 0,025 g 2-4 veces al día.

Ingresar por vía parenteral (0,5-1,0 ml de solución al 5 %) y goteo (2 ml de solución al 5 % en 500 ml de solución de glucosa al 5 % o solución de cloruro de sodio al 0,9 %). No lo tome al final del día o antes de acostarse.

Efectos secundarios: palpitaciones, náuseas, sudoración, insomnio, excitación nerviosa, retención urinaria, erupción cutánea, temblor de las extremidades.

Contraindicaciones: hipertensión, aterosclerosis, cardiopatía orgánica grave, hipertiroidismo, insomnio.

Forma de emisión: tabletas de 0,025 No. 10, ampollas de solución al 2, 3 y 5% de 1 ml. Lista A.

La efedrina es parte de las tabletas "Teofedrin" (Teophedrinum) y la droga "Solutan" (Solutan).

3. Fármacos antiadrenérgicos. adrenobloqueantes

El bloqueo de la transmisión de la excitación nerviosa en el área de los receptores adrenérgicos se puede realizar de diferentes formas:

1) bloquear los receptores adrenérgicos (las sustancias farmacológicas con tales propiedades se denominan adrenobloqueantes o adrenolíticos);

2) una violación de la acumulación y liberación del neurotransmisor por las terminaciones nerviosas. Este efecto lo llevan a cabo sustancias simpaticolíticas o simpaticolíticos;

3) violación del proceso de formación de mediadores.

A diferencia de los bloqueadores ganglionares, las sustancias antiadrenérgicas interrumpen la conducción de la excitación nerviosa eferente al actuar sobre las sinapsis posganglionares sin afectar la transmisión de la excitación en los ganglios. Las sustancias adrenobloqueantes, según el predominio de su efecto sobre los receptores adrenérgicos α o β, se dividen en dos grupos:

1) bloqueadores alfa;

2) β-bloqueantes.

A su vez, los bloqueadores alfa se dividen en bloqueadores alfa1, que incluyen fentolamina, tropafeno, pirroxano y otros bloqueadores de los receptores adrenérgicos alfa2 (yohimbina).

Los bloqueadores β se dividen según la presencia de su llamada actividad simpaticomimética en:

1) bloqueadores β sin actividad simpaticomimética interna (propranolol, atenolol, timolol, etc.), que reducen significativamente el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca;

2) bloqueadores β con actividad simpaticomimética interna moderada (oxeprenolol, alprenolol, acebutalol), que reducen levemente el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca;

3) bloqueadores β con actividad simpaticomimética interna pronunciada (pindolol o visken), que tienen poco efecto sobre el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca. Bloqueadores de los receptores adrenérgicos α y β: labetolol. Bloqueadores β-adrenérgicos: anaprilina, (obzidan), oxprenolol, talinolol (cordanum), metaprolol. Además, en este grupo están los llamados bloqueadores β1 cardioselectivos que tienen un efecto selectivo en el corazón (atenolol, metoproprol, practolol), utilizados para la taquiarritmia, la angina de pecho, la hipertensión. Los bloqueadores de los receptores adrenérgicos β2 (timolol) reducen la producción de líquido intraocular, son efectivos en el glaucoma, en algunos tipos de temblor; tienen un efecto vasodilatador mediado por los receptores β2-adrenérgicos.

4. bloqueadores alfa

Estos fármacos bloquean la transmisión de la excitación a los receptores adrenérgicos α1 y α2. Los medicamentos de este grupo se usan para enfermedades que ocurren en el contexto de hiperadrenalemia: feocromocitoma, migraña, accidente cerebrovascular, endarteritis, enfermedad de Raynaud, acrocianosis, las etapas iniciales de gangrena aterosclerótica, úlceras tróficas de las extremidades, escaras, heridas que cicatrizan lentamente, hipertensión, crisis hipertensivas.

α1, α2-bloqueantes (acción no selectiva).

dihidroergotamina (Dihidroergotamina).

Es un agente antiadrenérgico, disminuye el tono vascular.

aplicación: migraña, espasmo coronario, enfermedad de Raynaud.

Método de aplicación: designe dentro de 10-20 gotas en 0,5 tazas de agua 1-3 veces al día.

Efectos secundarios: con mayor sensibilidad, se observan fenómenos dispépticos.

Contraindicaciones: aterosclerosis severa, hipotensión, cardiopatía orgánica, infarto de miocardio, deterioro de la función hepática y renal, vejez.

Forma de emisión: viales de 10 ml de una solución al 0,2%. Lista B.

Fentolamina (Fentolamina).

Bloqueador alfa, dilata los vasos periféricos, reduce ligeramente la presión arterial, tiene un efecto hipotensor pronunciado en el feocromocitoma.

aplicación: endarteritis, enfermedad de Raynaud, crisis hipertensivas, diagnóstico y extirpación quirúrgica de feocromocitoma.

Método de aplicación: designe dentro después de las comidas 0,05 g 3-4 veces al día, posiblemente hasta 0,1 g 3-5 veces al día.

Efectos secundarios: taquicardia, mareos, náuseas, vómitos, diarrea, hinchazón de la mucosa nasal, picazón en la piel.

Contraindicaciones: lesiones orgánicas graves del sistema cardiovascular.

Forma de emisión: comprimidos de 0,025, ampollas que contienen 0,005 g del fármaco.

α1-bloqueantes (acción selectiva).

prazosina (prazosina).

Inhibe la enzima fosfolinesterasa, que ayuda a relajar los músculos lisos vasculares.

aplicación: hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva.

Método de aplicación: designe dentro de 0,5 mg 1 vez al día (a la hora de acostarse), hasta 1 mg 3-4 veces al día. Con insuficiencia cardíaca congestiva: hasta 3-20 mg por día en 3-4 dosis.

Efectos secundarios: colapso, mareos, insomnio, depresión, debilidad, sequedad de boca.

Contraindicaciones: embarazo, enfermedad renal, edad hasta 12 años.

Forma de emisión: tabletas de 0,001, 0,002, 0,005 g No. 50.

5. β-bloqueadores

Inhiben la conducción de un impulso nervioso debido a la inhibición de los receptores adrenérgicos β1 y β2. Bloqueadores β1, β2 (acción no selectiva).

anaprilina (anaprilina).

Sinónimos: Obsidan, Inderal, Propranolol.

Inhibe los receptores adrenérgicos β1 y β2, tiene efectos antianginosos, antiarrítmicos e hipotensores.

aplicación: hipertensión arterial, angina de pecho, arritmia sinusal, taquicardia, crisis tirotóxica. Asigne dentro de 10 mg 3 veces al día, aumentando gradualmente la dosis a 20-40 mg 3-4 veces al día (a veces hasta 200 mg por día).

Efectos secundarios: debilidad, bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, náuseas, diarrea, trastornos del sueño, agitación, depresión.

Contraindicaciones: infarto de miocardio, hipotensión, asma bronquial, trastornos de conducción, enfermedad de Raynaud y otras enfermedades vasculares obliterantes.

Forma de emisión: tabletas de 0,01 y 0,04 g No. 50, ampollas de 5 ml de una solución al 0,25% No. 10.

Oxprenolol (Oxprenololum), sinónimos: Trasicor, Coretal.

Cercano a la anaprilina, pero tiene un efecto menos pronunciado sobre la fuerza y ​​la frecuencia de las contracciones del corazón.

aplicación: angina de pecho, arritmia, hipertensión.

Forma de emisión: tabletas de 0,02. Tome 1 tableta 2-3 veces al día (puede - hasta 2-3 tabletas 2-3 veces al día).

Pindolol (Pindololum).

Sinónimo: Visken. Bloqueador beta no cardioselectivo. Tiene actividad simpaticomimética interna. Cercano al oxprenolol, pero algo inferior al propranolol. Tiene efectos antianginosos, antiarrítmicos e hipotensores. Ingestión de 0,005 g 3 veces al día 30 minutos después de las comidas, administrado por vía parenteral en / en 5 minutos 0,4 mg (2 ml de una solución al 0,02%).

Efectos secundarios y contraindicaciones: como anaprilina.

Forma de emisión: tabletas de 5 mg No. 30; Ampollas de 5 ml de solución al 0,02% No. 5.

nadolol (Nadololum).

Sinónimo: Corgard. β-bloqueador de acción no selectiva.

aplicación: cardiopatía isquémica, etapas tempranas de la hipertensión.

Efectos secundarios: disfunción del tracto gastrointestinal, bradicardia, insomnio.

Contraindicaciones: asma bronquial, bloqueo y defectos cardíacos, enfermedades del hígado, riñones, embarazo. Producido en tabletas de 0,04 y 0,08 g, se prescriben 2 tabletas 1 vez por día.

Timolol (timololum).

Cercano a la anaprilina.

aplicación: glaucoma (la taquifilaxia es posible), designe 1 gota 2 veces al día.

Forma de emisión: Frascos de 3 y 5 ml de solución al 0,5%.

β1-bloqueantes (acción selectiva).

Kordanum (Cordanum), sinónimo de (Talinolol).

Reduce la contractilidad miocárdica y el gasto cardíaco.

aplicación: isquemia cardíaca, hipertensión arterial, arritmias cardíacas: 50 mg 3 veces al día, hasta 300 mg por día.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, náuseas, mareos.

Contraindicaciones: insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, alteración de la conducción del corazón y circulación periférica, enfermedades de los bronquios y pulmones.

Forma de emisión: gragea 50 mg № 50.

Este grupo incluye agentes con una duración de acción de hasta 6 horas (metoprolol - Metopolol) y hasta 24 horas (atenolol - Atenolol, acebutanol - Acebutanol).

6. Simpaticolíticos

Los fármacos simpaticolíticos interrumpen el depósito de norepinefrina, así como su liberación de las terminaciones de las fibras nerviosas simpáticas. Los simpaticolíticos incluyen reserpina, raunatina, isobarina, ornid, dopegyt, metildopa.

Reserpina (Reserpinum), sinónimos: Rausedil, Serpasil.

Tiene un efecto hipotensor y sedante.

aplicación: hipertensión, enfermedad mental de etiología vascular, psicosis en el contexto de la presión arterial alta.

Método de aplicación: administrado por vía oral a 0,1-0,25 mg por dosis hasta 1 mg por día, V. R. D. - 1 mg, V. S. D. - 2 mg. Se recomienda alternar con otros antihipertensivos.

Efectos secundarios: hiperemia de las membranas mucosas de los ojos, dispepsia, bradicardia, depresión, mareos.

Contraindicaciones: úlcera péptica del estómago y el duodeno, enfermedad renal con disfunción, enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular.

Forma de emisión: tabletas de 0,1 mg, 0,25 mg No. 50. Rausedil: ampollas de 1 ml de una solución al 0,1-0,25%. Incluido en las preparaciones combinadas: Adelfan, Trirezide, Christepin (Brinerdine), Adelfan-Esidrexa, Adelfan-Esidrexa-K.

Raunatin (Raunatinum), sinónimo: Rauwasan (Rauwasan).

Contiene la suma de alcaloides de raíces serpentinas de rauwolfia. Tiene un efecto hipotensor, antiarrítmico, sedante. De acción similar a la reserpina.

aplicación: enfermedad hipertónica.

Efectos secundarios: sudoración, debilidad, dolor en el corazón.

Contraindicaciones: hipotensión

Forma de emisión: comprimidos de 0,002 g, pastillas de rauvazana 0,002 cada uno. Se prescribe 1 tableta (pellets) 3 veces al día, no más de 6 tabletas (pellets) por día. Lista B.

Oktadín (Octadinum), sinónimos: Isobarin, Gaunetidine Sulfate, Ismelin.

Tiene un efecto hipotensor pronunciado, que está precedido por una pequeña reacción hipertensiva (de varios minutos a una hora) cuando se administra por vía parenteral. El efecto de oktadin en el ojo se manifiesta en el estrechamiento de la pupila y una disminución de la presión intraocular. Oktadin aumenta ligeramente la motilidad del tracto gastrointestinal.

Aplicar para el tratamiento de la hipertensión, raramente glaucoma.

Efectos secundarios: disfunción del tracto gastrointestinal, bradicardia.

Forma de emisión: tabletas y grageas de 0,025 g Se prescribe 1 tableta 3 veces al día con control de la presión arterial.

Ornido (Ornidum).

Sinónimo: Bretylii tosilas. Bloquea la membrana presináptica e interrumpe la liberación de norepinefrina, y también inhibe la recaptación de norepinefrina. La duración de la acción es de 6 a 8 horas, tiene un efecto hipotensor y antiarrítmico.

aplicación: arritmia, crisis hipertensivas.

Efectos secundarios: náuseas, mareos, visión borrosa, es posible la adicción.

Contraindicaciones: aterosclerosis, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular.

Forma de emisión: ampollas de 1 ml de una solución al 5%. Se prescribe en / m a 0,1-05 ml 2-3 veces al día. Lista B.

Metildopa (Metildopa) tonto (tonto), aldomet (Aldomet).

Viola la formación del mediador norepinefrina, actúa sobre los sistemas enzimáticos, promueve la formación de un compuesto biológico menos activo, tiene un efecto hipotensor y sedante leve.

aplicación: enfermedad hipertónica. Comience el tratamiento con 0,25-0,5 g, llevando la dosis a 0,75-1 g, con efecto insuficiente, hasta 1,5-2,0 g por día. Combinar con saluréticos y antihipertensivos.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, náuseas, vómitos, leucopenia.

Contraindicaciones: enfermedades del hígado, órganos hematopoyéticos, feocromocitoma, embarazo.

Forma de emisión: tabletas de 0,25.

TEMA 13. Dopamina y fármacos dopaminérgicos

1. Dopamina

Dopamina - una amina biogénica formada a partir de la L-tirosina y que es precursora de la norepinefrina y la adrenalina y un mediador que interacciona con los receptores α- y β-adrenérgicos, así como con receptores específicos, denominados receptores de dopamina y situados en diversas zonas del organismo . Muchos receptores de dopamina en varias áreas del SNC. Se pueden dividir en presinápticos y postsinápticos. Además, los receptores dopaminérgicos postsinápticos se pueden dividir en d1, asociado a la acción de la dopamina sobre la actividad de la enzima adenilato ciclasa, y d2, no asociado a esta acción. Según el grado de estimulación de la dopamina o bloqueo de estos receptores por parte de los antipsicóticos, se dividen en cuatro tipos: d1-d4. Las sustancias que estimulan los receptores de dopamina se denominan dopaminomiméticos o agonistas de los receptores de dopamina, y las sustancias que bloquean los receptores de dopamina se denominan líticos de dopamina o antagonistas de los receptores de dopamina.

Dopaminomiméticos.

Estas sustancias se dividen en dos grupos:

1) acción indirecta, que afecta a los receptores dopaminérgicos presinápticos que regulan la síntesis y liberación de dopamina y norepinefrina;

2) acción directa, que afecta a los receptores de dopamina postsinápticos.

El primer grupo de acción indirecta de las drogas domésticas incluye levodopa, midantan y otros que estimulan la síntesis de dopamina y presumiblemente retrasan su destrucción, promueven la liberación de dopamina de los gránulos de las terminaciones presinápticas, que se usan para tratar la enfermedad de Parkinson.

El segundo grupo son los psicoestimulantes con propiedades dopaminérgicas (fenamina (anfetamina)), que promueven la liberación de dopamina y norepinefrina de los gránulos de las terminaciones nerviosas presinápticas e inhiben la actividad de la MAO y la recaptación de dopamina. Meridil (metilfenidato) es un psicoestimulante que tiene la capacidad de liberar dopamina de los gránulos de las terminaciones nerviosas presinápticas. El psicoestimulante centedrina y otras drogas tienen una acción similar.

Dofanomiméticos de acción directa y dofanominolíticos.

Dopamina (Dofamina).

Estimulante de acción directa sobre los receptores de dopamina. Aumenta la fuerza de las contracciones del corazón y el nivel de la presión arterial, aumenta el gasto cardíaco, reduce la resistencia de los vasos renales, aumentando el flujo sanguíneo en ellos, así como la diuresis.

aplicación: choque de diversas etiologías, insuficiencia cardiovascular y renal aguda, cirugía cardíaca.

Método de aplicación: administrado en/en goteo, previamente disuelto en una solución de glucosa al 5% o solución de cloruro de sodio al 0,9% (1 ml debe contener 500 μg de dopamina). Las infusiones se realizan continuamente, desde 2-3 horas hasta 1-4 días bajo supervisión. La dosis diaria promedio es de 800 mcg.

Efectos secundarios: espasmo de vasos periféricos, taquicardia, extrasístole ventricular, insuficiencia respiratoria, dolor de cabeza, agitación.

Contraindicaciones: feocromoacitoma, inhibidores de la monoaminooxidasa, anestésicos.

Forma de emisión: Ampollas de 5 ml de solución al 0,5% No. 10. Lista B.

2. Fármacos dopaminérgicos

parlodel (Parlodelum).

Sinónimo: bromocriptino. Activa los receptores de dopamina, inhibe la secreción de la hormona prolactina de la glándula pituitaria anterior, sin afectar otras hormonas pituitarias. Reduce el contenido de la hormona del crecimiento en la sangre, reduce la secreción de ACTH, suprime la lactancia fisiológica. Se utiliza para la amenorrea y la infertilidad asociada con un mayor contenido de prolactina, para suprimir la lactancia, con la enfermedad de Itsenko-Cushing y la enfermedad de Parkinson.

Método de aplicación: tomar con las comidas con galactorrea, amenorrea dependiente de prolactina, infertilidad de 1/2 tableta 2-3 veces al día a 1 tableta 2-3 veces al día. El tratamiento continúa hasta el cese completo de la secreción de leche, la normalización del ciclo menstrual. Con acromegalia: de 1 comprimido al día (1-2 semanas) a 4-8 comprimidos al día en dosis iguales cada 6 horas En la enfermedad de Parkinson el efecto se produce a dosis de 10-15 mg al día. En combinación con levodopa - dosis más bajas. La dosis inicial es de 2,5 mg 2 veces al día con un aumento gradual de la dosis a 5 mg, mientras se reduce la dosis de levodopa o se cancela. Con la enfermedad de Itsenko-Cushing: 3 tabletas por día, luego hasta 1-2 tabletas. Después de 2-3 semanas: terapia de mantenimiento, 1 tableta 1 vez por día. El curso del tratamiento es de 6-8 semanas.

Efectos secundarios: en los primeros días de tratamiento: náuseas, vómitos, mareos, raramente - efecto hipotensor.

Contraindicaciones: hipotensión, enfermedades gastrointestinales, anticonceptivos orales, inhibidores de la monoaminooxidasa.

Forma de emisión: tabletas 0,0025 No. 30 y 100.

dopaminolíticos.

Fármacos antipsicóticos que bloquean los receptores de dopamina postsinápticos con bloqueo simultáneo de los receptores de dopamina presinápticos. Se cree que la supresión de la transmisión dopaminérgica de los impulsos nerviosos en diferentes áreas del sistema nervioso central provoca diferencias en el espectro de actividad psicotrópica y la naturaleza de los efectos secundarios de las drogas en este grupo. De acuerdo con la acción de los neurolépticos a través de los receptores de dopamina presinápticos, es posible seleccionar fármacos de este grupo que tengan actividad antipsicótica, pero que carezcan de efectos secundarios extrapiramidales. Los antagonistas selectivos de los receptores D2 son medicamentos sulpirida (Sulpirid), metoclopramida (Metoclopramidum).

CONFERENCIA N° 14. Histamina y antihistamínicos

1. Histamina. Histaminomiméticos

La histamina es uno de los mediadores involucrados en la regulación de las funciones vitales del cuerpo y juega un papel importante en la patogénesis de varios estados de enfermedad. Normalmente, la histamina se encuentra en el cuerpo en un estado inactivo unido. La cantidad de histamina aumenta en diversas condiciones patológicas del cuerpo: trauma, estrés, reacciones alérgicas. Luego, junto con la histamina, se liberan otras sustancias biológicamente activas: serotonina, bradiquinina, acetilcolina, la sustancia de la anafilaxia, prostaglandinas, etc. La cantidad de histamina también aumenta cuando varios venenos (vegetales, animales, bacterianos), productos alimenticios (fresas, clara de huevo, etc.), así como algunas sustancias medicinales: anticolinérgicos, novocaína, antibióticos, etc. En el cuerpo hay receptores específicos llamados histamina o receptores H, cuyo mediador es la histamina. Los receptores de histamina (H1 y H2) tienen diferentes localizaciones en el cuerpo. Con la estimulación de los receptores H1, aumenta el tono de los músculos lisos de los intestinos, los bronquios y la vejiga, la estimulación de los receptores H2 aumenta la secreción de las glándulas gástricas, regula el funcionamiento de las glándulas salivales y relaja los músculos lisos del útero. . A través de los receptores H1 y H2, se lleva a cabo la regulación de la presión arterial, la permeabilidad capilar y los vasos coronarios. Todos los agentes histaminérgicos se dividen en dos grupos principales:

1) estimulantes de los receptores H1 y H2 - histaminomiméticos;

2) Bloqueadores de los receptores H1 y H2: antihistamínicos.

Histaminomiméticos.

Estas sustancias excitan los receptores de histamina H1 y H2 y provocan los efectos característicos de la histamina. Como droga, la histamina tiene un uso limitado. Se obtiene a partir de la histidina por escisión bacteriana o sintéticamente.

Histamina (histamina).

En la práctica médica, se usa diclorhidrato de histamina. Provoca espasmo de los músculos lisos, dilatación de los capilares y disminución de la presión arterial, aumento del ritmo cardíaco, aumento de la secreción de jugo gástrico.

aplicación: poliartritis, reumatismo, dolor causado por daño a los nervios periféricos, enfermedades alérgicas, para diagnóstico y estudios instrumentales.

Método de aplicación: administrado por vía intravenosa, s / cy / m, 0,2-0,5 ml de una solución al 0,1%, para electroforesis - solución al 0,1%.

Efectos secundarios: en caso de sobredosis - colapso, shock.

Forma de emisión: ampollas de 1 ml de solución al 0,1% No. 10. Como herramientas de diagnóstico para determinar la función secretora del estómago, histalog (Gystalog), betazol (Betazol), tidazina (Tytazin), que exhiben una alta actividad selectiva contra los receptores H2, son usó.

Antihistamínicos.

Se dividen en dos grupos:

1) sustancias de acción directa;

2) sustancias de acción indirecta, cuyo efecto se realiza a través de un mediador, cuya síntesis o liberación cambia con la introducción de estas sustancias.

Antihistamínicos de acción directa.

Dentro de este grupo de fármacos se pueden distinguir las sustancias que bloquean los receptores H1 (bloqueadores H1) y los receptores H2 (bloqueadores H2).

2. Antihistamínicos

Difenhidramina (Dimedrol).

Tiene efectos antihistamínicos, anticolinérgicos y sedantes.

aplicación: enfermedades alérgicas (urticaria, fiebre del heno, conjuntivitis alérgica, angioedema, etc.), parkinsonismo, corea, enfermedad de Meniere, como sedante e hipnótico.

Método de aplicación: administrado por vía oral, intramuscular, intravenosa, tópica (cutáneamente, en forma de gotas para los ojos, en la mucosa nasal), rectal.

No administrar debajo de la piel debido a su acción irritante. Asigne dentro de 0,025-0,05 g 1-3 veces al día, i / my / in - 1-5 ml de una solución al 1%, en forma de gotas para los ojos (solución al 0,2-0,5%). V. R. D. - 0,1 g, V. S. D. - 0,25 g, IM - 0,05 y 0,15 g, respectivamente.

Efectos secundarios: mareos, dolor de cabeza, boca seca, náuseas, somnolencia, debilidad general.

Contraindicaciones: personas cuya profesión requiere una respuesta rápida.

Forma de emisión: polvo, tabletas de 0,05 g No. 10, de 0,02 No. 6 para niños, ampollas de 1 ml de solución al 1% No. 10, ovulos rectales de 0,01 g No. 10 para niños, barras de 0,05 g No. 10.

diprazina (Diprazinum).

Sinónimo: Pipolphen. Tiene una fuerte actividad antihistamínica, más activa que la difenhidramina. Tiene un efecto sedante.

aplicación: enfermedades alérgicas, reumatismo con un componente alérgico pronunciado, complicaciones alérgicas causadas por medicamentos, dermatosis con picazón, enfermedad de Meniere, etc.

Método de aplicación: designe dentro de 0,025 g 2-3 veces al día, en / m - 1-2 ml de una solución al 2,5%; in / in (como parte de mezclas líticas) - hasta 2 ml de una solución al 2,5%. Niños - según la edad. V. R. D. - 0,075 g, V. S. D. - 0,5 g; i / m solo - 0,05 g, diario - 0,25 g.

Efectos secundarios: boca seca, náuseas. Con la introducción de / m - infiltrados dolorosos, con / en - una fuerte disminución de la presión arterial.

Contraindicaciones: intoxicación por alcohol, a personas cuyo trabajo requiera una reacción rápida.

Forma de emisión: tabletas recubiertas, 0,025 y 0,005 No. 10, ampollas de 2 ml de solución al 2,5% No. 10.

Tavegil (Tavegil).

Sinónimo: Clemastino. Antihistamínico de acción prolongada con efecto sedante moderado, potencia el efecto de los somníferos y el alcohol.

aplicación: lo mismo que la diprazina.

Método de aplicación: designe por vía oral 0,001 g 2 veces al día, si es necesario - hasta 0,004 g Niños de 6 a 12 años - 0,0005-0,001 g 2 veces al día.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, estreñimiento, boca seca.

Contraindicaciones: personas cuyo trabajo requiere una intensa actividad física y mental.

Forma de emisión: tabletas de 0,001 g No. 20, 2,5 mg No. 20, ampollas de 2 ml de una solución al 0,1% (2 mg) No. 5.

Suprastin (Suprastina).

Aplicación, efectos secundarios y contraindicaciones: como la difenhidramina.

Forma de emisión: tabletas de 0,025 No. 20, ampollas de 1 ml de una solución al 2% No. 5.

Fenkarol (Fencarolum).

A diferencia de la difenhidramina y la diprazina, no tiene efecto sedante e hipnótico.

aplicación: al igual que con otros medicamentos de este grupo, se puede prescribir a personas cuyo trabajo requiere una respuesta rápida.

Método de aplicación: designe por vía oral 0,025-0,05 g 3-4 veces al día, pero con precaución en pacientes con enfermedades graves del sistema cardiovascular, hígado y úlcera péptica, i-ésimo trimestre del embarazo.

Forma de emisión: tabletas de 0,025 y 0,01 g No. 20. Lista B.

Este grupo también incluye Diazolina (Diazolinum), que no tiene un efecto sedante e hipnótico, pero debido a la irritación de la mucosa gástrica, es mejor usarlo después de comer en una gragea.

Forma de emisión: tabletas y grageas 0,05 y 0,1 No. 20. Lista B.

3. Otros fármacos del grupo de los antihistamínicos

Los bloqueadores H2 bloquean selectivamente los receptores H2, ejerciendo un efecto inhibidor sobre la secreción gástrica inducida por histamina y eliminando parcialmente la hipotensión histamínica. Encuentran uso en el tratamiento de las úlceras estomacales.

Histodil (Histodil).

Sinónimo: cimetidina. Bloqueador de los receptores H2. Antihistamínico, reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago.

aplicación: para el tratamiento de tumores benignos de estómago y duodeno, esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison, fase inactiva de hemorragias gástricas erosivas.

Método de aplicación: administrado por vía oral 200 mg 3 veces al día con las comidas y 400 mg al acostarse (1 g por día). También se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa lenta a una dosis de 200 mg, si es necesario repetir a las 4-6 horas.

Efectos secundarios: mareos, fatiga, exantema, raramente nefritis o pancreatitis aguda, que desaparece cuando se suspende el medicamento.

Contraindicaciones: con precaución durante el embarazo, lactancia, enfermedades del hígado, riñones, sistemas circulatorios.

Forma de emisión: tabletas de 200 mg No. 50, ampollas de 2 ml de solución al 10% No. 10.

Ranitidina (ranitidin).

Sinónimo: ranisán. Un potente bloqueador de los receptores de histamina H2.

Indicaciones de uso, efectos secundarios, contraindicaciones: como cimetidina.

Método de aplicación: tome 1 tableta 2 veces al día (mañana y tarde) independientemente de la comida. El curso del tratamiento es de 4-6 semanas.

Para la prevención: 1 tableta por la noche antes de acostarse durante 12 meses, cada 4 meses: endoscopia. Con el síndrome de Zollinger-Ellison: 1 tableta 3 veces al día, si es necesario, hasta 4-6 tabletas al día. Pacientes con función renal limitada (el nivel de creatina sérica supera los 3,3 mg (100 ml)) - diariamente 1/2 tableta 2 veces al día.

Forma de emisión: tabletas 150 mg No. 20, 50.

Antihistamínicos de acción indirecta.

Estos fármacos actúan indirectamente al interrumpir la síntesis de histamina y reducir la cantidad de histamina libre.

ketotifeno (cetotifeno).

Sinónimo: Zaditen. Un agente antialérgico que inhibe la liberación de histamina en el cuerpo, evitando así la aparición de anafilaxia, hinchazón de las membranas mucosas, broncoespasmo y otras manifestaciones de una reacción alérgica.

aplicación: prevención y tratamiento del asma bronquial de origen alérgico. rinitis alérgica.

Método de aplicación: tomar 1 comprimido por la mañana y por la noche con las comidas. A los pacientes sensibles al efecto sedante del medicamento se les prescribe inicialmente 1/2 tableta por día, aumentando gradualmente la dosis a 2 mg por día. Si es necesario, aumente la dosis diaria a 4 mg (2 tabletas 2 veces al día). Niños mayores de 3 años: 0,025 mg / kg de peso corporal 2 veces al día.

Efectos secundarios: al comienzo del tratamiento: sedación, a veces sequedad de boca, ligeros mareos. Estos fenómenos desaparecen sin interrumpir el tratamiento.

Contraindicaciones: embarazo, antidiabéticos orales y otros medicamentos que causan trombocitopenia.

Forma de emisión: cápsulas y tabletas de 0,001 cada una, jarabe que contiene 1 mg del medicamento en 0,2 ml. Lista B.

cromoglicato de sodio (cromolín sódico).

Sinónimo: Intal. Previene la liberación de histamina de los mastocitos, previene el broncoespasmo.

aplicación: asma bronquial.

Método de aplicación: para inhalación (1 cápsula 3-4 veces al día) usando un turbohaler. Se puede utilizar en combinación con broncodilatadores y corticoides. Las inhalaciones se realizan diariamente. Comience con 4 cápsulas por día (a intervalos de 6 horas). En casos severos, hasta 8 cápsulas por día (cada 3 horas, 1 cápsula). Después de que la condición mejora, el número de inhalaciones se reduce gradualmente, eligiendo una dosis de mantenimiento efectiva.

Efectos secundarios: en algunos casos, irritación de laringe y garganta, especialmente durante enfermedades respiratorias, a veces tos y broncoespasmo a corto plazo. La tos se alivia tomando un vaso de agua inmediatamente después de la inhalación y, en caso de broncoespasmo repetido, se realiza una inhalación preliminar de un broncodilatador.

Contraindicaciones: embarazo, edad hasta 5 años, con precaución en pacientes con daño hepático y renal.

Forma de emisión: cápsulas de 0,02 g No. 30 y turbohaler.

Serotonina y fármacos serotoninérgicos y antiserotoninosos.

La serotonina, o 5-hidroxitriptamina, es una amina biogénica formada en el cuerpo como resultado de la transformación del aminoácido l-triptófano. Se acumula en las vesículas sinápticas y se libera bajo la influencia de los impulsos nerviosos, interactuando con receptores específicos, denominados serotonina (serotoninérgica). Hay receptores 5-HT1 (o S1-), receptores 5-HT2 (o S2-), receptores 5-HT3 (o S3-). Los receptores 5-HT2 se encuentran en los músculos lisos de las paredes de los vasos sanguíneos, en los bronquios y las plaquetas. Los receptores 5HT1 y 5HT3 se encuentran en los músculos lisos y la mucosa del tracto gastrointestinal. Los receptores 5HT3 se encuentran en los tejidos periféricos y en el sistema nervioso central. La serotonina juega el papel de un mediador en el SNC. La serotonina juega un papel importante en la patogenia de la depresión y el mecanismo de acción de los antidepresivos. Se sugiere que el desarrollo de náuseas y vómitos puede deberse a la estimulación de los receptores de serotonina 5HT3 localizados en la región del centro del vómito. La acción periférica de la serotonina se caracteriza por la contracción de los músculos lisos del útero, los intestinos, los bronquios y otros órganos de músculos lisos, la constricción de los vasos sanguíneos. La serotonina es uno de los mediadores de la inflamación. Cuando se aplica tópicamente, tiene un efecto edematoso pronunciado, tiene la capacidad de acortar el tiempo de sangrado, aumentar la agregación plaquetaria, que libera serotonina. En la práctica médica se utilizan la serotonina y sus derivados, así como algunos de sus antagonistas.

4. Serotoninérgicos y fármacos serotoninérgicos y antiserotoninérgicos

Adipato de serotonina (Serotonini adipinas).

agente hemostático.

aplicación: condiciones patológicas acompañadas de síndrome hemorrágico (enfermedad de Werlhof, trombastenia, etc.).

Método de aplicación: inyectado por vía intravenosa (en 100-150 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %) o intramuscular (en 5 ml de solución de novocaína al 0,5 %) de 0,005 a 0,01 g en ausencia de fenómenos de efectos secundarios, el / m se administra 2 veces al día con un intervalo de al menos 4 horas.La dosis diaria para adultos es de 0,015-0,02 g.El curso del tratamiento es de hasta 10 días.

Efectos secundarios: con la introducción rápida en una vena, se produce dolor a lo largo de la vena y en el abdomen, malestar en el área del corazón, aumento de la presión arterial, pesadez en la cabeza, dificultad para respirar, náuseas, vómitos, disminución de la diuresis, dolor en el lugar de la inyección cuando se inyecta por vía intramuscular .

Contraindicaciones: glomerulonefritis, enfermedad renal acompañada de anuria, hipertensión en estadio II-III, trombosis aguda, edema de Quincke, asma bronquial, aumento de la coagulación sanguínea.

Forma de emisión: Ampollas de 1 ml de solución al 1% No. 10. Lista B.

Mexamina (Mexaminum).

Cercano a la serotonina. Provoca la contracción de los músculos lisos, la constricción de los vasos sanguíneos, tiene un efecto sedante, mejora el efecto de los hipnóticos y analgésicos. Tiene actividad radioprotectora.

aplicación: prevención de la reacción general a la radiación durante la radioterapia. Asignar dentro de 0,05 a 0,1 g 30-40 minutos antes de cada sesión.

Efectos secundarios: náuseas leves, dolor en la región epigástrica, rara vez vómitos.

Contraindicaciones: esclerosis severa de los vasos del corazón y el cerebro, insuficiencia cardiovascular, asma bronquial, embarazo, enfermedad renal con deterioro de la función.

Forma de emisión: comprimidos recubiertos, 0,05 g No. 50.

inmigran (Imigrante).

El principio activo es sumatriptán, un estimulador específico de los receptores de serotonina 5HT1.

aplicación: para el alivio rápido de los ataques de migraña.

Método de aplicación: solo después del inicio de un ataque de migraña, 50 mg, posiblemente hasta 100 mg.

Efectos secundarios: mareos, somnolencia, náuseas y vómitos, hipertensión arterial, bradicardia, reacciones alérgicas.

Contraindicaciones: enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, inhibidores de la monoaminooxidasa, ergotamina y sus derivados.

Forma de emisión: tabletas de 50 y 100 mg No. 6.

Zofran (Zofrán).

El principio activo ondansetrón, un antagonista selectivo del receptor de serotonina 5HT3, previene o elimina las náuseas y los vómitos causados ​​por la quimioterapia o la radioterapia, así como después de la cirugía.

aplicación: náuseas y vómitos después de la cirugía, la quimioterapia o la radioterapia.

Método de aplicación: dentro y parenteralmente 8 mg, posiblemente hasta 32 mg.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, estreñimiento, dolor torácico, hipotensión, bradicardia.

Forma de emisión: tabletas de 4 y 8 mg No. 10, ampollas para inyecciones de 2 y 4 ml (2 mg por 1 ml de sustancia activa).

Ciproheptano (Ciproheptano).

Sinónimo: Peritol. Tiene actividad antihistamínica, pero también un fuerte agente antiserotonina. Tiene actividad anticolinérgica y antialérgica, especialmente en dermatosis pruriginosas.

aplicación: enfermedades alérgicas, enfermedad del suero, migraña. 4 mg 3-4 veces al día, niños - dependiendo de la edad. Las dosis diarias para adultos no superan los 32 mg, para niños de 2 a 6 años: 8 mg, de 6 a 14 años: 12 mg.

Efectos secundarios: sequedad de boca, ataxia, náuseas, erupción cutánea.

Contraindicaciones: embarazo, glaucoma, retención urinaria, personas cuyo trabajo requiera una reacción rápida, incompatible con el alcohol.

Forma de emisión: Tabletas de 4 mg No. 20, jarabe para niños, 100 ml cada una (en 1 ml 0,4 mg del medicamento). Lista B.

LECCIÓN N° 15. Medios que actúan en el campo de las terminaciones nerviosas sensitivas. Fármacos que reducen la sensibilidad de las terminaciones nerviosas.

1. Anestésicos locales

Las drogas de este grupo bloquean selectivamente el proceso de transmisión de excitación en los nervios eferentes y sus terminaciones, provocando una pérdida de sensibilidad al dolor en el sitio de su inyección.

Existen diferentes tipos de anestesia local:

1) anestesia superficial (terminal) (aplicación de anestésicos en la superficie de la piel, membranas mucosas de los ojos, nariz, etc.);

2) anestesia de conducción (inyección de un anestésico dentro o cerca de un nervio);

3) anestesia espinal (la solución anestésica se inyecta directamente en el canal espinal);

4) anestesia por infiltración (los tejidos de cualquier parte del cuerpo se impregnan de un anestésico por capas).

Preparativos.

Anestezin (anestesia).

Anestesia local.

aplicación: designe en el interior con dolor en el estómago, hipersensibilidad del esófago, 0,3 g 3-4 veces al día; externamente en forma de ungüento al 5-10% y polvos para la urticaria y enfermedades de la piel acompañadas de picazón, para el alivio del dolor de superficies ulcerosas y heridas; en supositorios de 0,05-0,1 g para enfermedades del recto (con grietas, picazón, hemorroides); en forma de una solución oleosa al 5-20% para la anestesia de las membranas mucosas.

Contraindicaciones: hipersensibilidad individual.

Forma de emisión: polvo, tabletas de 0,3 g No. 10.

Novocaína (Novocaína).

Anestesia local.

aplicación: todo tipo de anestesia, bloqueo vagosimpático y pararrenal para potenciar la acción de estupefacientes básicos, en anestesia general, para aliviar el dolor en úlceras gástricas y duodenales, con fisuras anales, hemorroides, etc.

Método de aplicación: con anestesia por infiltración, la dosis más alta al comienzo de la operación no es más de 500 ml de una solución al 0,25% o 150 ml de una solución al 0,5%, luego cada hora hasta 1000 ml de una solución al 0,25% o 400 ml de 0,5 , solución al 1% por cada hora. Para la anestesia de conducción, se utilizan soluciones al 2-20%, epidural - 25-2 ml de una solución al 2%, espinal - 3-5 ml de una solución al 50%, con bloqueo pararrenal - 80-50 ml de una solución al 30%, bloqueo vagosimpático - 100-0,25 ml de una solución al 0,1%, como anestésico local y antiespasmódico en supositorios - XNUMX g cada uno.

Efectos secundarios: mareos, debilidad, hipotensión, alergias.

Contraindicaciones: intolerancia individual.

Forma de emisión: polvo; ampollas de 2 ml de solución n.° 0,5 al 1, 2 y 10 %, ampollas de 5 ml de solución n.° 0,5 al 2 y 10 %; Ampollas de 10 ml de solución al 0,5, 1 y 2% No. 10, ampollas de 1 ml de solución al 2% No. 10, 400 ml de solución al 0,25 y 0,5%, ovulos rectales que contienen 0,1, 10 g de novocaína, No. XNUMX. Lista B.

2. Otros anestésicos locales

lidocaína (Lidocino).

Sinónimo: Xycain. Agente anestésico local y antiarrítmico.

aplicación: anestesia local. Extrasístole ventricular y taquicardia, especialmente en la fase aguda del infarto de miocardio y por intoxicación con preparados digitálicos.

Método de aplicación: designe solo en / m, la dosis total no es más de 300 mg.

Contraindicaciones: Trastornos funcionales graves del hígado.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, mareos, somnolencia.

Forma de emisión: Solución al 10% en ampollas de 2 ml No. 10 y solución al 2% en ampollas de 2 y 10 ml.

Ultracain (Ultracaína).

Tiene un efecto anestésico rápido y fuerte, buena tolerancia general y local.

aplicación: anestesia local e infiltrativa en intervenciones quirúrgicas, alivio del dolor de parto, tratamiento de síndromes dolorosos, anestesia lumbar, anestesia de conducción en odontología.

Método de aplicación.

1. Para la anestesia local, se usa una solución de ultracaína al 2% en una cantidad de 2-5 ml (por ejemplo, al eliminar el ateroma) y hasta 100 ml (por ejemplo, al eliminar una hernia). La anestesia de conducción local para el bloqueo de las terminaciones nerviosas periféricas o los plexos nerviosos se realiza con 15-30 ml, el efecto dura aproximadamente 2-3 horas.

2. Ultracaine 2% A. Las dosis y el método de administración son los mismos que para ultracaine 2%. Para el bloqueo paracervical, se utilizan principalmente 6-8 ml, para anestesia epidural y epidural: 15-20 ml.

3. Ultracaína al 5%. El inicio completo de la analgesia con la inyección lumbar de 1,5-2 ml de una solución hipertónica de ultracaína al 5% en 2-10 minutos y suele durar 2-3 horas.

4. Ultracaína-DS. Al extraer los dientes del maxilar superior sin signos de inflamación, se inyectan 2 ml por cada diente como depósito vestibular. Si es necesario, incisión o sutura del paladar: por cada sutura, 0,1 ml.

Efectos secundarios: depende de la dosis utilizada. Puede haber desmayos, colapso, trastornos respiratorios, náuseas, vómitos, movimientos musculares involuntarios, contracciones y espasmos provocados por la acción de la adrenalina, que está contenida en la ultracaína.

Contraindicaciones: taquicardia paroxística, fibrilación auricular y glaucoma. La sustancia conservante ultracaína (éster metílico del ácido parahidroxibenzoico) tiene un grupo hidroxilo en su composición en posición para. Los pacientes que son alérgicos a este grupo, la introducción de ultracaína está contraindicada.

Forma de emisión: en ampollas ultracain 2%, 10 ml cada uno No. 5, ultracain 2% A - 10 ml cada uno No. 5, ultracain 5% - 2 ml cada uno No. 5, ultracain DS - 2 ml cada uno No. 50.

En la práctica médica también se utilizan otros anestésicos locales. En oftalmología, se usa una solución al 0,5% de dicaína (Dicainum), una solución al 0,5% de piromecaína (Pyromecainum) (bumecaína - Bymecainum), en oftalmología y otorrinología, soluciones al 0,5, 1 y 2%. Además, existen formas de dosificación que contienen anestésicos locales: velas "Anestezol", tabletas "Pavestezin", aerosol "Olazol".

3. ​​Astringentes

Los astringentes, cuando se aplican a las membranas mucosas, provocan la coagulación de las proteínas, la película resultante protege la membrana mucosa de los factores irritantes, el dolor disminuye y la inflamación se debilita.

Este efecto lo ejercen muchas sustancias de origen vegetal, así como soluciones débiles de sales de ciertos metales.

Tanino (Ta ninum).

ácido gallodúbico. Tiene acción astringente y antiinflamatoria.

aplicación: estomatitis, gingivitis, faringitis (1-2% solución para enjuague (3-5 veces al día), externamente para quemaduras, úlceras, grietas, escaras (3-10% soluciones y ungüentos), intoxicación con alcaloides, sales de metales pesados ​​(0,5 % solución acuosa para lavado gástrico).

Forma de emisión: polvo

tansal (Tansal).

Composición: tanalbina - 0,3 g, salicilato de fenilo - 0,3 g Astringente y desinfectante.

aplicación: enteritis y colitis agudas y subagudas (1 tableta 3-4 veces al día).

Forma de emisión: tabletas número 6.

Hierba Hypericum (Herba hipérici).

Contiene taninos como catequinas, hiperósido, azuleno, aceite esencial y otras sustancias.

aplicación: como astringente y antiséptico para la colitis en forma de decocción (10,0-200,0 g) 0,3 tazas 3 veces al día 30 minutos antes de las comidas, para enjuagar la boca en forma de tintura (30-40 gotas por vaso de agua) .

Forma de emisión: hierba picada 100,0 g cada una, briquetas 75 g cada una, tintura (Tinctura Hyperici) en botellas de 25 ml.

Corteza de roble (Corteza Quecus).

aplicación: como astringente en forma de decocción acuosa (1:10) para enjuagar con gingivitis, estomatitis y otros procesos inflamatorios de la cavidad oral, faringe, laringe, externamente para el tratamiento de quemaduras (solución al 20%).

En la práctica médica, infusiones y decocciones de plantas tales como: rizoma serpentino (Rhizoma bistortae), rizoma y raíz de pimpinela (Rhizoma cum radicibus Sanguisorbae), plántulas de aliso (Fructus Alni), hojas de salvia (Folium Salviae), la preparación a partir de ella - salvin (Salvinum), flores de manzanilla (Flores Chamomillae), preparado de manzanilla; Romazulan (Romasulon), arándanos (Baccae Murtilli), frutas de cereza de ave (Baccae Pruni racemosae), rizoma de cinco hojas (Rhizoma Tormentillae), hierba de hilo (Herba Bidentis).

Sales metálicas. Preparados de bismuto.

Nitrato de bismuto básico (Bismuthi subnitras).

aplicación: como agente fijador astringente, antiséptico débil para enfermedades gastrointestinales, se prescribe por vía oral a 0,25-1 g (para niños, 0,1-0,5 g) por recepción 4-6 veces al día 15-30 minutos antes de las comidas.

Efectos secundarios: con el uso prolongado en dosis altas, es posible la metahemoglobinemia.

Forma de emisión: polvo, que forma parte de las tabletas de Vikair, que se usa para las úlceras gástricas y duodenales, y los óvulos de Neo-Anuzol, que se usan para las hemorroides.

xeroforma (Xeroformio).

Aplicado externamente como agente astringente, secante y antiséptico en polvos, polvos, ungüentos (3-10%). Incluido en el linimento balsámico (ungüento Vishnevsky)

Dermatol (dermatolum).

Sinónimo: Bismuthi subgallas. Aplicado como agente astringente, antiséptico y secante externamente para enfermedades inflamatorias de la piel, membranas mucosas en forma de polvos, ungüentos, supositorios.

Forma de emisión: polvo

Preparaciones de plomo: acetato de plomo (Plumbi acetas) - loción de plomo - solución al 0,25%.

Preparaciones de aluminio: Alumbre (Alumen). Se utiliza como agente astringente y hemostático (solución al 0,5-1%).

alumbre quemado (Alumen ustum).

Como astringente y secante en forma de polvo incluido en el polvo.

4. Agentes de recubrimiento y agentes absorbentes

Agentes envolventes.

Los agentes envolventes forman soluciones coloidales en agua, moco que cubre las membranas mucosas y las protege de la acción de sustancias irritantes.

Se utilizan para tratar enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal, así como para reducir el efecto irritante de ciertos medicamentos. Como agentes envolventes, se utilizan mocos de almidón, mocos de semillas de lino, algunas sustancias orgánicas e inorgánicas capaces de formar soluciones coloidales.

Almagel (Almagel).

Preparación combinada, 5 ml de los cuales contienen 4,75 gel de hidróxido de aluminio, 0,1 g de óxido de magnesio con la adición de D-sorbitol.

Solicitud: úlcera péptica de estómago y duodeno, gastritis hiperácida y otras enfermedades del estómago. Almagel A también incluye 0,1 g de anestesia, se usa en presencia de dolor concomitante. Asigne 1-2 cucharaditas. 4 veces al día 30 minutos antes de las comidas.

Semilla de lino (semen).

Se prescribe externamente para cataplasmas, internamente como envolvente y emoliente en forma de moco (Mucilago seminis Lini), que se prepara a partir de 1 parte de linaza entera y 30 partes de agua caliente ex tempore.

adsorbentes

Tienen la capacidad de proteger las membranas mucosas de la irritación, ralentizar la absorción de diversas sustancias del tracto gastrointestinal en caso de intoxicación. Los más utilizados son el carbón activo, el polvo de arcilla blanca, la esmectita, etc.

carboleno (carboleno).

El carbón activado (Tabulettae Carbonis activi) es capaz de adsorber gases, alcaloides, sales de metales pesados, toxinas, etc.

aplicación: como adsorbente para la dispepsia, flatulencia, tomado por vía oral 1-3 tabletas 2-4 veces al día.

Forma de emisión: tabletas de 0,25 g No. 10.

arcilla blanca (Bolo alba).

aplicación: como agente envolvente y adsorbente, se toma por vía oral (10-100 g) para enfermedades gastrointestinales (colitis, enteritis), externamente en forma de polvos, ungüentos, pastas para enfermedades de la piel.

Forma de emisión: polvo

Esmecta (Esmecta).

Agente antidiarreico. La suspensión tiene importantes propiedades de sorción y capacidad envolvente, protegiendo la membrana mucosa del tracto digestivo de los efectos negativos de los iones H, los microorganismos intestinales, sus toxinas y otros irritantes, previene las pérdidas de agua y electrolitos, aumenta la cantidad de moco y mejora su calidad. .

aplicación: Diarrea aguda y crónica, especialmente en niños, dolor sintomático asociado a enfermedades del esófago, estómago, duodeno, es compatible con rehidratantes orales (no altera el peristaltismo fisiológico).

Método de aplicación: para obtener una suspensión homogénea, se vierte el contenido del sobre en 0,5 tazas de agua y se mezcla. Para los niños, el polvo se puede disolver en papilla, puré, compota, en un biberón de 50 ml (basado en: hasta un año - 1 sobre por día, de 1 año a 2 años - 2 sobres por día, mayores de 2 años viejo - 2-3 sobre por día). Adultos - 3 sobres por día.

Forma de emisión: polvo para la preparación de una suspensión de 3 g de sustancia activa No. 30.

CONFERENCIA No. 16. Medios cuya acción se asocia principalmente con la irritación de las terminaciones nerviosas de las membranas mucosas y la piel.

1. Preparaciones que contengan aceites esenciales. Preparaciones que contienen mentol

Estos medicamentos excitan los receptores ubicados en la piel y las membranas mucosas, cuyos impulsos ingresan al sistema nervioso central. Esto provoca una reacción por parte de los órganos que tienen inervación conjugada en el sistema nervioso central con áreas expuestas a sustancias irritantes, como resultado de lo cual mejora el suministro de sangre al órgano y su trofismo, lo que afecta favorablemente diversos procesos inflamatorios. El efecto de los irritantes también se ve potenciado por la reacción local que provocan y que está asociada a la liberación de sustancias biológicamente activas.

Se dividen en varios grupos: productos que contienen aceites esenciales; amargura; productos que contienen amoníaco.

mentol (Mentolio).

Aplicado externamente como agente analgésico (distracción), adentro como sedante (validol). Incluido en muchos medicamentos combinados.

aplicación: enfermedades inflamatorias del tracto respiratorio superior en forma de gotas nasales e inhalaciones.

Para los niños pequeños, el uso de medicamentos que contienen mentol está contraindicado.

Validol (Validolum).

Una solución al 25-30% de mentol en éster metílico de ácido isovalérico tiene un efecto calmante sobre el sistema nervioso central. Se prescribe para formas leves de angina de pecho, neurosis (4-5 gotas por pieza de azúcar o pan).

Forma de emisión: tabletas número 6 y 10.

Aceite de mentol 1 o 2% (Oleum Mentholi), viales de 10 ml.

ungüento de boromentol (Boromentolum).

Con prurito, neuralgia, rinitis.

Tabletas "Pectusina" (Tabuletta pectusinum).

Contiene mentol - 0,004 g, aceite de eucalipto 0,0005 g y otros rellenos.

aplicación: Enfermedades inflamatorias del tracto respiratorio superior.

Menovazine (Menovasino).

Contiene mentol - 2,5 g, novocaína y anestezina - 1 g cada uno y 70% de alcohol - hasta 100 ml, utilizado para neuralgias, mialgias y como agente antipruriginoso.

Ungüento "Gevkamen" (Unguentum geucamenum).

Contiene mentol - 18 g o aceite de menta - 22,5 g, aceite de eucalipto y alcanfor - 10 g cada uno, aceite de clavo - 1 g, parafina y vaselina - hasta 100 g.

aplicación: neuralgia, mialgia.

Aerosol "Camphomen" (Aerosolum "Camphomenum").

Se utiliza principalmente para el tratamiento de la rinitis aguda y la faringitis. No recomendado para niños menores de 5 años.

Mezcla para inhalación (Mixtio pro inhalationibus).

Contiene mentol, tintura de eucalipto y glicerina.

Ingacamph (Inhacamf).

Inhalador de bolsillo con alcanfor, mentol, éster metílico, ácido salicílico y aceite de eucalipto.

Ungüento "Evcamon" (Ungüentum "Efcamonum").

Se compone de aceites esenciales de alcanfor, clavo y mostaza, eucalipto, mentol, salicilato de metilo, tintura de pimiento, timol e hidrato de cloral, alcohol de canela, parafina, vaselina y espermaceti.

aplicación: artritis, miositis, neuralgia.

Contraindicaciones: Daño en la piel.

Gotas de dientesque contiene mentol, timol, salicilato de fenilo, glicerina y alcohol.

2. Productos que contengan aceites esenciales. amargura. Productos que contienen amoníaco

Productos que contienen aceites esenciales.

hoja de eucalipto (Folio Eucalipto).

aplicación: decocción e infusión de eucalipto como antiséptico para enjuague e inhalación en enfermedades ENT, así como para el tratamiento de heridas frescas e infectadas, enfermedades inflamatorias de los órganos genitales femeninos.

tintura de eucalipto (Tinctura Eucalipto).

aplicación: 15-30 gotas por recepción, para enjuague - 10-15 gotas por vaso de agua.

Aceite de eucalipto (Oleum Eucalipto).

aplicación: 15-20 gotas por vaso de agua.

semilla de mostaza (Semen Sinapis).

De sus semillas desgrasadas, aceite esencial de mostaza (Oleum Sinapis aethereum).

La mostaza (Carta Sinapis).

Cuando se humedece con agua tibia, hay un fuerte olor a aceite esencial de mostaza. Se utiliza como agente antiinflamatorio. Cuando esté humedecido, aplicar sobre la piel durante 5-15 minutos hasta que aparezca un enrojecimiento pronunciado. No aplicar sobre la piel dañada.

fruta de pimiento (Fructus capsici).

Contiene capsaicina.

Preparaciones de ella: tintura de pimiento (Tinctura Capsici), linimento de pimienta alcanfor (Linimento Capsici camphoratum), pimienta parche (Emplastrum Capsici).

aplicación: como distracción para la neuralgia, miositis, etc. Antes de aplicar el parche, la piel se desengrasa con alcohol o colonia y se seca.

Aceite de trementina purificado (trementina purificada)

(Oleum Terebinthinae rectificatum).

aplicación: como una distracción para la neuralgia, miositis, reumatismo.

Contraindicaciones: daños en el hígado y los riñones.

pomada de trementina (Unguentum Terebinthinae).

aplicación: la misma que la del aceite de terpina.

alcohol fórmico (Ácido espíritus formici).

aplicación: externamente para frotar con miositis, neuralgia.

amargura.

Amargura (amara): preparaciones a base de hierbas que contienen sustancias con un fuerte sabor amargo. Al irritar las papilas gustativas de las mucosas de la cavidad bucal y de la lengua, provocan por reflejo un aumento de la secreción de jugos gástricos, un aumento del apetito y una mejora de la digestión. Se prescribe para la gastritis hipácida y atrófica crónica, con anorexia por enfermedades nerviosas, después de someterse a intervenciones quirúrgicas. Tomar 2-4 veces al día 15-20 minutos antes de las comidas con un poco de agua.

Contraindicaciones: aumento de la secreción gástrica, úlcera péptica del estómago y el duodeno, esofagitis por reflujo. Este grupo incluye hierba centaura (Herba gentaurio), hierba de ajenjo (Herba Absinti), hoja de trébol de agua (Folio menyanthidis), raíz de diente de león (Radix Taraxaci), rizoma de cálamo (Rizoma Calami).

Se utiliza en forma de infusiones y decocciones.

Productos que contienen amoníaco.

Solución de amoníaco al 10% (Solutio ammonii caustici).

aplicación: como ambulancia para excitar la respiración y sacar a los pacientes del desmayo, a veces se usa por vía oral como emético (5-10 gotas por 100 ml de agua). Para picaduras de insectos, externamente en forma de lociones.

Contraindicaciones: dermatitis, eccema.

Forma de emisión: frascos de 40 ml y ampollas de 1 ml No. 10.

CONFERENCIA N° 17. Expectorantes

1. Medios que estimulan la expectoración.

Provocan un aumento de la secreción y adelgazamiento de la mucosidad bronquial (esputo), lo que facilita su separación al toser. Se dividen en dos grupos:

1) fármacos que estimulan la expectoración (secretores);

2) agentes mucolíticos (broncosecretolíticos).

Las drogas secretomotoras mejoran la actividad fisiológica del epitelio ciliado y los movimientos peristálticos de los bronquiolos, promoviendo la promoción del esputo de las secciones inferiores a las secciones superiores del tracto respiratorio y su eliminación. El efecto generalmente se combina con un aumento en la secreción de las glándulas bronquiales y una ligera disminución en la viscosidad del esputo. Convencionalmente, las drogas de este grupo se dividen en dos subgrupos: reflejo y acción de reabsorción.

Fármacos de acción refleja (preparados de termopsis, istoda, malvavisco y otras plantas medicinales, benzoato de sodio, terpinhidrato, etc.). Cuando se toman por vía oral, tienen un efecto irritante moderado sobre los receptores de la mucosa gástrica y afectan de manera refleja los bronquios y las glándulas bronquiales. El efecto de algunas drogas (thermopsis, etc.) también se asocia con un efecto estimulante sobre los vómitos y los centros respiratorios.

Los medios de acción refleja también incluyen medicamentos con actividad emética predominante (apomorfina, licorina), que tienen un efecto expectorante en pequeñas dosis. Una serie de preparaciones de acción refleja tienen parcialmente un efecto de reabsorción: los aceites esenciales y otras sustancias contenidas en ellos se excretan a través del tracto respiratorio y provocan un aumento de la secreción y adelgazamiento del esputo.

Fármacos de reabsorción (yoduro de sodio y potasio, cloruro de amonio, bicarbonato de sodio parcial, etc.) tienen un efecto principalmente cuando son liberados (después de la ingestión) por la membrana mucosa de las vías respiratorias, estimulan las glándulas bronquiales y provocan la licuefacción directa del esputo; en cierta medida, también estimulan la función motora del epitelio ciliado y los bronquiolos. Afecta especialmente activamente la viscosidad de las preparaciones de yodo de esputo. Los mucolíticos (tanto enzimáticos como sintéticos) aumentan el volumen del esputo, diluyen la mucosidad y mejoran la función de drenaje de los bronquios y, como resultado, un pronunciado efecto antiinflamatorio.

Hierba de termopsis, hierba de ratón (Herba termopsidis).

Contiene alcaloides (el principal de los cuales es la termopsina), saponinas, aceite esencial, taninos, ácido ascórbico. La acción de todas estas sustancias en el cuerpo es compleja, pero generalmente expectorante, en grandes dosis, emética.

aplicación: Bronquitis crónica. La infusión se prepara a razón de 0,6-1,0 g por 180-200 ml de agua.

1 er. yo tomar 2-4 veces al día; extracto seco de 0,01-0,05 g, tabletas para la tos - 1 tableta por dosis. Niños - según la edad.

Forma de emisión: extracto seco de termopsis (Extractum Thermopsidis siccum) en tarros; tabletas para la tos (Tabulettae contra tussim) que contienen 0,01 g de hierba termopsis en polvo fino, bicarbonato de sodio 0,25 No. 10, mezcla seca para la tos para adultos. Lista B.

Raíz de Althea (Radix Althae).

Contiene hasta un 35% de moco vegetal.

Aplicar en forma de polvo, infusión, jarabe como expectorante y antiinflamatorio para enfermedades respiratorias.

Incluido en la colección de cofres No. 1, 3. 1 cda. yo la colección se vierte con un vaso de agua hirviendo, se insiste durante 20 minutos, se filtra y se toma 0,5 tazas 2-3 veces al día.

Forma de emisión: extracto de raíz de malvavisco seco en un frasco; jarabe alteiny, 100,0 ml; mezcla seca para la tos para niños (Mixtura sicca contra tussim pro infatibus), que también incluye benzoato de sodio y bicarbonato de sodio, cloruro de amonio, aceite de anís; pechugas nº 1 (raíz de malvavisco, hojas de uña de caballo, hierba de orégano) y nº 3 (raíz de malvavisco, raíz de regaliz, hojas de salvia, frutos de anís y yemas de pino).

Mukaltin (Mucaltino).

Una preparación que contiene una mezcla de polisacáridos y hierbas de malvavisco. Asigne 1-2 tabletas por dosis antes de las comidas para enfermedades respiratorias agudas y crónicas.

Raíz de regaliz (Radix Glycyrrhizae).

Contiene ácido glicirrícico, flavonoides y otras sustancias activas. Tiene propiedades antiinflamatorias, efecto antiespasmódico, acelera la curación de las úlceras estomacales.

Preparaciones: raíz de regaliz picada - 100 g; elixir de mama (Elixir pectoral) - 25 ml. Ingredientes: extracto espeso de raíz de regaliz, aceite de anís, amoníaco acuoso, alcohol etílico. Tome como expectorante 20-40 gotas 3-4 veces al día, niños: 1 gota por año de vida.

Liquiriton (Liquiritonum).

Contiene una suma de flavonoides de raíces de regaliz y rizomas.

aplicación: como agente antiinflamatorio, antiespasmódico y antisecretor. Se toma por vía oral 0,1-0,2 g 3-4 veces al día, el curso del tratamiento es de 20-30 días.

Forma de emisión: tabletas 0,1 No. 25.

Colección de senos #2 (Especies pectorales).

Ingredientes: raíz de regaliz triturada y hojas de plátano, hojas de uña de caballo trituradas.

aplicación: 1 er. yo la colección en un vaso de agua hirviendo insista 20 minutos, filtre; 0,5 tazas de infusión en la recepción, después de comer.

Gliciramo (Gliciramo).

La sal amónica monosustituida del ácido glicirrícico, aislada de la raíz de regaliz, tiene un efecto antiinflamatorio asociado a un efecto moderadamente estimulante sobre la corteza suprarrenal.

aplicación: asma bronquial, dermatitis alérgica, eczema. Puede usarse para reducir la dosis de glucocorticoides. Asigne dentro 0,05-0,1 g 2-4 veces al día (hasta 3-6 veces), 30 minutos antes de las comidas. El curso del tratamiento es de 2 a 6 semanas. No lo tome con enfermedades orgánicas del corazón y deterioro de la función hepática y renal.

Forma de emisión: tabletas 0,05 No. 50. Lista B.

Este grupo también incluye un rizoma con raíces de cianosis (Rhizoma cum radicibus Polemonii), rizoma y raíces de helenio (Rhizoma cum radicibus Inulae helenii), hojas grandes de llantén (Folium Plantaginis majoris) y una preparación a base de plantaglucid (Plantaglucidum), que se toma en 0,5, 1,0-2 g 3-1 veces al día; hojas de coltsfoot (Folium Farfarae), hierba de tomillo (Herba Serpulli) y preparación de pertusina, que se toma de 2 a 1 cucharaditas. hasta el XNUMX de diciembre yo (Pertussinum), frutos de anís (Fructus Anisi vulgaris), hierba de romero silvestre (Herba Ledi Palustris), hierba de orégano (Herba Origani vulgaris), yemas de pino (Turiones Pini), hierba de violeta tricolor (Herba Violae tricolori).

2. Fármacos mucolíticos

Acetilcisteína (Acetilcestein).

Uno de los fármacos mucolíticos más activos.

aplicación: enfermedades del tracto respiratorio.

Método de aplicación: inhalaciones de 2-5 ml de una solución al 20% 3-4 veces al día durante 15-20 minutos.

Efectos secundarios: posibles náuseas.

Contraindicaciones: asma bronquial. No es deseable mezclar soluciones de acetilcisteína con soluciones de antibióticos y enzimas proteolíticas para evitar la inactivación del fármaco. Si es necesario, puede agregar broncodilatadores. Es posible usar una solución de ampollas abiertas para inhalación durante no más de 48 horas.

Forma de emisión: Solución al 20% de 5 ml, solución al 5% de 10 ml No. 10. Lista B.

Bromhexina (Bromhexina).

El fármaco tiene un efecto mucolítico, expectorante y un antitusivo débil.

aplicación: bronquitis aguda y crónica, neumonía, saneamiento del árbol bronquial en el período preoperatorio, para prevenir la acumulación de esputo espeso y viscoso en el bronquio después de la cirugía, para acelerar la liberación de un agente de contraste después de la broncografía.

Método de aplicación: tomar por vía oral 0,004-0,008 g 2-3 veces al día. Niños - dependiendo de la edad.

Forma de emisión: gragea 0,004 g No. 50, 0,008 g No. 20. Lista B.

tripsina (tripsina).

Enzima proteolítica, facilita la eliminación de secretos viscosos, exudados. Asignar para enfermedades de las vías respiratorias por inhalación o por vía intramuscular. Tiene un efecto antiinflamatorio.

contraindicado con tuberculosis pulmonar, enfisema, enfermedades del hígado, riñones, páncreas. ¡No administrar por vía intravenosa! Producido en ampollas que contienen 0,01 y 0,005 g de tripsina cristalina. Se utiliza para la inhalación.

Yoduro de potasio (Kalii yoduro).

aplicación: enfermedades respiratorias y tiroideas. Como agente mucolítico, se usa en forma de una solución al 1-3%, 1 cucharada. yo 3-5 veces al día.

benzonato de sodio (Natri benzoas).

aplicación: como expectorante para enfermedades de las vías respiratorias en polvos, soluciones y mezclas de 0,2-0,5 g 3-4 veces al día.

Forma de emisión: polvo

CONFERENCIA N° 18. Laxantes

1. Características generales de los laxantes

Hay varias clasificaciones de laxantes. La clasificación general incluye dos grupos:

1) sustancias inorgánicas: laxantes salinos, sulfato de magnesio y sodio, sal de Karlovy Vary;

2) las sustancias orgánicas constan de tres subgrupos, tales como:

a) aceites vegetales - ricino y almendra;

b) preparados que contienen antraglucósidos (extracto de espino cerval, tabletas de ruibarbo), preparados de senna (hojas de senna, cofiol, cubos de regulax, senade, glaxena);

c) preparados que contengan agentes sintéticos (bisacodyl, guttalax, forlax, fortans), disacáridos sintéticos (lactulosa), aceite de vaselina.

La clasificación moderna de los laxantes según el mecanismo de acción incluye 4 grupos de fármacos.

Primer grupo. Agentes químicos que provocan un efecto laxante por irritación química del aparato receptor del colon y así estimulan su peristaltismo. Estos fármacos actúan a nivel del colon, provocando normalmente una única deposición 6-10 horas después de la ingestión. Estos incluyen derivados de antraquina (medicamentos de raíz de ruibarbo, corteza de espino cerval, frutas joster, hojas de heno), difenilmetano (fenoltaleína, bisacodilo, guttalax, dulcolax), aceite de ricino.

Segundo grupo. Agentes osmóticos que tienen la capacidad de retener agua en la luz intestinal, lo que conduce a un aumento de volumen y ablandamiento de las heces. Estos son sulfato de sodio y magnesio, citrato, hidróxido de magnesio, sal de Karlovy Vary, polisacárido no absorbible lactulosa (dufalac), que actúan a nivel del intestino grueso. El inicio del efecto laxante es de 8 a 12 horas.La lactulosa no se escinde en el intestino delgado y entra sin cambios en el intestino grueso. En el colon, es degradado por la flora intestinal. Los productos de descomposición de la lactulosa tienen un efecto estimulante sobre el peristaltismo del colon, las heces se ablandan y su volumen también aumenta.

Tercer grupo. Laxantes de volumen o agentes de carga, como salvado, agar-agar, metilcelulosa, algas marinas.

Cuarto grupo. Aceites laxantes (detergentes) que ayudan a ablandar las heces duras y facilitan su deslizamiento - vaselina, almendras, aceites de hinojo, parafina líquida. Clasificación según la localización de la acción. Medicamentos que actúan principalmente en el intestino delgado (aceites vegetales, parafina líquida, laxantes salinos). Fármacos que actúan principalmente en el colon (agentes sintéticos, bisacodilo, guttalax. Agentes que actúan en todo el intestino (laxantes salinos, aceite de ricino y coloides hidrofílicos).

2. Laxantes

Laxantes químicos.

hojas de sen (Folio Sennae).

aplicación:: en forma de infusión de 1 cda. yo o 1 cucharadita. 1-3 veces al día.

Forma de emisión: hojas enteras y picadas 50 g cada una, extracto seco en tabletas 0,03 No. 25 cada una, briquetas 75 g cada una Preparaciones terminadas: senade No. 10 en tabletas, glaxena No. 10 en tabletas.

Ramnil (Rhamnilum).

Preparación seca estandarizada de corteza de espino cerval.

aplicación: tomado como laxante a 0,2 g por noche.

Forma de emisión: tabletas 0,05 No. 30.

bisacodilo (bisacodilo).

Sinónimo: Dutcolach. Mecanismo de acción: irrita los receptores intestinales y también aumenta la secreción de moco y la licuefacción del contenido intestinal.

aplicación: estreñimiento crónico de diversas etiologías.

Método de aplicación: designar por os y por recto. Adultos 1-3 comprimidos por la noche o 1-2 supositorios por vía rectal. Niños - dependiendo de la edad.

Efectos secundarios: Los espasmos del tracto gastrointestinal son posibles.

Contraindicaciones: enfermedades inflamatorias agudas y venas varicosas del recto.

Forma de emisión: gragea 0,005 No. 30, velas 0,01 No. 12.

Guttalax (Guttalax).

Tiene un rápido y fuerte efecto laxante por estimulación directa del colon. El estómago pasa sin cambios, se excreta con las heces, no es adictivo.

aplicación: todo tipo de estreñimiento, hemorroides, fisuras anales, en el postoperatorio.

Método de aplicación: adultos de 5 a 10 gotas, puedes hasta 15 gotas. Niños de 2 a 12 años - 2 a 5 gotas. Tomar por la mañana o antes de acostarse. El efecto se produce después de 6-10 horas.

Contraindicaciones: abdomen agudo, embarazo.

Forma de emisión: viales de 10 ml de la droga.

aceite de castor (Óleum Ricini).

aplicación: tomar como laxante - 15-30 g cada uno, niños - 5-10 g cada uno.

Contraindicaciones: envenenamiento con extracto de helecho macho y sustancias liposolubles (fósforo, benceno), utilizado externamente para tratar quemaduras, úlceras.

Forma de emisión: Frascos de 25 G. Cápsulas de 1,0 No. 15.

Laxantes osmóticos.

sal de carlsbad artificial (Sal carolinum fastitium).

aplicación: como laxante, tomar 1 cucharada por la mañana con el estómago vacío. yo (niños de 2 a 6 años: 1 cucharadita cada uno) por 0,5 tazas de agua; como colerético 1 cdta. en un vaso de agua tibia 30-45 minutos antes de las comidas 2-3 veces al día.

Forma de emisión: en un paquete de 125 g La sal natural del géiser de Carlsbad también está a la venta, 100 g en un paquete.

Dufalac (Dufalac).

Sinónimo: Lactiloza.

Forma de emisión: polvo para administración oral en sobres de 10 g No. 10, jarabe de 200, 500 y 1000 ml (en 100 ml - 67 g de lactulosa). Adultos para el tratamiento del estreñimiento: 10-30 g por día durante los primeros 2 días; dosis de mantenimiento - 10-20 g por día. Para niños de 7 a 14 años, la dosis inicial es de 10 g por día, la dosis de mantenimiento es de 7 a 10 g por día; de 1 ga 6 años, las dosis iniciales y de mantenimiento son las mismas: 3-7 g por día; niños menores de 1 año - 3 g por día. Este fármaco está contraindicado en la obstrucción intestinal. Con precaución - pacientes con diabetes mellitus. El medicamento puede interferir con la liberación del principio activo de las preparaciones entéricas.

CONFERENCIA N° 19. Medios que actúan sobre el sistema cardiovascular

1. Clasificación de los fondos que actúan sobre el sistema cardiovascular.

Los medios que actúan sobre el sistema cardiovascular se pueden dividir en varios grupos:

1) medios cardiotónicos;

2) fármacos antiarrítmicos;

3) medios que mejoran el suministro de sangre a órganos y tejidos, circulación cerebral;

4) medicamentos antihipertensivos e hipertensivos;

5) angioprotectores y agentes hipolipodemicos;

6) agentes que inhiben y estimulan la coagulación de la sangre.

Medios cardiotónicos Ampliamente utilizado para tratar la insuficiencia cardíaca. Junto con los fármacos que estimulan la actividad contráctil del miocardio (glucósidos cardíacos), se utilizan agentes que reducen la carga sobre el miocardio y facilitan el trabajo del corazón, reducen los costes energéticos del músculo cardíaco y mejoran su función con una actividad más económica . Dichos medios de terapia compleja son principalmente vasodilatadores periféricos que reducen la carga previa y posterior en el miocardio al reducir la resistencia vascular periférica y expandir el lecho vascular periférico, así como diuréticos que reducen la carga en el miocardio, teniendo un efecto hipovolémico, es decir, reduciendo la volumen de sangre plasmática circulante. Hasta cierto punto, las propiedades cardiotónicas las poseen los agentes que tienen un efecto positivo general sobre los procesos metabólicos del cuerpo, incluido el metabolismo del miocardio (hormonas anabólicas, riboxina, etc.). En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda, además de las aminas presoras, se utilizan fármacos adrenomiméticos modernos (dopamina, dobutrex) y corotrotropo cardiotónico (malrinona).

glucósidos cardíacos.

Este grupo incluye fármacos que aumentan la contractilidad miocárdica. Las plantas que contienen glucósidos cardíacos incluyen diferentes tipos de dedalera (Digitalis purpurea L.) Adonis (Adonis vernalis L.), lirio de los valles (Convallaria majalis L.), diferentes tipos de ictericia (Erysimum canescens Roth.), strophanthus (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe ), adelfa (Nerium oleander), eléboro (Helleborus purpurascens W. et K.), etc. El mecanismo de acción de los glucósidos cardíacos está asociado a la actividad de la enzima adenosina trifosfatasa, que asegura el transporte de potasio, sodio, e iones de calcio. Normalizan el metabolismo de energía y electrolitos alterado en el músculo cardíaco, promueven la absorción de fosfato de creatina, el uso de ATP por parte del corazón y aumentan el contenido de glucógeno en el músculo cardíaco. El efecto terapéutico de los glucósidos cardíacos se expresa en los siguientes cambios en el trabajo del corazón:

1) aumenta la fuerza de las contracciones del corazón, la sístole se vuelve más enérgica y corta en el tiempo, aumenta el volumen sistólico de la sangre;

2) la diástole se alarga. Entra más sangre en las cámaras del corazón, los latidos del corazón se hacen más lentos;

3) la ralentización en la conducción de los impulsos se manifiesta en relación con el nódulo y haz atrioventricular. La diuresis aumenta bajo la influencia de los glucósidos cardíacos. Síntomas de intoxicación con glucósidos cardíacos: bradicardia y aumento de la excitabilidad del corazón contribuye a la aparición de taquicardia, extrasístoles. En violación de la conducción auriculoventricular, puede ocurrir aleteo ventricular, paro cardíaco.

2. Glucósidos de acción prolongada

Los glucósidos cardíacos se dividen en tres grupos.

1. Glucósidos de acción prolongada, con cuya introducción el efecto máximo cuando se toma por vía oral se desarrolla después de 8-12 horas y dura hasta 10 días o más. Con la administración intravenosa, el efecto se produce después de 30 a 90 minutos, el efecto máximo se manifiesta después de 4 a 8 horas.Este grupo incluye los glucósidos de digitálicos purpúreos (digitoxina, etc.), que tienen una acumulación pronunciada.

2. Glucósidos de acción intermedia, con cuya introducción el efecto máximo aparece después de 5-6 horas y dura 2-3 días. Con la administración intravenosa, el efecto se produce después de 15 a 30 minutos, el máximo después de 2 a 3 horas.. Este grupo incluye los glucósidos de la dedalera lanosa (digoxina, celagid, etc.), que tienen una acumulación moderada. Esta propiedad la poseen los glucósidos de digitalis rusty y adonis.

3. Glucósidos de acción rápida y corta - medicamentos de emergencia. Ingrese solo por vía intravenosa, el efecto se produce después de 7-10 minutos. El efecto máximo aparece después de 1-1,5 horas y dura hasta 12-24 horas.Este grupo incluye glucósidos de strophanthus y lirio de los valles, que prácticamente no tienen propiedades acumulativas. El tratamiento con glucósidos cardíacos comienza con grandes dosis prescritas durante 3 a 6 días (fase de saturación), hasta que se obtiene un claro efecto terapéutico: reducción de la congestión, eliminación del edema, dificultad para respirar y mejora del estado general. Luego se reduce la dosis y se prescriben dosis de mantenimiento (fase de mantenimiento), brindando una terapia efectiva y segura, teniendo en cuenta las características individuales del paciente. En caso de sobredosis de glucósidos cardíacos, se prescriben preparaciones de potasio: panangin, asparkam.

glucósidos de acción prolongada.

Digitoxina (Digitoxina).

Glucósido obtenido de varios tipos de dedalera (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., etc.). Tiene un fuerte efecto cardiotónico, aumenta la fuerza de contracción del músculo cardíaco, reduce la frecuencia cardíaca, tiene propiedades acumulativas pronunciadas y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.

aplicación: insuficiencia cardíaca crónica con trastornos circulatorios estadio II y III.

Método de aplicación: designe dentro de 0,1 mg y per pectum 0,15 mg 1-2 veces al día. V. R. D. - 0,5 mg, V. S. D. - 1 mg.

Efectos secundarios y contraindicaciones: lo mismo que para otras preparaciones digitálicas.

Forma de emisión: tabletas de 0,0001 g No. 10, ovulos rectales de 0,00015 g No. 10.

cordigita (Cordigitum).

Extracto de hojas secas de digitalis purpurea que contiene un complejo de glucósidos.

Se usa para insuficiencia cardíaca, 0,4-0,8 mg 2-4 veces al día.

Efectos secundarios: con una sobredosis de bradicardia: náuseas, extrasístole.

Contraindicaciones: endocarditis aguda, aplicar con cuidado con infarto de miocardio fresco, alteraciones del ritmo.

Forma de emisión: tabletas de 0,8 mg No. 10, supositorios de 0,0012 No. 10.

3. Glucósidos de acción intermedia

Lantósido (Lantosido).

Droga novogalénica obtenida de las hojas de la dedalera lanuda (Digitalis lanata). Es similar a las soluciones alcohólicas del complejo de glucósidos digitálicos, pero se absorbe más rápido y tiene una propiedad acumulativa más baja.

aplicación: insuficiencia crónica de estadio I-III, acompañada de taquicardia, taquiarritmia y fibrilación auricular.

Método de aplicación: designe dentro de 15-20 gotas 2-3 veces al día, con síntomas dispépticos: microclysters, 20-30 gotas, en 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%. V. R. D. interior - 25 gotas, V. S. D. - 75 gotas.

Forma de emisión: en frascos cuentagotas de 15 ml.

Celanida (Celalidum).

Sinónimo: isolanida. Un glucósido obtenido de las hojas de la dedalera lanuda (Digitalis lanata Eheh.). Actúa sobre el corazón como otros glucósidos digitálicos, da un efecto rápido y se acumula poco.

aplicación: insuficiencia circulatoria aguda y crónica, forma taquiarrítmica de fibrilación auricular, taquicardia paroxística.

Método de aplicación: tome por vía oral 1 tableta (0,25 mg) 2-3 veces al día; en / en 1-2 ml de una solución al 0,02% 1-2 veces al día.

Efectos secundarios y contraindicaciones: lo mismo que para otros glucósidos digitálicos.

Forma de emisión: tabletas de 0,25 mg No. 30, ampollas de 1 ml de una solución al 0,02% No. 10, viales de 10 ml de una solución al 0,05%.

Digoxina (digoxino).

Glucósido cardíaco contenido en las hojas de la dedalera lanuda.

Aplicación, contraindicaciones: al igual que el resto de fármacos de este grupo.

Efectos secundarios: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, taquicardia, bigeminia.

Forma de emisión: tabletas de 0,00025-0,0001 No. 50, ampollas de 1 ml de solución al 0,025% No. 10. Lista B.

meproscillarina (Meproscillarina).

Glucósido cardíaco de cebolla albarrana. Aumenta la fuerza y ​​la velocidad de las contracciones del corazón, ralentiza ligeramente la frecuencia cardíaca (FC), la conducción AV, provoca un efecto vasodilatador indirecto en la insuficiencia cardíaca crónica, reduce la presión venosa, aumenta la diuresis, reduce la dificultad para respirar, edema.

aplicación: insuficiencia cardiaca crónica, incluso en presencia de fibrilación auricular normo- o bradisistólica.

Método de aplicación: la dosis única promedio es de 250 mcg 2-3 veces al día, si es necesario, hasta 1 mg por día.

Efectos secundarios: bradicardia, bloqueo av, alteración del ritmo cardíaco, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza, fatiga, mareos. Menos comunes son xantopsia, disminución de la agudeza visual, escotomas, macro y micropsia.

Contraindicaciones: absoluta con hipersensibilidad al medicamento, relativa con bradicardia severa, estenosis mitral aislada, infarto agudo de miocardio, taquicardia inestable, extrasístole, disfunción hepática severa, embarazo, lactancia.

Forma de emisión: tabletas 250 mcg No. 30.

4. Glucósidos de acción corta y rápida. Fármacos cardiotónicos no esteroideos y sintéticos

Glucósidos de acción corta y rápida.

estrofantina k (Strofantinum K).

Una mezcla de glucósidos cardíacos aislados de las semillas de Kombe strophanthus, que contiene principalmente estrofantina K y estrofantósido K. Tiene un efecto sistólico, tiene poco efecto sobre la frecuencia cardíaca y la conducción en el haz auriculoventricular.

aplicación: insuficiencia cardiovascular aguda, taquicardia paroxística. Introduzca / en 0,5-1 ml de una solución al 0,025% o al 0,05% en 10-20 ml de una solución de glucosa al 40%. V. R. D. - 1 ml de una solución al 0,05 %, V. S. D. - 2 ml de una solución al 0,05 %.

Efectos secundarios: como meproscillarina.

Contraindicaciones: lesiones orgánicas del corazón y vasos sanguíneos, miocarditis aguda, endocarditis, cardiosclerosis severa.

Forma de emisión: Ampollas de 1 ml de 0,025% y 0,05% solución No. 10. Lista B.

Korglikon (Corglicono).

Preparado purificado a partir de las hojas de lirio de los valles de mayo. Es similar a la convallatoxina y la estrofantina, pero tiene un efecto más prolongado.

aplicación: insuficiencia crónica y aguda, taquicardia paroxística. Introduzca lentamente 0,5-1 ml de una solución al 0,05 % en 20 ml de una solución de glucosa al 40 %. V. R. D. - en / en 1 ml, V. S. D. - 2 ml.

Efectos secundarios: lo mismo que en la estrofantina.

Forma de emisión: Ampollas de 1 ml de solución al 0,06% No. 10. Lista B.

Cardiotónicos no esteroideos y sintéticos.

Korotrop (Korotrop).

El principio activo es lactato de milrinona.

aplicación: insuficiencia cardíaca aguda y crónica en la etapa de descompensación. Comienzan con una administración intravenosa lenta de una dosis de carga de 50 μg/kg de peso corporal, luego cambian a una dosis de mantenimiento de 0,375-0,75 μg/kg por 1 minuto. La dosis diaria máxima es de 1,13 mcg/kg de peso corporal.

Efectos secundarios: alteración del ritmo cardíaco, angina de pecho, hipotensión, dolor de cabeza, reacciones alérgicas.

Forma de emisión: solución para inyecciones de 10 ml en ampollas No. 10 (en 1 ml 1 g de corotropo).

Escandin (Escandinavo).

El principio activo es clorhidrato de ibopamina. Tiene un efecto inotrópico positivo, provoca un aumento de los volúmenes sistólicos y minuto del corazón, mejora la perfusión renal, aumenta la diuresis, reduce la carga sobre el miocardio, reduce la producción de norepinefrina, renina y aldosterona, en dosis terapéuticas no afecta la sangre presión y frecuencia cardiaca.

aplicación: insuficiencia cardíaca crónica. La dosis se establece individualmente. Una dosis única es de 50 a 200 mg, la frecuencia de administración es de 2 a 3 veces al día, 1 hora antes de las comidas.

Efectos secundarios: del tracto gastrointestinal a veces es posible náuseas, acidez estomacal, gastralgia, taquicardia.

Contraindicaciones: arritmias ventriculares, feocromocitoma, embarazo, lactancia.

Forma de emisión: tabletas de 50 y 100 mg No. 30.

Dobutrex (Dobutrex).

El principio activo es clorhidrato de dobutamina.

aplicación: insuficiencia cardíaca aguda, infarto agudo de miocardio, shock cardiogénico, descompensación aguda de insuficiencia cardíaca crónica.

Método de aplicación: individual y corregido teniendo en cuenta la reacción del paciente. Velocidad de infusión: de 2,5 a 10 mcg / kg por 1 min. Quizás, hasta 20 mcg / kg en 1 min, rara vez, 40 mcg / kg en 1 min.

Efectos secundarios: arritmia cardíaca, hipotensión, angina de pecho, dificultad para respirar, flebitis en el lugar de la inyección.

Forma de emisión: concentrado para perfusión 20 ml en un vial, 1 vial contiene 250 mg del principio activo.

5. Fármacos antiarrítmicos. Clasificación

Medicamentos antiarrítmicos: medicamentos que tienen un efecto normalizador sobre el ritmo alterado de las contracciones cardíacas, pertenecen a diferentes clases de compuestos químicos y pertenecen a diferentes grupos farmacológicos. Pero hay una serie de medicamentos cuya acción principal es un efecto normalizador del ritmo cardíaco en varios tipos de arritmias. Los medicamentos se dividen en cuatro grupos (clases):

1) agentes estabilizadores de membrana (similares a la quinidina) - clase I;

2) bloqueadores β - clase II;

3) medicamentos que ralentizan la repolarización (el principal representante es la amiodarona, ornid simpaticolítico) - clase III;

4) bloqueadores de los canales de calcio (antagonistas de los iones de calcio) - clase IV.

La clase I incluye una serie de fármacos que se dividen según algunas características de la acción. Se dividen condicionalmente en tres subgrupos:

1) subgrupo IA - quinidina, novocainamida, etmozina, disopiramida;

2) subgrupo IB: anestésicos locales (lidocaína, trimecaína, piromecaína), así como mexiletina y difenina;

3) subgrupo IC - aymalin, etatsizin, allapinin.

Fármacos antiarrítmicos del grupo I.

sulfato de quinidina (Chinidini sulfas).

Isómero dextrorrotatorio de la quinina.

aplicación: taquicardia paroxística, paroxismo de fibrilación auricular, extrasístoles, fibrilación auricular persistente. En el interior, tome 0,1 4-5 veces al día, si es necesario, hasta 0,8-1,6 g por día.

Efectos secundarios: en caso de sobredosis: depresión de la actividad cardíaca, náuseas, vómitos, diarrea, a veces fibrilación auricular.

Contraindicaciones: descompensación del sistema cardiovascular, embarazo.

Forma de emisión: polvo, tabletas 0,1 No. 20.

Novocainamida (Novocainamidum).

Reduce la excitabilidad de los músculos del corazón, suprime los focos ectópicos de excitación y tiene propiedades anestésicas locales.

aplicación: arritmia cardíaca.

Método de aplicación: en el interior designan 0,5-1 g 3-4 veces al día; en / m - 5-10 ml de una solución al 10%, en / en (goteo) para el alivio de ataques agudos - 2-10 ml de una solución al 10% en una solución de glucosa al 5% o solución de cloruro de sodio al 0,9%.

Efectos secundarios: reacciones colatoptoides, debilidad general, dolor de cabeza, náuseas, insomnio.

Contraindicaciones: insuficiencia cardiaca grave, alteración de la conducción.

Forma de emisión: tabletas de 0,25 g No. 20, ampollas de 5 ml de una solución al 10% No. 10.

Aymalín (Ajmalinum).

Un alcaloide que se encuentra en algunos tipos de rauwolfia.

aplicación: arritmia cardíaca, arritmia causada por intoxicación digitálica, infarto de miocardio reciente.

Método de aplicación: inyectado en / m - 0,05-0,15 g por día, para el alivio de un ataque agudo de taquicardia en / en - 2 ml de una solución al 2,5% en 10 ml de una solución de sodio al 0,9%. Para eliminar la arritmia, tome por vía oral 0,1 g 3-4 veces al día.

Efectos secundarios: debilidad, náuseas, vómitos, descenso de la tensión arterial, con una/en la introducción de una sensación de calor.

Contraindicaciones: violaciones graves del sistema de conducción del corazón, insuficiencia cardíaca grave, hipotensión, cambios inflamatorios en el miocardio.

Forma de emisión: tabletas recubiertas, 0,05 g No. 200, ampollas de 2 ml de solución al 2,5% No. 10.

6. Fármacos antiarrítmicos de clase I y II

El grupo I también incluye los siguientes medicamentos.

Etmozín (Aetmozinum).

aplicación: alteración del ritmo, eficaz en sobredosis de glucósidos cardíacos.

Método de aplicación: la dosis inicial es de 75-200 mg por día (25-50 mg 3-4 veces al día), dependiendo de la forma de arritmia y tolerabilidad. Terapia de mantenimiento: dosis reducida en 1/3. El curso del tratamiento es de 7-45 días.

Efectos secundarios: ligero dolor en el epigastrio, ligero mareo.

Contraindicaciones: trastornos graves del sistema de conducción del corazón, hipotensión grave, deterioro de la función hepática y renal, inhibidores de la monoaminooxidasa.

Forma de emisión: tabletas recubiertas, 0,1 g No. 50, solución al 2,5% en ampollas de 2 ml No. 10.

etacizina (Aethcizinum).

Tiene acción antiarrítmica, anestésica local y actividad antiespasmódica.

aplicación: arritmias de diversas etiologías.

Método de aplicación: designe dentro de 1 tableta 3-4 veces al día, independientemente de la comida; in / in (tiempo de introducción de al menos 5 minutos) - 2 ml de una solución al 2,5% en 20 ml de una solución de cloruro de sodio al 0,9%.

Efectos secundarios: mareo, ruido en los oídos y cabeza, entumecimiento y sensación de ardor en los labios y la punta de la lengua, una "malla" ante los ojos, tambaleándose al ingerirlo, alteración de la acomodación. En tales casos, la recepción se detiene.

Contraindicaciones: trastornos de la conducción cardiaca, insuficiencia cardiaca grave, hipotensión.

Forma de emisión: Solución al 2,5% en ampollas de 2 ml No. 10, comprimidos recubiertos de 0,05 g, No. 50.

Ritmilen (Ritmilen).

Se usa de la misma manera que etatsizin y para intervenciones quirúrgicas.

Método de aplicación: Rhythmylene se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal, pero no se observan cambios hemodinámicos significativos; con la administración intravenosa, la presión arterial puede disminuir. La dosis diaria inicial en el interior - 0,2-0,3 g, luego, dependiendo de la condición del paciente - 0,3-0,8 g en 3-4 dosis. Con la introducción / m - 0,001-0,002 g / kg de peso corporal.

Efectos secundarios: dificultad para orinar, retención urinaria, boca seca, dolor de cabeza. Cuando se cancela, los fenómenos desaparecen.

Contraindicaciones: bloqueo auriculoventricular completo, shock cardiogénico, embarazo, infancia.

Forma de emisión: cápsulas de 0,1 No. 100, solución al 1% en ampollas de 5 ml No. 10, tabletas de 0,1 g No. 100.

Fármacos antiarrítmicos del grupo II.

lidocaína (Lidocino).

Fue considerado en el grupo de anestésicos locales.

alapinina (Alapininum).

Un medicamento antiarrítmico que no tiene una propiedad inotrópica negativa, no causa hipotensión arterial, tiene un efecto anestésico local y sedante. Se utiliza para tratar las arritmias.

Método de aplicación: dentro de 0,025 g, después de triturar las tabletas, 30 minutos antes de las comidas, bebiendo agua tibia. Si no hay efecto, se prescriben 0,025 g cada 6 horas hasta 0,05 g por recepción. El curso del tratamiento es individual. Dosis más altas: sola - 0,15 g, diaria - 0,3 g.

Efectos secundarios y contraindicaciones: lo mismo que para el rítmico.

Forma de emisión: tabletas de 0,025 g No. 30. Este grupo también incluye trimecaína, mexitil, difenina, propafenona, etc.

7. Fármacos antiarrítmicos de clase III

Este grupo incluye bloqueadores β (anaprilina, inderal, obzidan), trazikor, aptin.

anaprilina (anaprilina).

Fue considerado en el grupo de bloqueadores β-adrenérgicos.

Whisken (Visken).

Tiene efectos antianginosos, antiarrítmicos e hipotensores, tiene actividad simpaticomimética interna.

aplicación: angina de pecho, arritmia, síndrome hipercinético, hipertensión.

Método de aplicación: prescrito en cardiología: 1 tableta 3 veces al día (a veces 4 veces al día) después de las comidas. La dosis máxima es de 3 comprimidos 3 veces al día.

Efectos secundarios: al comienzo del tratamiento, pueden ocurrir bradicardia, broncoespasmo, dolor de cabeza, somnolencia, mareos, malestar gastrointestinal, náuseas, pasando por sí solos.

Contraindicaciones: descompensación cardiaca, shock, bradicardia sinusal, cor pulmonale, anestesia con éter.

Forma de emisión: tabletas de 5 mg No. 30.

Trazikor (Trasicor).

Bloqueador específico de los receptores β-adrenérgicos simpáticos; Tiene propiedades antiarrítmicas.

aplicación: alteraciones del ritmo de diversos orígenes, angina de pecho.

Método de aplicación: designe dentro de 0,02 g 2-3 veces al día, si es necesario, 0,08-0,12 g por día.

Efectos secundarios: dispepsia, debilidad, mareos, insuficiencia cardiaca.

Contraindicaciones: asma bronquial, bloqueo auriculoventricular, bradicardia.

Forma de emisión: tabletas de 0,02 y 0,08 g No. 40.

8. Fármacos antiarrítmicos de clase IV

Los fármacos de este grupo tienen propiedades antiadrenérgicas y no afectan las membranas.

Kordaron (cordarona).

Disminuye el ritmo cardíaco. Los ataques de estenocardia desaparecen o ocurren con menos frecuencia.

aplicación: insuficiencia coronaria crónica, arritmia.

Método de aplicación: designe inicialmente 0,2 g 3 veces al día durante o después de las comidas. Una semana después, hasta 0,1 g 3 veces al día o 0,2 g 2 veces al día. El curso del tratamiento - 2-3 semanas, nuevamente - después de 1-2 semanas. Cuando las arritmias se administran en / en.

Efectos secundarios: dispepsia, euforia, irritabilidad, con uso prolongado - bradicardia.

Contraindicaciones: bradicardia, embarazo, asma bronquial.

Forma de emisión: tabletas de 0,2 g No. 50, ampollas de 3 ml de una solución al 5% No. 5.

finoptina (Finoptín).

Sinónimos: isoptina, verpamilo.

La acción es la misma que la cordarona, pero también tiene propiedades natriuréticas y diuréticas.

aplicación: al igual que la cordarona, además, se prescribe para la prevención del infarto de miocardio y en el período postinfarto.

Método de aplicación: tomar por vía oral 0,04-0,08 g 3 veces al día, IV - 2-4 ml de una solución al 0,25% 1-3 veces al día.

Efectos secundarios: náuseas, mareos.

Contraindicaciones: shock cardiogénico, alteraciones de la conducción auriculoventricular. Combinación con β-bloqueantes.

Forma de emisión: tabletas de 0,04 g No. 100, solución al 0,25% en ampollas de 2 ml (5 mg) No. 25.

fenigidina (Fenihidina).

Sinónimos: Corinfar, Adalar, Nifedipina. Aplicado con isquemia del corazón con ataques de angina, especialmente en combinación con hipertensión por vía sublingual 0,02 g 2-3 veces al día. Dosis de mantenimiento - 0,01 g 3 veces al día. El curso del tratamiento es de 1-2 meses. Después de tomar el medicamento: posición acostada durante 30-60 minutos. Con hipotensión: 0,01 g 3 veces al día con control de la presión arterial.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, palpitaciones.

Contraindicaciones: embarazo

Forma de emisión: tabletas 0,01 No. 40.

Este grupo también incluye ornido (Ornido).

CONFERENCIA No. 20. Medios que mejoran el suministro de sangre a órganos y tejidos.

1. Medios que mejoran el suministro de sangre y el metabolismo del miocardio.

La lista de medicamentos utilizados para eliminar los trastornos del suministro de sangre y el metabolismo del miocardio incluye medicamentos antianginosos, que incluyen nitratos orgánicos, antagonistas de iones de calcio, bloqueadores β y otros medicamentos que afectan la inervación adrenérgica del corazón, antiespasmódicos, etc. Y como antianginoso ( fondos adicionales): medicamentos que aumentan la resistencia general de los tejidos corporales a la hipoxia y mejoran los procesos metabólicos generales.

Fármacos antianginosos.

Este es un grupo de medicamentos con diferentes mecanismos de acción utilizados para tratar la angina de pecho. Tres grupos de fármacos se utilizan como altamente efectivos: nitratos, bloqueadores β-adrenérgicos y antagonistas del calcio.

Medicamentos que contienen nitro.

Los principales fármacos para el tratamiento de la angina de pecho. Los más comunes son la nitroglicerina y sus diversas formas, el nitrosorbitol.

Nitroglicerina (Nitroglicerina).

Expande los vasos sanguíneos, relaja los músculos lisos del tracto gastrointestinal, tracto biliar.

aplicación: prescrito para el alivio de los ataques de angina, a veces con discinesia biliar y embolia de la arteria central de la retina.

Método de aplicación: tome 1/2-1 tableta (o 1-2 gotas de una solución al 0,5-1%) por vía sublingual.

Efectos secundarios: tinnitus, dolor de cabeza, mareos, colapso.

Contraindicaciones: glaucoma, aumento de la presión intracraneal, accidente cerebrovascular, período agudo de infarto de miocardio, aterosclerosis cerebral.

Forma de emisión: tabletas de 0,0005 g No. 40, viales de 10 ml de una solución al 1%, cápsulas No. 20 con 0,0005 g de una solución al 1% en aceite.

Trinitrolongo (Trinitrolongo).

Películas de polímero de forma ovalada que contienen 1 o 2 mg de nitroglicerina. Se utiliza como preparación prolongada de nitroglicerina. La placa Trinitrolong se presiona con los dedos sobre la mucosa oral después de comer.

Forma de emisión: placas de polímero No. 50, 0,001 y 0,002 g cada una.

Sustak (Sustac).

Forma farmacéutica de nitroglicerina de acción prolongada. Se usa solo para prevenir ataques de angina, 2,6 mg (sustak-mite) 2 veces al día, si es necesario, 6,4 mg (sustak-forte) por recepción.

Efectos secundarios: como la nitroglicerina.

Contraindicaciones: infarto agudo de miocardio, glaucoma, hemorragia cerebral, trombosis coronaria.

Forma de emisión: tabletas Sustak-mite 2,6 mg y Sustak forte 6,4 mg No. 25.

Nitrong (Nitrong).

Similar a la articulación.

Forma de emisión: tabletas de 2,6 mg No. 50 y 100.

Nitrodur (Nitrodur).

El sistema terapéutico transdérmico (TTS) es una preparación de nitroglicerina de acción prolongada (24 horas de duración) que se utiliza para prevenir los ataques de angina.

Método de aplicación: la dosis inicial es de 400 mcg/h o 10 mg por día. TTC se pega durante 12-14 horas, después de lo cual se retira, después de 12 horas se pega nuevamente en un área seca y limpia de la piel.

Forma de emisión: TTS en forma de parche con un área de 20 cm2 y una tasa de liberación de la sustancia activa de 10 mg por día No. 28.

2. Otros fármacos que mejoran la circulación sanguínea y el metabolismo del miocardio

Erinita (Erinito).

Se absorbe más lentamente que la nitroglicerina.

Aplicación. Para prevenir ataques de insuficiencia coronaria crónica, se prescribe por vía oral o sublingual a 0,01-0,02 g 2-3 veces al día.

Efectos secundarios y contraindicaciones: lo mismo que para la nitroglicerina.

Forma de emisión: tabletas de 0,01 g No. 50.

nitrosorbita (Nitrosorbido).

Sinónimos: Carvasina, Dinitrato, Isoket, Isosorbita. Similar a la erinita, pero la acción es más prolongada. Se absorbe del tracto gastrointestinal después de 20-30 minutos.

Aplicación, efectos secundarios, contraindicaciones: lo mismo que la nitroglicerina.

Forma de emisión: tabletas de 0,01 g No. 25.

Nitromaz (Nitro 2% voide-salva).

La pomada que contiene nitratos de glicerilo se absorbe lentamente a través de la piel, lo que produce un efecto a largo plazo.

aplicación: angina de pecho, solo para adultos, dosis individual. Una dosis única eficaz de 7,5-30 mg (2-8 cm) de ungüento al 2%, que se aplica en un papel especial de 10 x 6 cm de tamaño y se aplica en la parte superior izquierda del pecho. Dependiendo de la condición del paciente, la pomada se puede aplicar de 1 a 3 veces al día.

Efectos secundarios: enrojecimiento de la cara, mareos, taquicardia, dolor de cabeza. En los pacientes que han estado tomando nitroglicerina durante un tiempo prolongado y que dejan de tomarla abruptamente, la angina de pecho puede empeorar.

Contraindicaciones: embarazo, lactancia, anemia severa, estrechamiento pronunciado de la luz de los vasos cerebrales.

Forma de emisión: en tubos de 45 g de pomada.

rebeca (Cardiket).

Reduce la demanda de oxígeno del miocardio, tiene un efecto dilatador coronario directo, mejora el suministro de sangre al subendocardio.

aplicación: prevención de ataques de angina, tratamiento de rehabilitación después de infarto de miocardio, hipertensión pulmonar, tratamiento de insuficiencia cardíaca crónica.

Método de aplicación: establecer individualmente, teniendo en cuenta la etapa de la enfermedad. Las tabletas retardantes se prescriben 0,02 g 2-3 veces al día, o 0,04 g 2 veces al día, o 0,06 g 1-2 veces al día. Las cápsulas retardan designan 0,12 g 1 vez al día, preferiblemente por la mañana. Kardiket se toma después de una comida, sin masticar y bebiendo una pequeña cantidad de líquido. El intervalo entre dosis es de al menos 8 horas.

Efectos secundarios: cefalea, hipotensión arterial, somnolencia, taquicardia, náuseas, vómitos, eritema.

Contraindicaciones: fase aguda del infarto de miocardio, baja presión de llenado del ventrículo izquierdo, shock, colapso vascular, presión sistólica inferior a 90 mm Hg. Arte.

Forma de emisión: tabletas retardantes No. 50 y 100 (dinitrato de isosorbitol 0,02, 0,04, 0,06 g cada una). Cápsulas retardadas en un paquete de 20 y 50 piezas, 1 cápsula contiene dinitrato de isosorbitol 0,12 g.

3. Antagonistas de los iones de calcio

Antagonistas de los iones de calcio.

Las sustancias que inhiben el paso de Ca2+ a través del calcio se denominan antagonistas de los iones de calcio. Los principales representantes (típicos) de este grupo son el verapamilo, la nifedipina (fenigidina), el diltiazem, que se dividen en tres subgrupos:

1) fenilalquilaminas (verapamilo, gallopamilo);

2) deshidropiridinas (nifedipina, nitrendipina, amlodipina, nicardipina);

3) benzotiazepinas (diltiazem).

Los antagonistas de iones de calcio también incluyen cinarizina, flunarizina, pero debido a la falta de selectividad de su acción, no se clasifican como fármacos típicos en este grupo. El uso principal de los antagonistas de los iones de calcio es como agente cardiovascular.

Al causar vasodilatación y reducir la resistencia vascular periférica, reducen la presión arterial, mejoran el flujo sanguíneo coronario y tienen un efecto antianginoso. Los medicamentos que afectan la excitabilidad y la conducción del corazón se usan como medicamentos antiarrítmicos.

Existen las siguientes clases de bloqueadores selectivos de los canales de calcio:

1) verapamilo, isoptina, coveril, finoptina - clase I;

2) corinfar, nifedipina, etc. - clase II;

3) cardil, diltiazem, etc. - clase III;

4) localizadores de los canales de calcio con efecto sobre los vasos cerebrales (cinarizina, flunarizina) - clase IV;

5) prenilamina - clase V;

6) posicor - clase VI.

El verapamilo (Verapamilo).

Tiene efectos antianginosos, antiarrítmicos e hipotensores.

aplicación: angina de pecho, hipertensión arterial, prevención de arritmias cardíacas.

Método de aplicación: designe adentro con angina de pecho 120 mg 3 veces al día, con hipertensión - 120 mg 2 veces al día, aumentando a 160 mg 2 veces al día, para la prevención de alteraciones del ritmo cardíaco - 40-120 mg 3 veces al día.

Efectos secundarios: bradicardia, hipotensión, bloqueo AV, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, mareos.

Contraindicaciones: bradicardia severa, bloqueo AV grado II-III, insuficiencia cardíaca aguda, insuficiencia crónica grado II-III, hipotensión.

Forma de emisión: tabletas de 40 y 80 mg No. 50.

cardil (cardilo).

El principio activo es diltiazem.

aplicación: angina de pecho, hipertensión arterial.

Método de aplicación: tabletas 30 mg 3-4 veces al día, 60 mg - 1/2-2 tabletas 3-4 veces al día (generalmente 1 tableta 3 veces al día), 120 mg de acción prolongada 1 o 1/2 tabletas 1-2 veces un día. La dosis de cardil se selecciona estrictamente individualmente.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, fatiga, náuseas, irritación de la mucosa gástrica, erupciones en la piel.

Contraindicaciones: etapa aguda de infarto de miocardio, shock cardíaco, trastornos de la conducción auriculoventricular.

Forma de emisión: tabletas de 30 y 60 mg No. 100. Tabletas de acción prolongada de 120 mg No. 100.

Cinnarizina (cinarizinum).

Sinónimo: stugeron (Stygeron). El fármaco mejora selectivamente la circulación cerebral, relaja los músculos lisos de los vasos sanguíneos y es un antagonista del calcio.

aplicación: trastornos isquémicos de la circulación cerebral asociados con hipertensión y aterosclerosis cerebral, migraña, trastornos vasculares menopáusicos, trastornos de la circulación periférica.

Método de aplicación: tomar por vía oral 0,025-0,05 g 2-3 veces al día como vasodilatador y antiespasmódico.

Forma de emisión: tabletas de 0,025 g No. 50.

Pozikor (Posicor).

Contiene 50 o 100 mg de clorhidrato de mibefradil No. 14, 28 o 98. Tome inicialmente 50 mg 1 vez al día, posiblemente aumentando a 100 mg por día. Se utiliza como bloqueador selectivo de los canales de calcio.

4. Otros fármacos antianginosos

Otros fármacos antianginosos.

curantilo (Curantilla).

Expansor coronario.

aplicación: insuficiencia coronaria crónica.

Método de aplicación: tome por vía oral 0,025-0,025 g 3-6 veces al día, por vía intramuscular o intravenosa, 1-2 ml de una solución al 0,5%.

Forma de emisión: tabletas de 0,025 g No. 100, ampollas de 2 ml de una solución al 0,5% No. 5.

Carbocromen (Carbocromeno).

Sinónimos: Intensain, Intencordin. Este es un agente antianginoso.

aplicación: cardiopatía isquémica con ataques de angina.

Método de aplicación: designe dentro después de las comidas 150 mg 3 veces al día durante 0,5-1,5 meses. Después de lograr un efecto terapéutico, el paciente se transfiere a dosis de mantenimiento: 75 mg 3 veces al día.

Efectos secundarios: dolor de cabeza, debilidad general, sequedad de boca, náuseas, vómitos, prurito.

Contraindicaciones: úlcera péptica del estómago y el duodeno, exacerbación de gastritis crónica, enfermedades del hígado y riñones con función alterada.

Forma de emisión: tabletas de 0,075 g No. 100.

Kordaron (cordarona).

Agente antianginoso y antiarrítmico. Su modo de acción es doble: acción directa sobre los músculos lisos, especialmente los vasos, y acción antiadrenérgica.

Indicaciones: angina de pecho, insuficiencia coronaria, miocardiopatía, alteraciones del ritmo de diversos orígenes, condiciones posteriores a un infarto de miocardio.

Método de aplicación: 1 tableta 3 veces al día durante 1 semana. Luego 1 tableta 2 veces al día. Después de 15 días desde el inicio del tratamiento, 1 tableta 1 vez al día durante 5 días. Con un ataque de arritmia: gotee por vía intravenosa 5 mg / kg de peso corporal en 250 ml de una solución de glucosa al 5%. Si es necesario, la infusión se repite después de 24 horas.

Efectos secundarios: náuseas, pesadez en el epigastrio, bradicardia, irritabilidad, euforia.

Contraindicaciones: bradicardia (pulso de hasta 60 latidos por minuto) y trastornos del sistema de conducción del corazón, embarazo. Con asma bronquial, con precaución.

Forma de emisión: 1 tableta contiene 200 mg de cloruro de amiodarona en el paquete No. 60. Una ampolla (3 ml) contiene 150 mg de cloruro de amiodarona, 5 ampollas por paquete.

Sidnopharm (Sydnopharm).

Contiene molsidomina, una sustancia de la clase sindonimina, capaz de eliminar la falta de oxígeno del músculo cardíaco al actuar sobre el sistema circulatorio periférico sin afectar el miocardio.

aplicación: ataques de angina

Método de aplicación: dentro 1/2-1 tableta 2-3 veces al día después de las comidas, con el fin de un efecto rápido, por vía sublingual. La duración de la acción del fármaco es de 6-8 horas.

Efectos secundarios: al comienzo del tratamiento - un dolor de cabeza, una disminución de la presión arterial, pasando después de una reducción de la dosis.

Contraindicaciones: hipotensión, shock cardiogénico, infarto agudo de miocardio, embarazo.

Forma de emisión: tabletas de 0,002 g No. 30.

CONFERENCIA N° 21. Fármacos que mejoran la circulación cerebral

1. Medicamentos que mejoran los procesos metabólicos del cerebro.

Los medicamentos que afectan positivamente el suministro de sangre al cerebro, aumentan su suministro de oxígeno y mejoran los procesos metabólicos en él, y también tienen simultáneamente actividad antiespasmódica general y causan vasodilatación y mejoran la circulación sanguínea en varios órganos y tejidos, pertenecen al grupo de medicamentos que mejoran circulación cerebral.

Cavinton (Cavintón).

1 tableta contiene 5 mg de éster etílico del ácido apovincámico, 1 ampolla (2 ml) - 10 mg de esta sustancia. Cavinton mejora selectivamente el flujo sanguíneo cerebral y el suministro de oxígeno al cerebro, sin reducir la presión arterial y sin tener un efecto directo sobre el corazón.

aplicación: trastornos del flujo sanguíneo cerebral de diversas etiologías con trastornos mentales y neurológicos. Enfermedades de las membranas vasculares y retinales de los ojos causadas por aterosclerosis o angioespasmo, trombosis parcial, glaucoma secundario causado por obstrucción de los vasos sanguíneos. Lesiones vasculares o tóxicas relacionadas con la edad del nervio auditivo, mareos de origen laberíntico.

Método de aplicación: en caso de trastornos agudos, se prescriben 3 mg IV 10 veces al día, luego dentro de 1-2 tabletas 3 veces al día; dosis de mantenimiento - 1 tableta 3 veces al día.

Contraindicación: embarazo

Forma de emisión: tabletas de 0,005 g No. 50, ampollas de 2 ml (10 mg) No. 10.

Sermion (Sermión).

Activa el metabolismo, reduce el tono de los vasos cerebrales y periféricos, reduce la resistencia cerebrovascular y aumenta el flujo sanguíneo cerebral.

aplicación: trastornos vasculares-metabólicos cerebrales y periféricos agudos y crónicos, por vía intramuscular 4 mg se distribuyen en 1-2 inyecciones por día, por vía intravenosa 4-8 mg en 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%, pero los métodos de administración, dosis y tiempo se seleccionan individualmente .

La solución lista para inyección se puede almacenar a temperatura ambiente hasta por 48 horas.

Efectos secundarios: mareos, somnolencia, insomnio.

Forma de emisión: tabletas de 0,01 No. 30, 4 viales de 4 mg y 4 ampollas, con un solvente de 4 ml.

Oksibral (Oxibral).

Preparación de bígaro menor. Acción, como Cavinton.

aplicación: mareos, lesiones de vasos cerebrales de diversos orígenes; debilitamiento y trastorno de la memoria, migraña, para mejorar las capacidades intelectuales de los niños. En el interior, 1 cápsula retard 2 veces al día. Si es necesario, por vía parenteral 2 ml 1-2 veces al día.

Efectos secundarios: reacciones alérgicas, erupción cutánea.

Contraindicaciones: tumor cerebral, embarazo.

Forma de emisión: cápsulas retardadas 0,03 No. 10, 20, 60, solución inyectable 2 ml No. 5 (en 1 ml - 0,0075 g de sustancia activa).

2. Otras drogas en este grupo

flunarizina (Flunarizina).

Antagonista del calcio con un efecto predominante en los vasos del cerebro.

aplicación: ictus, prevención de la migraña, síndrome psicomotor del anciano, trastornos vestibulares.

Método de aplicación: designe dentro de 20 mg 1 vez por día, luego reduzca la dosis a 10 mg (5 mg por la mañana y por la noche).

Efectos secundarios: somnolencia, náuseas, sequedad de boca, dolor de estómago, erupción cutánea. En dosis altas, son posibles las náuseas, los vómitos, el colapso y otras reacciones que ocurren con la teofilina.

Contraindicaciones: infarto agudo de miocardio, sangrado abundante, hemorragias, esclerosis coronaria y cerebral grave con hipertensión, embarazo.

Forma de emisión: grageas 100 mg No. 60, 400 mg No. 20, ampollas de 5 ml (100 mg) No. 5.

Tanakan (Tanakán).

Extracto herbal estandarizado de gingo biloba. Mejora la circulación cerebral y el suministro de oxígeno y glucosa al cerebro, normaliza los procesos metabólicos. Se utiliza para las consecuencias de un accidente cerebrovascular y una lesión cerebral traumática.

Método de aplicación: designe dentro de 1 tableta 3 veces al día durante las comidas, 10-20 gotas 3 veces al día. El curso del tratamiento es de 3 meses.

Efectos secundarios: indigestión, dolores de cabeza.

Forma de emisión: comprimidos recubiertos con película, 40 mg No. 30, solución de 30 ml.

Pyracetam (piracetamo).

Sinónimo: Nootropilo. Tiene un efecto positivo en los procesos metabólicos del cerebro.

aplicación: accidentes cerebrovasculares crónicos y agudos, coma después de lesiones e intoxicaciones del cerebro, enfermedades del sistema nervioso central.

Método de aplicación: en condiciones severas, se administra por vía intramuscular o intravenosa, 2-6 g por día. En condiciones crónicas: 1,02-2,04 g por día (a veces hasta 3,2 g por día o más) en 3-4 dosis.

Efectos secundarios: hiperestimulación, fenómenos dispépticos, exacerbación de la angina de pecho es posible en pacientes de edad avanzada.

Contraindicaciones: embarazo, insuficiencia renal aguda.

Forma de emisión: cápsulas de 0,4 g No. 60, ampollas de una solución al 20% No. 10, tabletas recubiertas de 0,2 No. 120.

Cerebrolysin (Cerebrolisino).

Hidrolizado de la médula que contiene 18 aminoácidos. Ayuda a mejorar el metabolismo en el tejido cerebral.

Indicaciones: enfermedades acompañadas de disfunción del sistema nervioso central.

Método de aplicación: inyectado i/m 1-2 ml cada 3 días. El curso del tratamiento es de 20-40 inyecciones.

Forma de emisión: en ampollas de 1 ml No. 10, 5 ml de solución al 5% No. 5.

3. Vasodilatadores periféricos y antagonistas del calcio

Estos fármacos actúan principalmente sobre las partes más distales del sistema vascular, determinan principalmente la resistencia de los vasos periféricos y el depósito de sangre en el lecho venoso.

Estos incluyen nitratos orgánicos (nitroglicerina, nitrosorbitol, etc.), nitroprusiato de sodio, molsidomina, prarosina, apresina. Se utilizan en la terapia compleja de insuficiencia cardíaca, infarto agudo de miocardio, hipertensión arterial. Los medicamentos de este grupo deben usarse con un control hemodinámico cuidadoso con un estricto cumplimiento de las dosis, ya que pueden disminuir en gran medida la presión arterial sistémica, causar un estado colaptoideo y empeorar el suministro de sangre al corazón.

apresina (Apresino).

Sinónimos: Apresolina, Hidralazina. Reduce la presión arterial, tiene un efecto adrenolítico y simpaticolítico.

aplicación: hipertensión, eclampsia, insuficiencia renal. La dosis inicial es de 0,01 g 2 veces al día, administrada por vía oral después de las comidas, hasta 0,025 g 4 veces al día. El curso del tratamiento es de varias semanas con una disminución gradual de la dosis.

Efectos secundarios: taquicardia, dolor en el área del corazón, dolor de cabeza, colapso ortostático, náuseas, erupción cutánea, edema de diversa localización, sudoración, fiebre.

Contraindicaciones: aterosclerosis severa.

Forma de emisión: comprimidos recubiertos, 0,01 y 0,025 g No. 20.

Naniprus (Naniprus).

Sinónimos: Nitroprusiato de sodio, Nipride. Forma liofilizada de nitroprusiato de sodio en ampollas con estabilizador de citrato de sodio. Tiene un efecto vasodilatador pronunciado, como resultado de la exposición de las paredes de las arterias, la presión arterial disminuye y la carga cardiaca se reduce.

aplicación: crisis hipertensivas de cualquier origen, hipertensión maligna, insuficiencia cardíaca izquierda aguda en el infarto de miocardio. Se usa exclusivamente como infusión por goteo en una vena, la dosis inicial es de 0,5 a 5 mg/kg de peso corporal (generalmente de 2 a 8 mg/kg por 1 minuto) y solo una solución recién preparada. No mezclar con soluciones de otras drogas.

Contraindicaciones: hemorragia cerebral, alteración del metabolismo del cianuro. Precaución en presencia de anastomosis arteriovenosas y aumento de la presión intracraneal.

Forma de emisión: ampollas de vidrio oscuro de 10 ml que contienen 30 mg de naniprus. En el envase, se adjunta a la ampolla una ampolla que contiene 5 ml de disolvente. El efecto antianginoso de los antagonistas del calcio está asociado con su efecto directo sobre el miocardio y los vasos coronarios, lo que conduce a un aumento del flujo sanguíneo en ellos, una disminución de la resistencia periférica y la presión arterial sistólica. Hay fármacos con un efecto relativamente selectivo sobre los vasos cerebrales de este grupo (nimodipino).

Nimotop (Nimotop).

El principio activo es nimodipino.

aplicación: para la prevención del espasmo de los vasos cerebrales y el tratamiento de trastornos isquémicos de la circulación cerebral causados ​​por hemorragia subaracnoidea, lesión cerebral. El curso en / en, las introducciones comienzan con una dosis de 1 mg (5 ml de solución) por hora. Teniendo en cuenta el peso corporal del paciente durante 1 hora, se administran unos 15 μg/kg. Luego se aumenta la dosis a 2 mg/h (alrededor de 30 mcg/kg en 1 hora). Las tabletas se toman a una dosis de 60 mg 6 veces al día durante 7 días.

Efectos secundarios: hipotensión, taquicardia, dolor de cabeza, insomnio, agitación, alteración de la función renal.

Contraindicaciones: embarazo, lactancia, disfunción hepática severa.

Forma de emisión: tabletas de 30 mg No. 30, solución para infusión - 50 ml en botellas No. 5 (1 mg de la sustancia activa en 10 botella).

CONFERENCIA N° 22. Fármacos antihipertensivos

1. Clasificación de los fármacos antihipertensivos

Los medicamentos antihipertensivos (hipotensivos) son medicamentos de varios grupos químicos que reducen la presión arterial sistémica y se usan para tratar y prevenir la hipertensión arterial, aliviar las crisis hipertensivas y otras afecciones patológicas basadas en el espasmo de los vasos sanguíneos periféricos. El mecanismo de acción está determinado por el grado de su influencia en la regulación del tono vascular. Se dividen en los siguientes grupos:

1) medicamentos que afectan los centros vasomotores (vasomotores) del cerebro (clofelina, metildopa, guanfazina);

2) agentes que bloquean la conducción de la excitación nerviosa a nivel de los ganglios autónomos (benzogexonio, pentamina, etc.);

3) agentes simpáticos que bloquean las terminaciones presinápticas de las neuronas adrenérgicas (octadin, reserten);

4) agentes que inhiben los receptores adrenérgicos α y β (fentolamina, tropafen, prazosina, anaprilina, atenolol y otros bloqueadores α y β);

5) fármacos antihipertensivos miotrópicos (papaverina, noshpa, etc.);

6) antagonistas de los canales de calcio;

7) bloqueadores de la enzima convertidora de angiotensina (captoproil, ramipril (tritace), quinapril (accupro), cilazapril (inhibais), perigdopril (prestarium), etc.);

8) fármacos del grupo de las prostaglandinas (prostin BP);

9) antagonistas de la aldosterona (espironolactano);

10) diuréticos;

11) preparaciones combinadas.

Medios que afectan los centros vasomotores (vasomotores) del cerebro.

Clonidina (clofelino).

Sinónimos Haemitonum, Catapresan, Clofaxolina. Tiene un efecto hipotensor pronunciado, reduce la presión arterial, ralentiza el ritmo cardíaco, tiene un efecto sedante y reduce la presión intraocular.

aplicación: todo tipo de hipertensión arterial y para el alivio de crisis hipertensivas, glaucoma primario de ángulo abierto. Aplicado por vía oral a 0,000075 g 2-4 veces al día, la dosis diaria es de 0,3-0,45 mg, a veces 1,2-1,5 mg, el curso del tratamiento es de hasta 6-12 meses. V / m y s / c se inyectan con 0,5-1,5 ml de una solución al 0,01%. Para la administración intravenosa, se diluyen 0,5-1,5 ml de una solución al 0,01 % en 10-20 ml de una solución de cloruro de sodio al 0,9 % y se inyecta lentamente durante 3-5 minutos. Administrado por vía parenteral únicamente en un hospital o ambulancia. En glaucoma: en forma de instilaciones en el ojo de soluciones al 0,0125, 0,25 o 0,5% 2-4 veces al día sin mióticos o en combinación con ellos. Con un estado estable del campo de visión, se usa durante mucho tiempo, a veces años, si no hay efecto dentro de 1-2 días, se cancela.

Efectos secundarios: boca seca, debilidad, somnolencia, en dosis altas - estreñimiento, colapso ortostático. En la práctica ocular, puede haber una disminución indeseable de la presión arterial y bradicardia.

Contraindicaciones: personas cuyo trabajo requiere una rápida reacción mental y motora. En la práctica ocular: aterosclerosis pronunciada de los vasos cerebrales, hipotensión arterial.

Forma de emisión: tabletas de 0,000075 y 0,00015 g No. 50, ampollas de 1 ml de solución al 0,01 % No. 10, tubo cuentagotas No. 2 de 1,5 ml de solución al 0,125, 0,25 % y 0,5 %.

Fármacos que bloquean la conducción de la excitación nerviosa a nivel de los ganglios autónomos, fueron considerados en el tema "Ganglioblockers".

Fármacos simpaticolíticos que bloquean las terminaciones de las neuronas adrenérgicas - en el tema "Simpatolíticos".

medios de opresión β- Y α-receptores adrenérgicos - en el tema "Adrenoblockers".

2. Preparaciones de este grupo

clorhidrato de papaverina (Papaverini clorhidrato).

Fármaco antiespasmódico miotrópico.

aplicación: espasmos de los vasos cerebrales, angina de pecho, colecistitis, piloroespasmo, espasmo del tracto urinario, broncoespasmo, hipertensión. Asigne dentro de 0,04-0,06 g 3-5 veces al día, s / c - 1-2 ml de una solución al 2% 2-4 veces, con espasmo agudo de los vasos coronarios y músculos lisos de los órganos abdominales en / c (lentamente ) - 1 ml de una solución al 2%.

El interior designa per se, así como en combinación con fenobarbital, etc. Es parte de los supositorios. V. R. D. interior - 0,4 g, V. S. D. - 0,6 g, dosis diaria parenteral - 0,3 g.

Efectos secundarios: bloqueo auriculoventricular, extrasístole ventricular, con una / en la introducción: disminución de la presión arterial, estreñimiento.

Forma de emisión: polvo, tabletas de 0,01 g (para niños) No. 10; 0,04 No. 10, ampollas de 2 ml de una solución al 2% No. 10, ovulos rectales de 0,02 g No. 10.

dibazol (Dibazol).

Agente vasodilatador, antiespasmódico e hipotensor.

aplicación: enfermedades acompañadas de espasmos de los vasos sanguíneos, efectos residuales de la poliomielitis. Dentro de designar por sí mismo y en combinación con papaverina, teobromina, fenobarbital 0,02 g 2-3 veces al día, s / c - 1-5 ml de solución al 1%.

Efectos secundarios: con precaución en los ancianos.

Forma de emisión: polvo, tabletas de 0,004 g con una puntuación y 0,02 No. 10, ampollas de solución al 1% No. 10 de 1 y 5 ml.

Noshpa (No-spa).

Tiene un efecto hipotensor pronunciado antiespasmódico, pero débil.

aplicación: espasmos del estómago e intestinos, estreñimiento espasmódico, ataques de colelitiasis y urolitiasis, angina de pecho. Asigne dentro de 0,04-0,08 g 2-3 veces al día, IV (lentamente) - 2-4 ml de una solución al 2%, si es necesario - por vía intraarterial (endarteritis obliterante).

Efectos secundarios: mareos, palpitaciones, sudoración, sensación de calor, dermatitis alérgica.

Forma de emisión: tabletas de 0,04 g No. 100, ampollas de 2 ml que contienen 0,04 g del medicamento, No. 50.

antagonistas de los canales de calcio discutido en el tema "Antagónicos de iones de calcio".

Bloqueadores de la enzima convertidora de angiotensina.

Este grupo de fármacos está implicado en el metabolismo del sistema aldosterona-angiotensina-renina.

Del grupo ACE, el captopril y el enap (enalapril) son ampliamente utilizados como medicamentos.

Kapoten (Capotén).

Sinónimo: captopril. Un remedio eficaz para la insuficiencia cardíaca y la hipertensión. Se recomienda para pacientes que no responden a la terapia convencional, usarlo junto con diuréticos. La dosis inicial es de 25 mg 2-3 veces al día. Si después de 2 semanas no hay disminución de la presión arterial, puede aumentar hasta 50 mg 2-3 veces al día. El medicamento se toma bajo supervisión médica. En insuficiencia cardíaca: 25 mg 3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 450 mg.

Efectos secundarios: picazón, enrojecimiento de la cara, dolor abdominal.

Forma de emisión: tabletas de 25 mg No. 40.

Enap (Enap).

Sinónimos: enalapril, renitec. Se usa como capoten: dentro de 10 a 20 mg por día, puede - hasta 40 mg por día (en 2 dosis divididas). La dosis diaria máxima es de 80 mg. Puede ocurrir hipotensión y mareos cuando se toman. Contraindicado en daño hepático y renal severo, embarazo, lactancia.

Forma de emisión: tabletas de 10 y 20 mg No. 20.

3. Preparaciones del grupo de las prostaglandinas

Prostin VR (Prostina VR).

Provoca efectos vasodilatadores, hipotensores y antiplaquetarios.

aplicación: cardiopatías congénitas, hipertensión arterial.

Método de aplicación: Se recomienda una infusión continua a través de una de las venas grandes oa través del torrente arterial umbilical. La dosis inicial es de 0,05-0,1 µg por 1 minuto, puede llegar hasta 0,4 µg/kg por 1 minuto.

Efectos secundarios: insuficiencia respiratoria, bradicardia, arritmias cardíacas.

Contraindicaciones: síndrome de distrés respiratorio agudo.

Forma de emisión: concentrado para infusión: 0,2 ml - 100 mcg; 0,5 ml - 250 mcg, 1 ml - 500 mcg, 1-5 piezas por paquete.

Antagonistas de la aldosterona.

Estos incluyen la espironolactona, según el mecanismo de acción, es un antagonista competitivo de la aldosterona. Se prescribe para la hipertensión suprarrenal arterial.

Veroshpiron (Verospiron).

Sinónimo: espironolactona. Tiene un pronunciado efecto diurético e hipotensor.

aplicación: edema causado por insuficiencia cardiovascular, cirrosis del hígado. Dentro nombrar 0,075-0,3 g por día. Adultos generalmente - 0,1-0,2 en 2-4 dosis. Cuando la condición mejora - hasta 0,025 g.

Efectos secundarios: son posibles mareos, somnolencia, dermatosis, hiponatremia e hiperpotasemia.

Contraindicaciones: fallo renal agudo.

Forma de emisión: tabletas de 0,025 g No. 20.

diuréticos.

En la terapia antihipertensiva, a menudo se usan los siguientes diuréticos: diuréticos tiazídicos, diuréticos del asa de Henle y ahorradores de potasio.

Hipotiazida (hipotiazida).

Sinónimos: diclotiazida, Esidrex.

Agente diurético y antihipertensivo activo.

aplicación: lo mismo que el de veroshpiron, pero también con glaucoma, toxicosis de mujeres embarazadas. En el interior, tome antes de las comidas 0,025-0,05 g por día, en casos severos, hasta 0,2 g por día.

Tome 3-7 días seguidos de un descanso de 3-4 días. Con hipertensión, 0,025-0,05 en combinación con otros medicamentos antihipertensivos.

Efectos secundarios: debilidad, dispepsia, dermatitis, hipopotasemia y alcalosis hipoclorémica.

Contraindicaciones: con insuficiencia de la función renal.

Forma de emisión: tabletas de 0,025 y 0,1 g No. 20.

Diuréticos del asa de Henle.

Estos incluyen furosemida, ácido etacrínico (uregit), brinaldix.

Furosemida (Furosemido).

Diurético de acción rápida (salurético), que tiene un efecto hipotensor.

aplicación: formas severas de hipertensión arterial, crisis hipertensivas. Asigne dentro, en / m o / en. En hipertensión, 20-40 mg 1 vez al día, en combinación con insuficiencia cardíaca - hasta 80 mg, por vía intramuscular o intravenosa (lentamente en un chorro) - 20-60 mg 1-2 veces al día, si es necesario - hasta 120 mg.

Efectos secundarios: náuseas, diarrea, enrojecimiento de la piel, picazón, hipotensión, pérdida auditiva reversible, nefritis intersticial, mareos, depresión, debilidad muscular, sed. Quizás el desarrollo de hipopotasemia, hiperuricemia, uricozoria, hiperglucemia.

Contraindicaciones: primera mitad del embarazo, coma hepático, insuficiencia renal terminal, obstrucción mecánica del tracto urinario.

Forma de emisión: tabletas de 40 mg No. 50, solución al 1% en ampollas de 2 ml No. 5, 10, 25 por paquete.

Drogas combinadas.

Estos medicamentos reducen el número de comprimidos utilizados.

Adelfan (Adelfana).

Composición: reserpina - 0,1 mg, hidracina - 10 mg.

Adelfan Ezid Rex: reserpina - 0,1 mg, hidralazina - 10 mg, hidroclorotiazida - 10 mg.

Adelfan esidrex K: reserpina - 0,1 mg, hidralazina - 10 mg, hidroclorotiazida - 10 mg, cloruro de potasio - 600 mg.

Triresido K: reserpina - 0,1 mg, hidralazina - 10 mg, hidroclorotiazida - 10 mg, cloruro de potasio - 350 mg.

Siniprensa (Sinipress).

Composición: reserpina - 0,1 mg, hidroclorotiazida - 10 mg, dihidroergocristina - 0,6 mg.

Brinerdin (Brinerdina).

Composición: brinaldix - 5 mg, reserpina - 0,1 mg, dihidroergocristina - 0,5 mg.

Christepin (Crystepin).

Composición: clopamida - 5 mg, reserpina - 0,1 mg, dihidroergocristina - 0,5 mg. Aplique estos medicamentos de 1 a 4 tabletas (pellets) por día.

CONFERENCIA № 23. Angioprotectores. Agentes hipolipemiantes

1. Angioprotectores

Medicamentos que mejoran la microcirculación, normalizan la permeabilidad vascular, reducen la hinchazón de los tejidos vasculares y mejoran los procesos metabólicos en sus paredes. Son ampliamente utilizados en el tratamiento de diversas angiopatías, trastornos de la permeabilidad vascular en enfermedades reumatoides, úlceras tróficas, lesiones vasculares ateroscleróticas, enfermedades de las venas con procesos congestivos e inflamatorios. El mecanismo de acción de los angioprotectores es diferente. La actividad de la hialuronidasa, la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, la acción antibradicinina y otros factores desempeñan un cierto papel.

parmidina (Parmidino).

Sinónimos: anginina, prodectina.

aplicación: aterosclerosis de los vasos del cerebro, corazón, extremidades, retinopatía diabética, trombosis venosa retinal, endarteritis obliterante, úlceras tróficas de la pierna. En el interior designan 0,25 g 3-4 veces al día, si es necesario, hasta 3 g por día. El curso del tratamiento es de 2-6 meses.

Efectos secundarios: dispepsia, dolor de cabeza.

Forma de emisión: tabletas de 0,25 g No. 100.

doxium (Docio).

Sinónimo: Dobesifar. Reduce la fragilidad capilar y aumenta la permeabilidad. Asigne dentro con microangiopatía diabética y retinopatía 2-3 tabletas por día durante 4-6 meses, luego 1-2 tabletas por día. Con daño a los vasos venosos: 1 tableta 3 veces al día durante 1-3 semanas, luego - 1 tableta 2 veces al día, tomada durante o después de una comida. Además, se prescribe para la cirrosis hepática, hemorroides, insuficiencia venosa y aumento de la permeabilidad capilar.

Efectos secundarios: trastornos gastrointestinales, erupción alérgica.

Forma de emisión: tabletas 0,25 No. 100.

Etamzilat (Aethamzilatum).

Normaliza la permeabilidad de la pared vascular, mejora la microcirculación, tiene un efecto hemostático.

aplicación: prevención y control de hemorragias durante intervenciones quirúrgicas, lesiones. En casos de emergencia con sangrado intestinal y pulmonar, especialmente con indicadores normales del sistema de coagulación de la sangre. In/in, in/m se administra con fines profilácticos 1 hora antes de la cirugía, 2-4 ml (1-2 ampollas) o dentro de 2-3 comprimidos 3 horas antes de la cirugía.

Con fines terapéuticos en casos de emergencia - 2-4 ml por vía intravenosa o intramuscular, y luego cada 4-6 horas - 0,25 g por vía parenteral o 0,5 g por vía oral. En caso de microangiopatías diabéticas: en cursos de 2 a 3 meses, 1 tableta 3 veces al día o inyectada por vía intramuscular, 2 ml (1 ampolla) 2 veces al día durante 10 a 14 días.

Se inyecta 1 ml de la solución por vía subconjuntival y retrobulbarno. No usar en hemorragias causadas por anticoagulantes. Producido en ampollas de 2 ml de una solución al 12,5% No. 10 y tabletas de 0,25 g No. 50.

Aescusan (Escusan).

Aumenta el tono de los vasos sanguíneos y reduce la coagulación de la sangre.

Indicaciones: prevención de trombosis, congestión venosa, dilatación venosa. Tomar por vía oral antes de las comidas 12-15 cápsulas 3 veces al día.

Forma de emisión: una botella de 20 ml, pastillas No. 100. El medicamento "Esflazid" (Aesflazidum) en tabletas es similar.

Troxevasina (Troxevazina).

Sinónimo: Venorutón. Reduce la permeabilidad y fragilidad de los capilares.

aplicación: varices, tromboflebitis superficial, úlceras venosas, dermatitis, hemorroides. Inicialmente, el medicamento se prescribe en / m o / en (lentamente) 1 ampolla cada dos días (5 inyecciones), luego por vía oral 2-3 cápsulas al día con las comidas durante 2-3 semanas.

Forma de emisión: cápsulas 0,3 No. 50, tabletas forte 500 mg No. 30, ampollas de 5 ml de solución al 10% No. 5, gel hidrofílico al 2% 40 g cada una.

2. Fármacos hipolipemiantes

Las preparaciones de este grupo se utilizan en la terapia compleja de enfermedades acompañadas o causadas por trastornos del metabolismo de los lípidos. Estos incluyen medicamentos de los siguientes grupos:

1) resinas de intercambio aniónico o secuestrantes de ácidos biliares;

2) ácido nicotínico y algunos de sus derivados;

3) fibratos (derivados del ácido fibproico);

4) probucol, inhibidores enzimáticos (HMG-CoA reductasa).

colestiramina (colestiramino).

Cuando se toma por vía oral, no se absorbe y se excreta sin cambios en las heces.

aplicación: prurito por estasis biliar (colelitiasis, carcinoma, etc.), hipercolesterolemia, intoxicación digitálica. En el interior nombrar 1 cucharadita. 2 veces al día La dosis diaria puede ser de hasta 16 g (en 4 tomas divididas). Se pueden tomar otros medicamentos al menos una hora más tarde.

Efectos secundarios: náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento. Es necesario controlar el índice de protrombina.

Forma de emisión: polvo en viales de 500 g.

ácido nicotínico (Acidum nicotinicum).

aplicación: vasoespasmo, aterosclerosis. En el interior designe 0,05 g 2-3 veces al día, puede - hasta 0,1 g 2-3 veces. Por vía parenteral: solución de nicotinato de sodio al 1%, 1 ml 1-2 veces al día (10-15 días).

Efectos secundarios: enrojecimiento de la cara y la mitad superior del cuerpo con sensación de hormigueo y ardor, mareos, enrojecimiento de la sangre en la cabeza, con el uso prolongado de grandes dosis: infiltración grasa del hígado.

Forma de emisión: polvo, tabletas de 0,05 No. 50, ampollas de 1 ml de solución al 1% No. 10.

Misclerón (Misclerón).

Sinónimo: Clofibrat.

aplicación: aterosclerosis y otras enfermedades acompañadas de hipercolesterolemia. En el interior, tome 2-3 cápsulas 3 veces al día antes de las comidas.

Efectos secundarios: dispepsia, erupción, picazón.

Contraindicaciones: disfunción hepática y renal, embarazo.

Forma de emisión: cápsulas de 0,25 nº 50.

Probucol (Probucol).

Reduce el nivel de colesterol total debido a las lipoproteínas de baja densidad.

Indicaciones: Trastornos del metabolismo de los lípidos asociados con niveles elevados de colesterol y lipoproteínas de baja densidad. Dentro designan 500 mg 2 veces al día con las comidas. El curso del tratamiento es de 3 meses.

Efectos secundarios: flatulencia, diarrea, dolor abdominal, náuseas.

Contraindicaciones: infarto de miocardio, arritmias cardíacas, embarazo, lactancia.

Forma de emisión: tabletas 0,25 No. 50.

Lovastatina (Lovastatina).

Disminuye el contenido de colesterol, triglicéridos, lipoproteínas de baja densidad, aumenta moderadamente el contenido de lípidos de alta densidad, que tienen efecto antiaterogénico.

aplicación: hiperlipoproteinemia, no corregida por una dieta especial y actividad física. En el interior, tome 10-20 mg 1 vez al día, por la noche después de las comidas. La dosis máxima es de 80 mg.

Efectos secundarios: dispepsia, enfermedad hepática, embarazo, lactancia.

Forma de emisión: tabletas de 0,02 y 0,04 g No. 30. Además, en el tratamiento de la aterosclerosis, menetol, lipostabil, polisponina, peribusponina, etc. se usan como medicamentos adicionales.

Referencias

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5. Lyakin K. N., Krylov Yu. F. Biotransformación de sustancias medicinales. M.: Medicina, 1981.

6. Mashkovsky M. D. Medicamentos. En 2 volúmenes T. 1, 2. Kharkov: Torsing, 1998.

7. Estándar de la industria "Reglas para la liberación (venta) de medicamentos en organizaciones farmacéuticas". Disposiciones básicas. Ost 91500.05.0007-2003 San Petersburgo, 2003.

8. Pershin G. N., Gvozdeva E. I. Libro de texto de farmacología. M.: Medicina, 1967.

Autor: Malevannaya V.N.

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